Bondur Olga - okok

Helló, a blog állandó olvasói és vendégei! Ma egy nehéz cikk fog megjelenni a modern gyógyszerekről, amelyeket az orvosok már szerte a világon használnak.

Mik azok az inkretinek és inketinek, amelyeket a dipeptidil-peptidáz-4-inhibitorok és a glukagon-szerű peptid-1-agonisták csoportjából mely hatóanyagokat alkalmaznak a cukorbetegség kezelésére? Ma megtudhatja, mit jelentenek ezek a hosszú és összetett szavak, és ami a legfontosabb, hogy megszerezze a megszerzett ismereteket.

Ez a cikk teljesen új gyógyszereket tárgyal - a glukagon-szerű-peptid 1 (GLP1) és a dipeptidil-peptidáz 4 (DPP4) blokkolók analógjait. Ezeket a gyógyszereket az inkretin hormonokkal végzett vizsgálatokban találták ki, amelyek közvetlenül részt vesznek az inzulinszintézisben és a vér glükózfelhasználásában.

Increinek és a 2-es típusú cukorbetegség kezelése

Először is elmondom, hogy mik maguk az inkretinek, ahogy röviden hívják őket. Az inkretinek olyan hormonok, amelyek a gyomor-bél traktusban termelődnek az élelmiszer-fogyasztás hatására, és amelyek növelik a vér inzulinszintjét. Két hormon, a glükogon-szerű peptid-1 (GLP-1) és a glükuktól függő inzulininotróp polipeptid (HIP) tekinthető inkretineknek. A HIP receptorok a hasnyálmirigy béta sejtjein, a GLP-1 receptorok pedig különböző szervekben helyezkednek el. Ezért a GLP-1 receptorok aktiválása az inzulintermelés serkentése mellett ennek a hormonnak más hatásaihoz vezet.

Íme a GLP-1 munkájának eredményeként megjelenő hatások:

Az inzulintermelés serkentése a hasnyálmirigy béta sejtjeivel.
A glükagon termelésének elnyomása hasnyálmirigy alfa sejtekkel.
Lassú gyomorürülés.
Csökkent étvágy és fokozott teltségérzet.
Pozitív hatás a szív- és érrendszerre, valamint a központi idegrendszerre.

Ha az első és a vezető hatással minden világos: több az inzulin - kevesebb a glükóz, és a másodikkal valószínűleg nehezebb lesz kitalálni. A glükagon hasnyálmirigy-hormon, amelyet alfa-sejtek állítanak elő. Ez a hormon az inzulin teljes ellentéte. A glükagon növeli a vércukorszintet azáltal, hogy felszabadul a májból. Ne felejtsük el, hogy testünkben a májban és az izmokban nagy mennyiségű glükóz, mint energiaforrás található, amelyek glikogén formájában vannak. A glükagon termelésének csökkentésével az inkretinek nemcsak csökkentik a máj glükóz felszabadulását, hanem növelik az inzulinszintézist is.

Mi a jótékony hatása a gyomorürülés csökkentésének a cukorbetegség kezelésében? Az a tény, hogy az étkezési glükóz túlnyomó része a vékonybélből szívódik fel. Ezért, amikor az étel kis adagokban kerül a belekbe, a vér cukorszintje lassabban és hirtelen ugrások nélkül növekszik, ami szintén nagy plusz. Ez megoldja az étkezés utáni megnövekedett glükóz problémáját (étkezés utáni glikémia).

Az étvágycsökkenés és a növekvő puffadás értékét általában a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében nehéz túlbecsülni. A GLP-1 közvetlenül az éhség és a jóllakottság központjaira hat a hipotalamuszban. Tehát ez egy nagy plusz. A szívre és az idegrendszerre gyakorolt pozitív hatást jelenleg vizsgálják, és csak kísérleti modellek léteznek, de biztos vagyok benne, hogy a közeljövőben többet fogunk megtudni ezekről a hatásokról.

Ezen hatások mellett kísérletekkel kimutatták, hogy a GLP-1 serkenti az új hasnyálmirigy-sejtek regenerálódását és növekedését, valamint a béta-sejtblokkok pusztulását. Így ez a hormon védi a hasnyálmirigyet a kimerüléstől és növeli a béta sejtek tömegét.

