Articsóka - e
Áttekintés
A "Cynara" név ismeretlen eredetű, és a növényi articsókát írja le. A "Scolymus" görög eredetű, és a "skolybos = ehető hagyma" rokonságban áll.
Az articsóka széles körben alkalmazható a (virág) fejtől a (levél) tövig: a virágzat belső lágy részei (lapok és a virágalap) mediterrán indítóként és aperitif készítéséhez alkalmasak, az alaplevelek vagy levelek frissen vagy szárítva gyógyszerek gyártására.
A friss vagy szárított, egész vagy vágott bazálleveleket, amelyeket augusztusban a virágzás idején, röviddel a virágzás után szüretelnek, kábítószerként használják.
A Cynara scolymus L. bogáncsszerű gyógynövény, legfeljebb 2 m magas, és csak tenyészetből ismert. A gyógyszerként használt levél eléri az 50 cm-es méretet, és pinnatifoldokra oszlik. A fedetlen szakaszok fogazottak. A levél alja fehéres és összefonódó szőrök borítják. Ennek eredményeként a vágó drog szürke-zöld, gyapjú filcszerű aggregátumként jelenik meg.
A növények kitartóak, de sajnos nem annyira fagyállóak, hogy a szélességi körzetünkben a szabadban is könnyedén átvészeljék a telet. Ezért koncentrálódik az articsóka termesztése a mediterrán térségben is.
Az articsóka levelekről (Cynarae folium) az E Bizottság és a WHO pozitív monográfiája található.
Az Európai Gyógyszerügynökség (EMA) szerint a friss levelek száraz kivonata, amelynek gyógyszer-kivonat aránya 15 - 35: 1, és a víz mint extrakciós szer "hagyományos felhasználásnak" minősül.
A kivonatok levelei részben a zöldségfélékből származnak a virágfejek betakarítása után, vagy speciális levélkultúrákból. Még a 40 ° C-on történő kíméletes levegőszáradás is jelentős szeszkviterpén-lakton- és koffeinsav-származékok veszteséghez vezet a levél enzimaktivitása miatt. A koffein-kininsavak (beleértve a cinarint) optimális szintje csak akkor érhető el, ha az extraktumok előállításához friss növényi anyagot használnak, és a forró víz kivonását 80 ° C-on 18 órán keresztül végezzük.
Az összetevők megoszlása az egyes növényi részeken eltérő. A tenyészidőszakban megfigyelt tartalmi ingadozások mértéke a helytől és a termesztéstől függ.
A koffeinkin-savakat és a szeszkviterpéneket értékmeghatározó összetevőknek tekintik.
· A koffein-kininsav-származékokat az irodalomban hidroxi-fahéjsavaknak, koffeinsav-származékoknak vagy orto-dihidroxifenoloknak nevezik.
A növény minden részében megtalálhatók.
Az irodalom szerint instabil mono- és di-koffein-kininsav-keverék van (2,4 - 6,0%), amely főleg klorogénsavat, 1,5-O-dikaffeoil-kininsavat és nagyon kevés cinarint (1,3-O-dikaffeoil-kininsavat) tartalmaz. tartalmaz. Az extraktumokban található cinarint 1,5-dikaffeoil-kininsavból állítják elő úgy, hogy a gyógyszert forró vízzel kezelik az extrakciós folyamat során. A vizes kivonat ezért nem tükrözi a gyógyszer valódi koffein-kininsav-spektrumát. A Cynarin feltűnően édes ízű műtárgy [Sticher és Wagner idézi Bladt 1996-ot].
Ezenkívül a kininsavszármazékok elnevezése az irodalomban zavaró, mivel a hagyományos elnevezést és nem az IUPAC-nómenklatúrát használják. Az IUPAC szabályai szerint a klorogénsav egy 5-O-koffein-kininsav (és hagyományosan a 3-O-koffein-kininsav). A molekulák előnyösen az itt megfogalmazott karosszék-konformációban vannak.
· A guajanolid típusú szeszkviterpén-laktonok (legfeljebb 5%) keserűek. Csak a növény zöld részeiben találhatók, különösen a levélpengékben, de a levélszárban, teljesen kifejlett virágokban és gyümölcsökben nem. A keserű anyagokat számos, a levél felső oldalán elhelyezkedő, védtelen asztrák mirigyszőr választja el. A levelek esőzésével vagy mosásával könnyen eltávolíthatók [1]. A fő komponens itt a cynaropicrin [2]. Ennek az anyagnak keserű értéke 400 000, ami azt jelenti, hogy 1 g cinaropikrin megkeserítheti 400 liter vizet.
