Baklofen - hatás, alkalmazás és kockázatok
Baklofen eredetileg az 1960-as években fejlesztették ki az epilepszia kezelésére. Jól működik spasztikus rohamok esetén. 2009 óta az alkoholfüggőség leküzdésére is használják.
Tartalomjegyzék
Mi a baklofen?
A baklofen - kémiailag C10H12ClNO2 - az egyik izomrelaxáns. Elengedik a kórosan fokozott izomfeszültséget. A hatóanyag kötődik a GABA-B receptorokhoz, és ott antagonistaként működik. Azt a tényt használja, hogy molekuláris szerkezete hasonló e fehérjékéhez.
A szintetizált baklofen szagtalan, kristályos, fehér por, nagyon rossz vízoldékonyságú. Az izomlazító kétféle módon készíthető, és elérhető a Lioresal®, a Lebic® és a különféle generikus gyógyszerekben.
Enyhébb kórfolyamatok esetén orálisan, tabletta formájában adják (10 mg vagy 25 mg). Ha azonban van például súlyos sclerosis multiplex, az orvos a hatóanyagot a gerincfolyadékba adja (intratekálisan). Csak orálisan alkalmazzák gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél. A betegek ezen csoportjában az intrathecalis használatra vonatkozó vizsgálatok mindmáig nem léteznek. Ezt az adagolási formát akkor is el kell hagyni, ha a betegnek korlátozott a reflexje és lassul az agy- és gerincfolyadék keringése.
Farmakológiai hatás
A baklofen kémiai szerkezetét, amely hasonló a gamma-amino-vajsavhoz (GABA), blokkolja az idegjelek átadását a gerincvelő idegsejtjei között. Így eleve nem tudnak az izomhoz jutni. Izomlazító hatása miatt az agy aktivitását is csillapítja. A baklofent szedő betegeknél is romlik az önkéntes izomaktivitás.
A baklofen megváltoztatja a máj enzimszintjét a vérben, így a teszt eredményei meghamisíthatók. Ezért elengedhetetlen, hogy a beteg tájékoztassa a kezelőorvost arról, hogy baklofent írtak fel neki. Ha májbetegségben szenvedőknek kell használniuk a gyógyszert, akkor májértéküket rendszeresen ellenőrizni kell. Cukorbetegeknél a vércukorszintet gyakrabban kell ellenőrizni. Azoknak a betegeknek, akiknek baklofennel kell szedniük a készítményeket, tartózkodniuk kell az autóvezetéstől vagy a szerszámok és gépek használatától, mert a hatóanyag rontja a reakcióképességet.
Orvosi alkalmazás és használat
A baklofen rendkívül hatékonynak bizonyult sclerosis multiplex, gerincvelő sérülések, központi idegrendszeri rendellenességek, gyermekbénulás (cerebrális bénulás), agyi érrendszeri rendellenességek és izomgörcsök kezelésében, amelyeket a gerincvelőből és/vagy az agyból származó helytelen jelátvitel okoz.
Szklerózis multiplexben szenvedő betegeknél, akik súlyos fájdalmas görcsökben szenvednek, az orvos intratekálisan adja be, hogy elkerülje az orális alkalmazás súlyos mellékhatásait: Szájon át történő bevitel esetén a baklofent nagyon nagy dózisban kellene fogyasztani, mivel a hatóanyag különben elégtelen koncentrációban érkezne oda ahol a munkáját kellene végeznie. A sclerosis multiplexben szenvedő betegeket számítógépes vezérlésű szivattyúval a gerincvelő katéterébe helyezik, amelynek segítségével a baklofent tartósan sokkal alacsonyabb dózisban adják be a testnek, mint orálisan. A szivattyútelep szükség szerint a bőrön keresztül újratölthető.
A hatóanyag a gerincvelő reflexívjein működik, imitálva a GABA receptorok görcsoldó hatását a Renshaw sejtekre.
Ha a baklofent orálisan adják be, akkor az legkésőbb 4 óra elteltével hatástalan. A test nagy részét változatlan formában választja ki a vizelettel. Amint azt az 1990-es évek klinikai vizsgálata megmutatta, alkoholfüggő embereknél, akik szintén depresszióban és/vagy szorongásos rendellenességekben szenvednek, a GABA receptorok antagonistájaként nyilvánvalóan küzd a vágy iránt, amelyet a szerfüggők annyira félnek, vagyis az anyag iránti vágy . Ugyanolyan magas szintű hatékonysága van, mint például a diazepámnak - de anélkül, hogy olyan káros mellékhatásai lennének, mint ez. További klinikai vizsgálatok és innovatív képalkotó technikák támogatják a baklofen hatékonyságát alkoholfüggőkben.
Ellentétben Franciaországgal, ahol a készítményt már évek óta engedélyezik erre a felhasználásra, Németországban csak címkén kívül használható. A baklofen állatkísérletekben is hatékony volt a depresszió és a szorongás kezelésében.
A gyógyszerét itt találja
Kockázatok és mellékhatások
A szer nem alkalmazható a hatóanyaggal szembeni túlérzékenység, súlyos vesekárosodás, Parkinson-kór, sérülés okozta agybetegség és reuma esetén. A baklofen csak akkor adható szájon át terhes nőknek, miután gondosan mérlegelte a kockázatokat és az előnyöket, mivel a hatóanyag átjuthat a méhlepénybe. Megtalálható a szoptató nők anyatejében is. Bár a baklofen még nem ártott a csecsemőknek, a gyógyszert a legalacsonyabb adagokban lehet alkalmazni, ha egyáltalán.
A baklofen-gyógyszereket fokozatosan szedik abbahagyás előtt, hogy elkerüljék a negatív hatásokat, például zavartságot, téveszméket, rohamokat és koncentrációs nehézségeket. A baklofen fokozza az antihipertenzív szerek, más izomlazítók, pszichotrop gyógyszerek, fájdalomcsillapítók és bizonyos antidepresszánsok hatását. A dopamint tartalmazó szerek egyidejű alkalmazása téveszmékhez vezethet. Az előre nem látható kockázatok elkerülése érdekében semmilyen körülmények között nem szabad alkohollal együtt bevenni.
Esetleg ezek is érdekelhetnek
A MedLexi.de oldalon nem csak az egészségről, az orvostudományról és a wellnessről publikálunk, hanem a jelenlegi orvosi kutatás és az orvostechnika iránt is lelkesen. Örömmel kutatjuk az emberi jólétre és egészségi állapotára vonatkozó összes témát, és a nagyközönség számára magas újságírói követelményekkel magyarázzuk az összetett orvosi kérdéseket.
Tantárgyaink orvosi szakértői ismeretei segítenek abban, hogy érthető ismereteket készítsünk az Ön egészségére. Kíváncsian vizsgáljuk meg a kérdéseket, ellenőrizzük őket a jelenlegi kutatások alapján, és áttekintjük a napi orvosi gyakorlatot is. Az orvos és a beteg közötti tudás közvetítőinek tekintjük magunkat.