Mi akadályozna bennünket abban, hogy ezeket a hormonokat gyógyszerként alkalmazzuk? Ezek szinte tökéletes gyógyszerek lennének, mivel azonosak lennének az emberi hormonokkal. A nehézség azonban abban rejlik, hogy a 4-es típusú dipeptidil-peptidáz (DPP-4) nagyon gyorsan elpusztítja a GLP-1-et és a HIP-t (a GLP-1 2 perc alatt, a HIP pedig 6 perc alatt).

De a tudósok megtalálták a kiutat.

Manapság két olyan gyógyszercsoport van a világon, amelyek valahogy kapcsolatban állnak az increretinekkel (mivel a GLP-1-nek több pozitív hatása van, mint a GUI-nak, gazdaságilag előnyös volt a GLP-1-vel dolgozni).

Az emberi GLP-1 hatásait utánzó gyógyszerek.
Olyan gyógyszerek, amelyek blokkolják a DPP-4 enzim hatását, és ezzel meghosszabbítják annak hormonját.

Ugrás a tartalomra

GLP-1 analógok a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében

Az orosz piacon jelenleg két készítmény található a GLP-1 analógok számára - ezek a Bayetta (Exenatide) és a Viktoza (Liraglutide). Ezek a gyógyszerek az emberi GLP-1 szintetikus analógjai, de csak a hatás időtartama sokkal hosszabb. Abszolút minden hatásuk megvan az emberi hormonnak, amelyet fentebb említettem. Ez kétségtelenül plusz. Az előnyök közé tartozik a testtömeg átlagosan 4 kg-os csökkentése 6-12 hónap alatt. és a glikált hemoglobin csökkenése átlagosan 0,8-1,8% -kal. Mi az a glikált hemoglobin, és miért kell kontrollálni? Olvassa el a cikket "Glikált hemoglobin: Hogyan lehet adományozni?".

Csak szubkután beadás, azaz H. Nem tabletta.
A GLP-1 koncentrációja ötszörösére nőhet, növelve a hipoglikémiás állapotok kockázatát.
A GLP-1 hatása csak fokozódik, a gyógyszer nem befolyásolja az ISP-t.
30-40% -ban hányinger és hányás formájában jelentkező mellékhatások figyelhetők meg, de ezek átmeneti jellegűek.

A Byetta eldobható tollakban kapható (hasonlóan az inzulin tollakhoz) 250 µg/mg dózisban. A fogantyúk 1,2 és 2,4 ml-es mennyiségben kaphatók. Egy csomagban - toll. Kezdje a cukorbetegség kezelését napi kétszer 5 µg-os dózissal egy hónapig a tolerálhatóság javítása érdekében. Az adagot ezután szükség esetén napi kétszer 10 µg-ra növelik. Az adag további növelése nem javítja a gyógyszer hatását, de növeli a mellékhatások számát.

A Baet injekciót reggelivel és vacsora előtt végezze el egy órával, étkezés után nem lehet. Ha elmulasztja az injekció beadását, a következőt a tervezett időpontban adják be. Az injekciót szubkután a comb, a has vagy a váll végzi. Nem adható be intramuszkulárisan vagy intravénásan.

Tartsa a gyógyszert sötét, hideg helyen, vagyis a hűtőszekrény ajtajánál, és ne hagyja megfagyni. Az injekciós tollat az injekció beadása után minden alkalommal hűtőszekrényben kell tartani. 30 nap elteltével a Baeta injekciós tollat megsemmisítik, még akkor is, ha a gyógyszer benne marad, mivel ez idő után a gyógyszer részben megsemmisül, és nem éri el a kívánt hatást. Ne tárolja a használt gyógyszert tűvel; H. Minden használat után a tűt ki kell csavarni, el kell dobni, és újat kell viselni az új injekció beadása előtt.

A Byetta kombinálható más antidiabetikus gyógyszerekkel. Ha a gyógyszert szulfonilkarbamid gyógyszerekkel kombinálják (manin, diabeton stb.), Akkor a hipoglikémia kialakulásának elkerülése érdekében az adagot csökkenteni kell. Van egy külön cikk a hipoglikémiáról, ezért javasoljuk, hogy kövesse a linket, és tanulmányozza, ha még nem tette meg. Amikor a Byetta-t metforminnal együtt adják, a metformin dózisai nem változnak, mivel a hipoglikémia valószínűleg nem fordul elő.

