Benzodiazepinek sárga listája

A benzodiazepinek heterociklusos gyűrűrendszerrel rendelkező anyagok, amelyek két nitrogénatomot tartalmaznak. A prototípus a diazepam. A benzodiazepinek farmakológiai spektruma szorongásoldó, nyugtató, izomlazító és görcsgátló hatásokat, valamint depressziós hatást fejt ki az autonóm endokrin rendszerre.

Alkalmazás

listája

A benzodiazepinek pszichiátriai alkalmazási területei a következők:

  • Pánikrohamok, fóbiás rendellenességek és generalizált szorongásos rendellenességek
  • Szorongás a skizofrénia és a depresszió összefüggésében (általában antipszichotikumokkal vagy antidepresszánsokkal kombinálva)

Ezenkívül a benzodiazepineket széles körben alkalmazzák szorongás, feszültség és izgalom, valamint alvászavarok tüneti kezelésére.

A neurológiában ebbõl a csoportból származó anyagokat használnak epilepsziás gyógyszerként (pl. Diazepám, klonazepám, klobazepám és lorazepám).

Nyugtató benzodiazepinek, mint pl B. A midazolámot diagnosztikai eljárásokban és aneszteziológiában alkalmazzák.

Különösen a tetrazepámot alkalmazzák továbbra is központi hatású izomlazító szerként. A függőség hosszú távú használatának kockázata miatt csak rövid ideig szabad használni.

Idős korban és károsodott májműködés esetén a benzodiazepinek szokásos adagját csökkenteni kell a lassú elimináció miatt.

hatás

A benzodiazepinek hatása összefügg az endogén gamma-amino-vajsav (GABA) jelenlétével. Az ebbe a csoportba tartozó összes anyag farmakológiai hatását úgy fejti ki, hogy a transzmembrán GABAA receptor modulátoros benzodiazepin-kötőhelyéhez kötődik. Ennek során növelik a GABA neurotranszmitter affinitását a GABAA receptor kötőhelyéhez. Az eredmény a GABA-vezérelt kloridion-csatornák megnövekedett nyitási frekvenciája és ezáltal a sejt fokozott hiperpolarizációja (azaz a GABAerg gátlás fokozódása).

A benzodiazepin hatékonyságát kémiai szerkezete és a benzodiazepin kötőhelyhez kapcsolódó affinitása határozza meg. Az egyes benzodiazepinek hatásának időtartama nagyban különbözik egymástól, és elsősorban a metabolikus lebontás sebessége és a farmakológiailag aktív metabolitok képződése határozza meg.

Klinikailag a benzodiazepinek rövid, közepes és hosszú hatású anyagokra vannak felosztva.

Mellékhatások

A benzodiazepin terápia során a következő mellékhatások jelentkezhetnek:

  • Fáradtság, álmosság, gyenge koncentráció
  • Az éberség és a reakciókészség romlása
  • Izomgyengeség (a központi izomlazítás következtében)
  • Légzési rendellenességek a légzési depresszióig (különösen alkohollal kombinálva)
  • Mnesztikus rendellenességek (különösen IV-es beadás után és olyan anyagokkal, amelyek gyorsan átjutnak az agyba, például midazolám)
  • Anterográd amnézia
  • Paradox hatások (pl. Izgalom és ingerlékenység, álmatlanság)
  • Vérnyomásesés, légzési depresszió és szívmegállás (ritka) figyelhető meg iv. Ajándék lehetséges
  • Függőség és visszaélési potenciál

Az ebbe a csoportba tartozó hatóanyagok pszichológiailag és fizikailag függővé tehetik Önt, különösen, ha hosszabb ideig használják őket. Gyors megvonással megvonási tünetek lehetségesek.
Krónikus alkalmazással lehetséges a demencia szindrómák kiváltása idős korban.

Interakciók

A hatás kölcsönös megerősítése olyan központilag csillapító gyógyszerekkel lehetséges. B.

  • Hipnotikus gyógyszerek
  • Opioidok
  • alkohol
  • Epilepszia elleni gyógyszerek
  • Antidepresszánsok
  • Antipszichotikumok
  • Nyugtató antihisztaminok

A benzodiazepineket a citokróm P450 rendszer izoenzimjei (különösen a CYP3A4 és a CYP2C19) segítségével bontják le. Az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek/hatóanyagok, amelyek szintén ezen izoenzimek szubsztrátjai, megváltoztathatják a benzodiazepinek farmakokinetikáját. Az ismert CYP3A és CYP2C19 inhibitorok (pl. Cimetidin és omeprazol) elmélyült és elhúzódó szedációhoz vezethetnek.

Ellenjavallat

  • A készítmény hatóanyagával szembeni túlérzékenység
  • Súlyos légzési elégtelenség
  • Függőség története
  • Myasthenia gravis
  • Terhesség (csak kivételes esetekben alkalmazható, ha van kényszerítő javallat és figyelembe kell venni a gyermekre jelentett kockázatot)
  • Szoptatás

A teljes óvintézkedésekért olvassa el az egyes képviselők műszaki adatait.

Alternatívák

Egyéb szorongásoldók, mint pl B.:

  • Karbamátok
  • Difenil-metán-származékok
  • Buspiron

Egyéb altatók/nyugtatók, mint pl B.:

  • Benzodiazepin-rokon szerek (úgynevezett Z-anyagok: zopiklon, zolpidem és zaleplon)
  • Barbiturátok
  • Melatonin receptor antagonisták

Egyéb központi hatású izomlazítók, mint pl B.:

Hatóanyagok

A benzodiazepinek közé tartoznak például. B. a következő hatóanyagok:

Tippek

A versenyképes benzodiazepin antagonista flumazenil súlyos benzodiazepin-mérgezés (légzési depresszióval) kezelésére alkalmazható.