Az oldal tartalma

A GABA egyéb nevei:

oldal

Német: Gamma-aminosavsav, γ-amino-vajsav, 4-amino-vajsav, piperidsav
Angolul: gamma-aminovajsav

Míg a glutamát izgató, a GABA gátló hatású. A GABA a glutamát antagonistája (inhibitora) .
A GABA és a glutamát elengedhetetlenek a HPA tengely szabályozásához .

Az oldal tartalma

1. GABA és stressz

2. GABA neuronok, receptorok, transzporterek

2.1. GABA neuronok

  • az agyon kívül: az enterális idegrendszerben (bél)
  • az agyban:
    • effektor GABA neuronok (ritkán) a perifériára, azaz a testbe vetülnek.
    • A GABA interneuronok (gyakran) más neuronok aktivitását szabályozzák, többnyire biogén aminokkal dolgoznak. Előfordulása főként:
      • Thalamus
      • Hippocampus
      • agykérget
      • Striatum (95% GABAerg)
      • Globus pallidus
      • Kisagy
      • Feketeállomány

2.2. GABA receptorok

2.2.1. GABA-A

2.2.1.1. A GABA-A receptorok felépítése

A GABA-A receptorok általában 2 α, 2 β és 1 γ alegységből állnak.
A GABA-A-rho receptorok csak ρ alegységekből állnak.

  • GABA-A receptor alegységek
    • α1 - α6 (alfa)
      • α1 nyugtató
        • Benzodiazepinek
      • α2 szorongásoldó (szorongásoldó)
      • α3 izomlazító
    • β1 - β3 (béta)
    • γ1 - γ3 (gamma)
    • δ (delta)
    • ε
    • π
    • θ
    • ρ1 - ρ3 (rho)