A Viktoza fecskendőkben is kapható, 6 mg/1 ml dózisban. A fecskendőtoll térfogata 3 ml, a csomagolásban 1, 2 vagy 3 fecskendő adja el. A fecskendőtoll tárolása és felhasználása hasonló a Baye-hez. A cukorbetegség kezelését Viktozy-vel naponta egyszer, ugyanabban az időben végzik, amelyet a beteg étkezéstől függetlenül választhat. A gyógyszert subcutan injektálják a combba, a hasba vagy a vállba. Nem használható intramuszkuláris és intravénás beadásra sem.

A Victoza kezdő adagja napi 0,6 mg. Egy hét múlva fokozatosan növelheti az adagot 1,2 mg-ra. A maximális adag 1,8 mg, amelyet egy héttel lehet elkezdeni, miután az adagot 1,2 mg-ra emelték. A gyógyszer nem ajánlott ezen adag felett. A Baeta-hoz hasonlóan a Viktozu más antidiabetikus gyógyszerekkel együtt is alkalmazható.

És most a legfontosabb dolog - mindkét gyógyszer ára és elérhetősége. Ez a gyógyszercsoport nem szerepel a cukorbetegek kezelésében előnyben részesített gyógyszerek szövetségi vagy regionális listáján. Ezért ezeket a gyógyszereket saját pénzükből kell megvásárolni. Őszintén szólva ezek a gyógyszerek nem olcsók. Az ár a beadott gyógyszer adagjától és a csomagolástól függ. Például az 1,2 mg Byet 60 adagot tartalmaz a gyógyszerből. Ez az összeg 1 hónapra elegendő. feltéve, hogy az előírt napi adag 5 mikrogramm. Ebben az esetben a gyógyszer átlagosan havi 4600 rubelbe kerül. Ha ez Viktoza, akkor a napi minimum 6 mg-os adagnál a gyógyszer havi 3400 rubelbe kerül.

A DPP-4 inhibitorok a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében

Mint fentebb említettem, a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) enzim elpusztítja az inkretin hormonokat. Ezért a tudósok úgy döntöttek, hogy blokkolják ezt az enzimet, ami a saját hormonjainak hosszabb fiziológiai hatásához vezet. A gyógyszerek ezen csoportjának nagy plusza mindkét hormon - a GLP-1 és a HIP - növekedése, ami növeli a gyógyszer hatékonyságát. Szintén pozitív, hogy ezeknek a hormonoknak a növekedése az élettani tartományban legfeljebb kétszer fordul elő, ami teljesen kiküszöböli a hipoglikémiás reakciók előfordulását.

Plusz lehet ezeknek a gyógyszereknek a beadási módja is - ezek tabletta készítmények, nem injekciók. Gyakorlatilag nincsenek mellékhatásai a DPP-4 inhibitoroknak, mivel a hormonok fiziológiai határok között növekednek, mintha egészséges embernél lennének. Inhibitorok alkalmazásakor a glikált hemoglobin tartalma 0,5-1,8% -kal csökken. Ezek a gyógyszerek azonban szinte semmilyen hatást nem gyakorolnak a testtömegre.

Ma három gyógyszer található az orosz piacon - Galvus (vildagliptin), Januvia (szitagliptin), Ongliz (szaxagliptin).

A Januvia az első gyógyszer ebben a csoportban, amelyet először az Egyesült Államokban, majd az egész világon alkalmaztak. Ez a gyógyszer alkalmazható mind monoterápiában, mind más hipoglikémiás gyógyszerekkel és akár inzulinnal kombinálva. Januia 24 órán keresztül blokkolja az enzimet, és a bevételtől számított 30 percen belül elkezd dolgozni.

Tablettákban kapható, 25, 50 és 100 mg-os adagokban. Az ajánlott adag - 100 mg naponta (naponta egyszer) bevehető étellel vagy anélkül. Veseelégtelenség esetén a gyógyszer adagját 25 vagy 50 mg-ra csökkentik.

Az alkalmazás hatása már a használat első hónapjában nyilvánvaló, és mind a pirítós, mind az étkezés utáni vércukorszint csökken.

