Androgel - vélemények
Az androgel androgén gyógyszer. A herék által kiválasztott endogén androgének (főleg tesztoszteron) és fő metabolitjuk, a dihidrotesztoszteron felelősek a külső és belső nemi szervek kialakulásáért, valamint a másodlagos nemi jellemzők és a libidó kialakulásáért és megőrzéséért.
Általános hatással vannak a fehérjék anabolizmusára, a vázizomzat fejlődésére és a szubkután zsír eloszlására, csökkentik a nitrogén, nátrium, kálium, kloridok, foszfátok és víz vizelettel történő kiválasztását. A tesztoszteron nem okoz herék fejlődését: csökkenti a gonadotropinok agyalapi mirigy szekrécióját.
A tesztoszteron egyes célszervekre gyakorolt hatása a tesztoszteron ösztradiollá történő perifériás átalakulása után nyilvánul meg, amely azután a célsejtek magjaiban (például az agyalapi mirigy, a zsírszövet, az agy, a csontok stb.) Lévő ösztrogén receptorokhoz kötődik.
farmakokinetika
A tesztoszteron bőrön keresztüli felszívódásának mértéke az alkalmazott dózis körülbelül 9% és 14% között változik.
A felszívódás után a tesztoszteron 24 órán át viszonylag állandó koncentrációval jut a szisztémás keringésbe. A szérum tesztoszteronszint az Androgel bevétele utáni első órától növekszik, a kezelés második napjától elérve az állandó értéket. A tesztoszteronszint napi ingadozásainak amplitúdója megegyezik a cirkadián ritmusban megfigyelt endogén tesztoszteron tartalom változásával.
A gyógyszer külső beadási útján nincsenek szuprafiziológiai csúcsok a vér tesztoszteron koncentrációjában, ami az injekció beadásának módszeréből adódik. Az orális terápiával ellentétben a gyógyszer külső használata nem eredményezi a máj szteroid koncentrációjának fiziológiai normák fölötti növekedését. 5 g Androgel alkalmazása a tesztoszteron plazmakoncentrációjának átlagosan körülbelül 2,5 ng/ml (8,7 nmol/L) növekedését eredményezi.
A tesztoszteron fő aktív metabolitjai a dihidrotesztoszteron és az ösztradiol.
A kezelés leállítása után a tesztoszteronszint körülbelül 24 órával az utolsó alkalmazás után csökken. A koncentráció az utolsó adag után körülbelül 72-96 órával visszaáll az alapszintre. A gyógyszer főleg a vizelettel és a széklettel ürül tesztoszteron-konjugált metabolitok formájában.
A kibocsátás formája
A külső használatra szánt gél átlátszó vagy enyhén opálos, színtelen, alkoholszagú.
A készítmény hatóanyaga a tesztoszteron.
Segédanyagok: izopropil-mirisztát - 25 mg, etanol (96%) - 3,57 g, karbomer 980 - 45 mg, nátrium-hidroxid - 236 mg, tisztított víz - legfeljebb 5 g.
Adagolás
Az ajánlott napi adag 5 g gél (azaz 50 mg tesztoszteron). A gyógyszert naponta 1 alkalommal, körülbelül ugyanabban az időben alkalmazzák, előnyösen reggel. A napi adag a klinikai és laboratóriumi paraméterek szerint módosítható, de nem haladhatja meg a 10 g gélt. Az adagolási rend korrekcióját 2,5 g gél/nap lépésekben kell elvégezni.
A gyógyszer adagjának korrigálásához meg kell határozni a tesztoszteron koncentrációját a szérumban reggel, a gyógyszer beadása előtt, a kezelés megkezdését követő harmadik naptól kezdve (egy héten belül). Az adag csökkenthető, ha a plazma tesztoszteron szint emelkedik, vagy fordítva, ha a tesztoszteron szint alacsony.
A gélt a váll, az alkar és/vagy a has tiszta, száraz és sértetlen bőrére viszik fel. Ne vigye fel a gélt a nemi szervek területére, mivel a készítményben található magas etil-alkohol-tartalom helyi irritációt okozhat.
túladagolás
Az Androgel alkalmazása során a túladagolás esete szinte nulla. A tesztoszteron injekció beadása után csak egy esetet írtak le. Ez egy stroke volt egy olyan betegnél, amelynek magas plazma tesztoszteron-koncentrációja 114 ng/ml (395 nmol/l) volt. Nem valószínű azonban, hogy ilyen plazma tesztoszteronszintet lehet elérni a gyógyszer bőrre történő felvitelével.
Kölcsönhatás
Az Androgel és a közvetett antikoagulánsok egyidejű alkalmazásával növelhető az utóbbi hatása a máj koagulációs faktor szintézisének megváltoztatásával és a plazmafehérje-kötődés versenyképes gátlásával. Azoknak a betegeknek, akik orális antikoagulánsokat kapnak Androgellel, javasoljuk, hogy ellenőrizzék a protrombin időt, különösen leggyakrabban az androgén terápia elején és/vagy végén.
Az Androgel és kortikoszteroidok együttes alkalmazása növelheti az ödéma kockázatát. Óvatosan kell eljárni e gyógyszerek megosztása során, különösen szív-, vese- vagy májbetegségben szenvedő betegeknél.
Az androgének csökkenthetik a tiroxint kötő globulin szintet, ami a szérum T4 koncentrációjának csökkenéséhez és a T3 és T4 iránti fokozott érzékenységhez vezet. A szabad pajzsmirigyhormon szintje azonban változatlan marad, és a hypothyreosis klinikai megnyilvánulása nincs.
jelzések
Az Androgel helyettesítő terápiában javallt endogén tesztoszteronhiány esetén.
Ellenjavallatok
Az Androgel ellenjavallt:
- mellrák;
- prosztata rák;
- túlérzékenység a tesztoszteronnal vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben.