Az első melatonin receptor agonista Az alvás szabályozása ahelyett, hogy „erőltetné”
Blaeser-Kiel, Gabriele
Új altató az elsődleges álmatlanság kezelésére, amelyet rossz alvási minőség jellemez 55 éves és idősebb betegeknél.
Prof. Gцran Hajak (Regensburg) számára a melatonin receptor agonisták új pszichofarmakológiai osztályának prototípusa, a Circardin® nem egy túl sok termék, nem egy másik altató, hanem egy igazi újítás. A jóváhagyás név szerint „altató”, de a dosszié nem felel meg a klasszikus hipnotikusnak. A Circardin olyan betegek számára javallt, akik nem akarnak gyorsabban és hosszabb ideig aludni, de reggel nyugodtabbak és produktívabbak szeretnének lenni.
A melatonin receptor agonista nem olyan anyag, amely "kényszeríti" az alvást, ahogyan azt a benzodiazepinek vagy a GABA receptor agonisták szokták, de inkább alvásszabályozóként vagy alvásserkentőként lehetne leírni - magyarázta Hajak. Ez azt is jelenti, hogy az ajánlott három hetes kezelésre van szükség ahhoz, hogy a szervezetnek esélye legyen a zavart alvás-ébrenlét ciklusának ismét stabilizálására.
A melatonin már régóta az alvási szakemberek középpontjában áll. A neurohormon sötétben szabadul fel az agyalapi mirigyből, és ezáltal ösztönzi a szervezetet arra, hogy megfelelő hosszúságú, jó minőségű alváshoz környezetet teremtsen. Az Egyesült Államokban a melatonin minden gyógyszertárban kapható étrend-kiegészítőként. Az egyes termékek farmakokinetikájában és gyógyszerészeti minőségében azonban jelentősen eltérnek, mindenekelőtt soha nem bizonyították hatékonyságukat és tolerálhatóságukat. Ezen termékek további hátránya, hogy rövid felezési ideje 40-50 perc, ami nem alkalmas a melatonin fiziológiás szekréciós profiljának szimulálására.
A Circadin galenikusan módosított formában melatonint tartalmaz, amelynek plazma felezési ideje körülbelül négy óra, és így egész éjjel fennálló hatást biztosít. A napi 2 mg-os adagot 1-2 órával lefekvés előtt és az utolsó étkezés után kell bevenni.
A felvételt vezető - randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos - vizsgálatokhoz 55 évnél idősebb álmatlansági betegeket vettek fel. Ez figyelembe veszi azt a többszörös megfigyelést, miszerint a melatonin szintje az évek során csökken (grafikus), és hogy az idősebb álmatlanságokban a melatonin szintje lényegesen alacsonyabb, mint az azonos korú egészséges embereknél.
A hatékonyság igazolásának fő kritériuma a beteg szubjektív megítélése volt. Az alkalmazott pszichometriai eszközök között szerepelt a Leeds Sleep Assessment Questionnaire (LSEQ) és a Pittsburgh Sleep Quality Index (PSQI) az alvásminőség és a reggeli ébrenlét értékelésére, valamint a WHO 5 Wellbeing Index az életminőség értékelésére. Ezenkívül kognitív és pszichomotoros teszteket végeztek.
Az elvárások teljesültek. A három hetes Circardin-kezelés statisztikailag szignifikáns fölényt mutatott a placebóval szemben az összes paraméter tekintetében. További poliszomnográfiai vizsgálatokkal dokumentálták, hogy a melatonin receptor agonista, mint a placebo - de a zopilon és a zolpidem összehasonlító anyagokkal ellentétben - nincs hatással a fiziológiai alvás felépítésére.
Ezenkívül a Circardin biztonságos és jól tolerálható, a mellékhatások aránya megegyezik a placebóval - összegezte Hajak. A májban képződő metabolitok kiválasztásának fő útja a vese (89 százalék), amely szerint a vesefunkció korlátozásai nem vezetnek felhalmozódáshoz. A memória teljesítményének vagy a vezetésre való alkalmasságának romlását nem látták a megfelelő tesztek, sem a függőség, az elvonási tünetek vagy a visszapattanó jelenségek kialakulására utaló jelek.
Sajtótájékoztató „Forradalom az álmatlanság terápiájában - optimális nappali funkcionalitás a nyugodt alvás révén a Circardin®-vel” Münchenben, szervező: Lundbeck GmbH