2.2.1.2. GABA-A agonisták
  • Benzodiazepinek
    • magas függőségi potenciál (2 héten belül)
  • Barbiturate alapítója, Benkert (2011): Handbuch der Psychopharmakotherapie, 214. oldal '> (13)
    • nagy a függőség lehetősége
    • D és CH esetében már nem engedélyezett alvássegítő eszközként
  • Clomethiazole
  • Allopregnanolon
    • Terhes szteroid
    • GABA-A agonista Timby, Hedström, Bäckström, Sundström-Poromaa, Nyberg, Bixo (2010): Az allopregnanolone, egy GABAA receptor agonista, csökkenti a nők gonadotropin szintjét. Előzetes tanulmány. Gynecol Endocrinol. 2011. december; 27 (12): 1087-93. doi: 10.3109/09513590.2010.540603. ”> (14)
    • A GABA-A-α4 receptor szabályozása Weizman (szerkesztő) (2008): Neuroaktív szteroidok az agy működésében, viselkedésében és neuropszichiátriai rendellenességekben: Új stratégiák a kutatáshoz és a kezeléshez; 5. fejezet, S 103 ff '> (15)
    • Az ösztrogén szintjétől függően.
      • Prooestrus (2 napos előmelegítés): Paoletti, Crosignani, Kenemans, Wenger, Jackson (2007): A nők egészsége és a menopauza: Kockázatcsökkentési stratégiák - az egészség minőségének javítása, 140. oldal>> (16)
        • Hippocampus: az allopregnanolon magasabb szintje
        • Hypothalamus: alacsony allopregnanolonszint
      • Estrus (hő) és Dieoestrus: Paoletti, Crosignani, Kenemans, Wenger, Jackson (2007): A nők egészsége és a menopauza: Kockázatcsökkentési stratégiák - az egészség minőségének javítása, 140. oldal>> (16)
        • Hippocampus: alacsony allopregnanolonszint
        • Hipotalamusz: magas allopregnanolonszint
    • Az allopregnanolon kiterjedt expozíciója csökkenti a GABA-A-1 és GABA-A-4 receptorokat.
  • Pregnanolone
    • Terhes szteroid
    • GABA-A agonista Timby, Hedström, Bäckström, Sundström-Poromaa, Nyberg, Bixo (2010): Az allopregnanolone, egy GABAA receptor agonista, csökkenti a nők gonadotropin szintjét. Előzetes tanulmány. Gynecol Endocrinol. 2011. december; 27 (12): 1087-93. doi: 10.3109/09513590.2010.540603. ”> (14)
  • AllotetrahydroDOC
    • Terhes szteroid
    • GABA-A agonista Paoletti, Crosignani, Kenemans, Wenger, Jackson (2007): A nők egészsége és a menopauza: Kockázatcsökkentési stratégiák - Az egészség javított minősége, 140. oldal>> (16)
  • alkohol
  • Muscimol
    • Hallucinogén mérgező méreg
  • Magnolol Alexeev, Grosenbaugh, Mott, Fisher (2012): A természetes termékek, a magnolol és a honokiol, mind a szinaptikus, mind az extraszinaptikus GABA (A) receptorok pozitív alloszterikus modulátorai. Neuropharmacology. 2012 június; 62 (8): 2507-14. doi: 10.1016/j.neuropharm.2012.03.002. ”> (17)
    • Kivonat a magnólia bizonyos típusainak fakéregéből
    • bifenolos izomer
    • GABA-A agonista
  • Honokiol Alexeev, Grosenbaugh, Mott, Fisher (2012): A természetes termékek, a magnolol és a honokiol, mind a szinaptikus, mind az extraszinaptikus GABA (A) receptorok pozitív alloszterikus modulátorai. Neuropharmacology. 2012 június; 62 (8): 2507-14. doi: 10.1016/j.neuropharm.2012.03.002. ”> (17)
    • Kivonat a magnólia bizonyos típusainak fakéregéből
    • bifenolos izomer
    • GABA-A agonista
2.2.1.3. A GABA-A antagonistái
  • α-tujon, görcsöket okozva
  • Pikrotoxinin
  • DHEA
    • továbbá dehidroepiandroszteron, praszteron (INN), dehidroepiandroszteron, dehidroepiandrostendion, didehidroepiandroszteron, DHEA, androstenolone, prasteron (INN), doccheck néven: dehydroepiandrosterone '> (18)
    • nem versenyképes GABA-A antagonista Paoletti, Crosignani, Kenemans, Wenger, Jackson (2007): A nők egészsége és a menopauza: kockázatcsökkentési stratégiák - az egészség jobb minősége, 140. oldal>> (16)
  • DHEA-szulfát
    • Dehidroepiandroszteron-szulfát doccheck: Dehydroepiandrosterone '> (18)
  • progeszteron
    • nem versenyképes GABA-A antagonista Paoletti, Crosignani, Kenemans, Wenger, Jackson (2007): A nők egészsége és a menopauza: kockázatcsökkentési stratégiák - az egészség jobb minősége, 140. oldal>> (16)
  • Pregnelonon-szulfát
    • nem versenyképes GABA-A antagonista Paoletti, Crosignani, Kenemans, Wenger, Jackson (2007): A nők egészsége és a menopauza: Kockázatcsökkentési stratégiák - az egészség minőségének javítása, 140. oldal>> (19)
2.2.1.4. A GABA-A hiányának vagy túlsúlyának bevonása
  • Memória- és tanulási problémák Weizman (szerkesztő) (2008): Neuroaktív szteroidok az agy működésében, viselkedésében és neuropszichiátriai rendellenességekben: új stratégiák a kutatáshoz és a kezeléshez; 5. fejezet, S 103 ff '> (15)
    • Régió: hippocampus
    • GABA-A altípus: α5, δ
  • Szorongási és érzelmi problémák Weizman (szerkesztő) (2008): Neuroaktív szteroidok az agy működésében, viselkedésében és neuropszichiátriai rendellenességekben: új stratégiák a kutatáshoz és a kezeléshez; 5. fejezet, S 103 ff '> (20)
    • Régió: hippocampus, félelem). A feszültségvezető kiváltja a HPA tengelyt, többek között. "> Amygdala
    • GABA-A altípus: α2, α4, β3, δ
  • Fáradtság, álmosság, kimerültség Weizman (szerkesztő) (2008): Neuroaktív szteroidok az agy működésében, viselkedésében és neuropszichiátriai rendellenességekben: új stratégiák a kutatáshoz és a kezeléshez; 5. fejezet, S 103 ff '> (15)
    • Régió: nincs korlátozva
    • GABA-A altípus: α1
  • Stressz okozta depresszió Weizman (szerkesztő) (2008): Neuroaktív szteroidok az agy működésében, viselkedésében és neuropszichiátriai rendellenességekben: új stratégiák a kutatáshoz és a kezeléshez; 5. fejezet, S 103 ff '> (15)
    • Régió: nincs korlátozva
    • GABA-A altípus: α1, α3, β1, β3, γ2, δ
  • Étkezési rendellenességek Weizman (szerkesztő) (2008): Neuroaktív szteroidok az agy működésében, viselkedésében és neuropszichiátriai rendellenességekben: új stratégiák a kutatáshoz és a kezeléshez; 5. fejezet, S 103 ff '> (15)
    • Régió: Hypothalamus
    • GABA-A altípus: β3
  • Alkoholfüggőség/visszaesés Weizman (szerkesztő) (2008): Neuroaktív szteroidok az agy működésében, viselkedésében és neuropszichiátriai rendellenességekben: új stratégiák a kutatáshoz és a kezeléshez; 5. fejezet, S 103 ff '> (20)
    • Régió: nincs korlátozva
    • GABA-A altípus: α6
  • Egyensúly- és mozgászavarok Weizman (szerkesztő) (2008): Neuroaktív szteroidok az agy működésében, viselkedésében és neuropszichiátriai rendellenességekben: új stratégiák a kutatáshoz és a kezeléshez; 5. fejezet, S 103 ff '> (20)
    • Régió: kisagy
    • GABA-A altípus: α6, β2, δ
  • Epilepszia és neuronális izomzavarok Weizman (szerkesztő) (2008): Neuroaktív szteroidok az agy működésében, viselkedésében és neuropszichiátriai rendellenességeiben: Új stratégiák a kutatáshoz és a kezeléshez; 5. fejezet, S 103 ff '> (15)
    • Régió: nincs korlátozva
    • GABA-A altípus: α1, α3, β1, β3, γ2, δ
  • AD (H) S
    A THC egy GABA és CB1 receptor antagonista.
    A GABA neuronok gátolják a dopamin neuronokat.
    A THC gátolja a GABA-t, ami csökkenti a GABA dopamin-gátlását.
    Ennek eredményeként a dopamin megemelkedik. Leafscience (2018): Marihuána és dopamin: mi a kapcsolat? marihuánához. J Neurosci. 2017. november 8.; 37 (45): 10943-10954. doi: 10.1523/JNEUROSCI.0190-17.2017. "> (22)