A kombinált terápia megkönnyítése érdekében a Yanuvia a Metformin - Janumet kombinációs gyógyszerként szabadul fel. Két adagban kapható: 50 mg Januvia + 500 mg metformin és 50 mg Januvia + 1000 mg metformin. Ebben a formában a tablettákat naponta kétszer kell bevenni.

A Galvus a DPP-4 inhibitorok csoportjának is tagja. Étkezés közben vagy anélkül kell bevenni. A Galvus kezdő adagja napi egyszer 50 mg, szükség esetén 100 mg-ra növelve, de az adagot napi kétszer 50 mg-ra osztják.

A Galvust más cukorbetegség elleni gyógyszerekkel együtt is alkalmazzák. Ezért létezik olyan kombinált gyógyszer, mint a Galvusmet, amely metformint is tartalmaz. Vannak 500, 850 és 1000 mg metformint tartalmazó tabletták, a Galvus adagja 50 mg marad.

Általában a gyógyszerek kombinációját írják elő a monoterápia hatástalansága érdekében. A Galvusmetnél a gyógyszert naponta kétszer veszik be. Más gyógyszerekkel kombinálva a Galvus-t csak naponta egyszer veszik be.

Ha a veseműködés kissé károsodott, a gyógyszer adagja nem változtatható meg. Két Januvia és Galvus gyógyszer összehasonlításakor azonos változásokat tapasztaltak a glikált hemoglobinban, az étkezés utáni glikémiában (étkezés utáni cukor) és az éhomi glükózban.

Ongliza - a DPP-4 inhibitorok utolsó nyitott gyógyszercsoportja. 2,5 és 5 mg-os tablettákban kapható. Napi 1 alkalommal, étkezéstől függetlenül. Monoterápiaként és más antidiabetikus szerekkel kombinálva is alkalmazzák. Eddig azonban nincs kombinációs termék metforminnal, mint a Yanuvía vagy a Galvus esetében.

Enyhe veseelégtelenség esetén nincs szükség dózismódosításra, közepes és súlyos stádiumban a gyógyszer dózisát kétszer csökkentik. A Yanuvía és a Galvus összehasonlítása szintén nem mutatott nyilvánvaló és jelentős különbségeket sem a hatékonyságban, sem a mellékhatások gyakoriságában. Ezért a gyógyszer megválasztása az ártól és az orvos tapasztalatától függ.

Sajnos ezek a gyógyszerek nem szerepelnek a preferenciális gyógyszerek szövetségi listáján, de egyes régiókban lehetséges, hogy ezeket a gyógyszereket a helyi költségvetés terhére a regionális nyilvántartásból kirakják a betegekre. Ezért ezeknek a gyógyszereknek újra meg kell vásárolniuk a saját pénzüket.

Az ár szempontjából ezek a gyógyszerek sem különböznek nagyon. Például a cukorbetegség kezelésére Yanuviya 100 mg-os dózisban átlagosan 2 200-2 400 rubelt kell kiadnia. Az 50 mg-os Galvus-adag havonta 800-900 rubelbe kerül. Az 5 mg Ongliz 1700 rubelbe kerül havonta. Az árak pusztán tájékoztató jellegűek, és online boltokból szerezhetők be.

Kiknek írják fel ezeket a gyógyszercsoportokat? E két csoport készítményei felírhatók már a betegség debütálásakor, természetesen azok számára, akik megengedhetik maguknak. Ezen a ponton különösen fontos a hasnyálmirigy-béta sejtek készletének fenntartása, sőt növelése. Ezután a cukorbetegség hosszú ideig jól kompenzálható, és nem igényli az inzulin kinevezését.

Hány gyógyszert írnak fel egyszerre a cukorbetegség kimutatására, a glikált hemoglobin mennyiségétől függ.

Megvan minden. Sok minden kiderült, nem is tudom, képes lesz-e rá. De tudom, hogy vannak olyan olvasók, akik már kapják ezeket a gyógyszereket. Ezért arra kérem Önt, hogy ossza meg a gyógyszerről alkotott benyomásait. Úgy gondolom, hogy hasznos lesz azok megismerése azok számára, akik még mindig gondolkodnak az új kezelésre való áttérésen.

És ne feledje, hogy a cukorbetegségben a leghatékonyabb gyógyszerek ellenére az étrend normalizálása vezető szerepet játszik a rendszeres fizikai megterheléssel kapcsolatban.