A szabad luteolin alacsonyabb arányával a flavonoidok (0,35–0,75%) főként glikozidként találhatók: luteolin-7-O-glükozid (cinarozid), luteolin-7-O-rutinosid (szkolimozid) és luteolin- 7-O-rutinosil-4'-O-glükozid (cinarotriozid) [3].
· Különböző alifás savakat, különösen hidroxisavakat (tejsav, hidroxi-ecetsav, almasav, hidroxi-metil-akrilsav) és koffeinsavat is tartalmaz.
Az articsóka otthona vélhetően Etiópiában található. A növényt mindenesetre ismerték a rómaiak és az egyiptomiak, de aztán feledésbe merült, és csak a 15. században hozták vissza a kultúrába. A gyökereket és a leveleket, amelyeket már a 16. és 17. században dicsértek az "eldugult máj és vese" kezelésére, különleges egészségügyi értéknek tekintették.
Gyógygyógyászati borként a Vinum Cynarae nemcsak az emésztési problémák miatt népszerű, hanem a lábadozás idején roboránként is. A virágalapban bővelkedő poliszacharid inulin az articsókát értékes zöldséggé teszi a cukorbetegek számára.
A koleszterin-, májvédő, antioxidáns-, koleszterin- és lipidszint-csökkentő tulajdonságokkal rendelkező koffein-kolinsavakat és szeszkviterpéneket az articsóka levelek hatékony összetevőinek tekintik.
Biztonságos alkalmazási területek az ESCOP és az EMA szerint:Az emésztőrendszeri rendellenességek, például a dyspepsia, teltségérzéssel és puffadással járó tünetek enyhítésére, különösen, ha a tünetek a máj-epeúti rendellenességek miatt következnek be.
Farmakológiai és klinikai vizsgálatok az epe áramlásának jelentős növekedését és a dyspeptikus tünetek (meteorizáció, hasi fájdalom, hányinger, hányás, puffadás) javulását mutatták a gyógyszer beadása után. Az emelkedett koleszterinszint, a trigliceridek, a szabad zsírsavak, a foszfolipidek és a β-lipoproteinek csökkenését is kimutatták. Az articsóka levelek elfogyasztása után az LDL/HDL aránya javult. Az összes koleszterinszint átlagosan 10-20% -os csökkenését tapasztalták különböző tanulmányokban [4–7].
Ugyanakkor az articsóka készítmények a májat is befolyásolják. Az articsóka serkenti a sejtosztódást és növeli a máj véráramlását. Összességében ez fokozott regenerációhoz és májvédő hatáshoz vezet [8]. Az articsóka májvédő hatását a malária terápiájában is alkalmazzák [4].
További indikációk kísérleti és klinikai vizsgálatok alapján:
· Étvágytalanság
· (Pre-) arteriosclerotikus klinikai képek
· Megelőző az epekő megismétlődése ellen
2-es típusú diabetes mellitus (az α-amiláz aktivitás gátlása) [9]
Főleg felhasználásra kész készítményeket használnak, általában vizes száraz kivonatokból. Drazsék, kapszulák, tabletták vagy cseppek állnak rendelkezésre. A friss növény préselt lé gyógyászati felhasználásra is alkalmas.
6 g szárított gyógyszernek megfelelő napi adag (kb. 1320 mg vizes száraz kivonat (DEV 2,5-7,5: 1) vagy 10 ml préselt gyümölcslé) ajánlott, 2-3 adagra osztva, minden esetben étkezés előtt [10].
Az EMA (Európai Gyógyszerügynökség, EMA/HMPC/150218/2009) szerint a "napi használat" 900 napi adaggal vonatkozik a friss levelek száraz kivonatára, amelynek hatóanyag-kivonat aránya 15 - 35: 1, és vízre, mint extrakciós szerre. - 2400 mg 300-600 mg osztott adagokban.
Az articsóka ideális állandó és hosszú távú használatra.
Az articsóka, mint zöldség, nem rendelkezik jó gyógyászati tulajdonságokkal, mert a készítmény eltávolítja a hatóanyagok nagy részét.
A hosszú orvosi alkalmazás és a konyhában való széles körű alkalmazás bizonyítja az articsókából készült készítmények jó biztonsági profilját.
Mellékhatások: Rendeltetésszerű használat esetén nem ismertek mellékhatások. Az allergiás kontakt ekcéma, különösen a kezek, alkalmi foglalkozási betegségként figyelhető meg az articsóka szedőknél, a zöldségeseknél és a konyhai személyzetnél.
Óvatosan kell eljárni, ha olyan embereknél alkalmazzák, akik allergiában szenvednek a százszorszép család növényeire. A koleretikus hatás miatt ellenjavallt az epeutak elzáródása vagy epekövek esetén történő használata.
Interakciók
Nem ismertek kölcsönhatások.
Farmakokinetika és anyagcsere [11]
Biohasznosulás:
2,4 g ALE ("articsóka levélkivonat"; vizes száraz kivonat) 149,3 mg koffein-kininsavval és 22,6 mg luteolin-7-O-glükoziddal 14 tesztelt személynek szájon át történő beadása után, a II. Fázis enzimes hasítása után Konjugált koffeinsav (KS), dihidrokoffeinsav (DHKS), ferulinsav (FA), dihidroferulinsav (DHFS), izoferulinsav (IFS) és luteolin kimutatható a plazmában.
A plazmakoncentráció tartománya és az eliminációs felezési idő:
A maximális plazmaszint (Cmax) és az eliminációs felezési idő (t1/2) összehasonlítása azt mutatja, hogy az egyes hidroxi-fahéjsavak két csoportra oszthatók. A konjugátumok enzimatikus hasítása után 1 óra múlva megmértük a KF, FS és IFS Cmax értékét (KS: 6,5 ± 1,9 ng/ml; FS 8,9 ± 1,7 ng/ml; IFS: 7,9 ± 2,2 ng/ml). A DHKS és a DHFS esetében a kb. Egyharmadával magasabb Cmax-értékeket mértük az alkalmazás után 6-7 órával (DHKS: 21,3 ± 12,4 ng/ml; DHFS: 27,6 ± 13,8 ng/ml). Az 1 vagy 6 - 7 órás tmax értékek (tmax = a cmax eléréséhez szükséges idő) miatt feltételezhető, hogy a KS, FS és IFS felszívódása a vékonybélben történik, míg a DHKS és a DHFS a vastagbélben.
A luteolin konjugátumok 15 perccel az ALE alkalmazása után már kimutathatók voltak a plazmában.
A luteolin maximális 59,1 ± 32,8 ng/ml plazmaszintjét 30-40 perc múlva érték el. A t1/2 körülbelül 2,5 óra volt.
Vesekiválasztás
A vesén keresztül eliminált koffein-kininsav-származékok aránya 4-5% (koffeinsav-ekvivalensként számítva). A fő részt FS és DHFS konjugátumok, valamint DHFS alkották. Az egyértelműen kifejezett kétfázisú eliminációs profil miatt a kb. 6 órás t1/2 körülbelül kétszer olyan hosszú t1/2-t eredményezett, mint a többi hidroxi-fahéjsav esetében.
A beadott luteolin adag alapján körülbelül 2% eliminálódott renálisan luteolin konjugátumok formájában.
A keserű és koleretikus hatások mellett az articsóka levelek vizes száraz kivonatának antioxidáns és lipidcsökkentő hatása is van.
A 3 legfontosabb hatás (beleértve az alkalmazási területeket is):
Choleretic hatás (- a dyspeptikus tünetek komplexumában)
Az epefolyadék (cholerese) szekréciójának növekedése a diszpeptikus emésztőrendszeri rendellenességek kezelésének egyik fő elve. A koffein-kininsavak felelősek ezért, különösen a klorogénsav, valamint a cinarin és a luteolin-7-O-glükozid.
Az alkoholos száraz kivonatok 20–40% -kal növelték az epe termelését patkányokban. Két vizes-alkoholos extraktumot 19% és 46% koffein-kininsav-származékkal adtunk intraperitoneálisan patkányoknak 200 mg/kg és 25 mg/kg dózisban. Az epe térfogata és száraz maradéka a koffein-kininsav adagjától függően nőtt [12–14].
Antioxidáns hatás (- a sejtmembrán védelme érdekében)
A száraz articsóka-kivonat szintén képes megakadályozni a májsejtek membránjának oxidatív károsodását a tercier butil-hidroperoxid által. A májvédő hatás ebből, valamint további in vitro és in vivo kísérletekből származik.
A részleges hepatectomia előtt és után a patkányok napi szájon át dúsított levélkivonatot kaptak, amely 2,5 g gyógyszernek felel meg. Májukban nyilvánvaló volt a súly és a véráramlás növekedése, az energiatartalékok mozgósítása és a fehérje bioszintézis növekedése. A máj regenerációjának stimulációja származott ebből [15].
Az o-hidrokinon parciális szerkezetű fenolos anyagok (beleértve a luteolint, a luteolin-glikozidokat, a koffein-kininsavakat) felelősek ezért az antioxidáns hatásért.
A koleszterin bioszintézisének gátlása (- arteriosclerosis megelőzésére)
A lipidcsökkentő hatás fő mechanizmusai a koleszterin új szintézisének gátlása a HMG-CoA reduktáz (a koleszterin bioszintézisében kulcsfontosságú enzim) szintjén, valamint a koleszterin fokozott kiválasztása epesavak formájában a fokozott kolerézissel. A kolerézis serkenti a bél perisztaltikáját is. A lipidcsökkentő hatásért elsősorban a luteolin felel, amely a flavonoid glikozidokból származik enzimatikus felszabadulás után.
A vizes-alkoholos kivonat 46% koffein-kininsav-származékkal 33% -kal és a koleszterinszintet 45% -kal csökkentette a hiperlipidemizált patkányokban 25 mg/kg intraperitoneális ismételt dózisok után. Ez utóbbi orális beadás után is csökkent [13].
A koleszterinszint csökkentése és az LDL oxidációjának gátlása fontos tényező az érelmeszesedés megelőzésében.
Ezenkívül az articsóka vizes vagy etanolos-vizes készítményei képesek gátolni az a-amiláz aktivitást in vitro, elsősorban ezért a fenolos összetevők felelősek. Az erősen lipofil kivonatok (hexán, diklór-metán) nem mutattak enzimgátló hatást [9].
Az in vitro gátló hatása a koleszterin bioszintézisére [16, 17] megfelel azoknak a tapasztalati jelentéseknek, amelyekből kiderül, hogy az articsóka készítmények hozzájárulhatnak a vér koleszterinszintjének csökkentéséhez, különösen az embereknél, ha hosszabb ideig használják őket [5]. Ebben az összefüggésben érdekesek azok a tanulmányok is, amelyek azt mutatják, hogy az artériás levél levél kivonata szintén gátolhatja az emberi LDL oxidációját, amely fontos az arteriosclerosis kialakulásához.
Kirchhoff és mtsai. tesztelõkkel végzett placebo-kontrollos vizsgálatban mutathatta meg a koleretikus hatást. 1,92 g standardizált articsóka-kivonat intraduodinalis beadása után 30 és 60 perccel 20% -nál az epe áramlásának 127% -os és 152% -os növekedését mértük. A szerzők arra a következtetésre jutottak, hogy az articsóka kivonat alkalmas diszpeptikus panaszok kezelésére, különösen akkor, ha gyanú merül fel az epe szekréciójának működési zavaráról [21].
A közelmúltban egy randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatot végeztek standardizált etanolos articsóka virág kivonattal 55 túlsúlyos teszt személyen, akiknek romlott a cukoregyensúlya (éhomi vércukorszint: 6,11 ± 0,56 mmol/l). Az alanyok napi háromszor 200 mg articsóka-kivonatot kaptak filmtabletta vagy placebo formájában 8 héten keresztül. Az éhomi vércukorszint csökkenése volt az elsődleges cél. A glikált hemoglobin, a HbA1c-eredetű átlagos glükóz, a vér lipidszintje és az antropometriai paraméterek voltak a másodlagos végpontok. Az articsóka csoport szignifikáns csökkenést mutatott: éhomi vércukorszint, glikozilezett hemoglobin, HbA1c eredetű átlagos glükóz és vér lipidszint. A placebo csoport nem mutatott szignifikáns különbséget. Ezekkel az adatokkal kimutatható volt az articsóka hatékonysága az anyagcsere-paraméterek csökkentésében túlsúlyos, csökkent éhgyomri glükózban szenvedő betegeknél.
A felülvizsgálati cikkek eredményei:
Az articsóka levelekből készült kivonatkészítmények szisztematikus áttekintésében 3 randomizált, placebo-kontrollos vizsgálat vett részt, összesen 262 résztvevővel. A tanulmányok az összkoleszterin jelentős, akár 18,5% -os csökkenését bizonyították 42 napos terápia után [10,24].