2.2.2. GABA-B

2.2.3. GABA-C

A GABA-C receptor 1-3 altípusa ma GABA-A-rho receptor néven ismert.

2.3. GABA transzporter

GABA transzporter a GABA affinitás szerint, csökkenő módon:

3. Gyógyszerhatás a GABA-ra

3.1. GABA agonisták (fokozó)

Ezeknek az agonistáknak a receptorhoz való kötődése még ismeretlen számunkra:

3.2. GABA antagonisták (gátló)

  • Bicuculline alapítója, Benkert (2011): A pszichofarmakoterápia kézikönyve, 214. oldal '> (13)
  • inverz agonisták alapítója, Benkert (2011): Handbuch der Psychopharmakotherapie, 214. oldal '> (13)
  • DBI-peptid alapító, Benkert (2011): Handbuch der Psychopharmakotherapie, 214. oldal '> (13)
  • Konvulsiva alapítója, Benkert (2011): Handbuch der Psychopharmakotherapie, 214. oldal '> (13)
    • Pikrotoxin
    • TBPS
  • Flumazenil
    Bár a flumazenil egy GABA antagonista, egy tanulmány meglepő módon szorongásoldó és feszültségoldó hatást talált a stresszre. Kapczinski, Curran, Gray, Lader (1994): A flumazenilnek szorongásoldó hatása van a szimulált stresszben; Pszichofarmakológia 1994. február, 114. évfolyam, 1. szám, 187–189. O. ”> (30)

4. A GABA hatása

  • szorongásoldó (szorongásoldó)
  • fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító)
  • pihentető (pihentető)
  • görcsoldó (epilepszia elleni)
  • a vérnyomás stabilizálása
  • alvást kiváltó

A GABA-nak önmagában nincs közvetlen gátló hatása, inkább gátolja az ingerlő neurotranszmitterek preszinaptikus felszabadulását. A GABA az izgató glutamát elsődleges antagonistája.

Idegi hatásai mellett a GABA különféle parakrin és endokrin hatásokkal rendelkezik.
Központosan hat a felszabadító faktorok, a GABAerg neuronok hipotalamusz-szekréciójára
beidegzi az agyalapi mirigyet. A GABA parakrint vezet az agyalapi mirigybe a portális vénarendszeren keresztül.

5. A GABA mérése

Azonban a lipofil GABA-származékok, például a gabapentin vagy a pregabalin, átjuthatnak a vér-agy gáton, és első vonalbeli gyógyszerként alkalmazzák generalizált szorongásos szindrómában.

6. A GABA-hiány hatásai

  • fokozott impulzivitás
  • megnövekedett glutamát szint az elülső cinguláris kéregben (ACC).

7. A felesleges GABA hatásai

  • Fokozott agresszió
  • változatlan glutamátszint

8. GABA-hiány kezelése

Bieger Bieger (2011): Neurostressguide, 18. oldal '> (47) a következő kezelési lehetőségeket javasolja a GABA-hiány esetén:

9. A GABA lehetséges mellékhatásai/a GABA túladagolásának indikációi

A GABA-A receptor agonisták által nyújtott hosszan tartó GABA-A stimuláció a GABA-A receptorok alacsony szintű szabályozásához vezet. Weizman (Szerkesztő) (2008): Neuroaktív szteroidok az agy működésében, viselkedésében és neuropszichiátriai rendellenességekben: új stratégiák a kutatáshoz és a kezeléshez; 5. fejezet, S 103 ff '> (20) A benzodiazepinekkel, barbiturátokkal vagy alkohollal történő hosszú távú kezelés tehát jelentős függőségi kockázattal jár. A GABA agonistákkal végzett hormonkezeléseket szintén nagyon körültekintően kell kezelni. Az allopregnanolone 90 perces expozíciója már tolerancia kialakulását okozza a GABA-A receptorokban.

Az allopregnanolon természetes expozíció terhesség alatt jelentkezik. Hipotézisünk szerint hiányuk a GABA-A receptorok egyidejű szabályozásával valószínűleg a postnatalis depresszió egyik oka lehet.

10. GABA AD (H) S-ben

Számos jel utal arra, hogy a GABA és a glutamát rendellenességek részt vesznek az AD (H) D-ben .

10.1. GABA egyensúlyhiány AD (H) S-ben

Az összes összegyűjtött információ arra utal, hogy a GABA-fokozó szerekkel történő kezelés hasznos lehet ADD, melankolikus depresszió vagy más stressz-belső rendellenességek esetén. Másrészt stressz-külső rendellenességek, például ADHD vagy atipikus depresszió esetén megértjük, hogy GABA-gátló és glutamát-erősítő kezelést kell fontolóra venni.

10.2. GABA és dopamin

A kutatások általában attól szenvednek, hogy a legtöbb tanulmány nem rögzít külön értékeket az ADD és az ADHD altípusokra.

Utolsó frissítés: 2020. szeptember 15, 03:08