| Forgalmazás volumene |
Bupropion (2000 előtt Amfebutamon) szelektív noradrenalin és dopamin (kisebb részben szerotonin) újrafelvétel gátló (NDRI) az atipikus antidepresszánsok csoportjából.
További ajánlott szakismeretek
Helyes mérés laboratóriumi mérlegekkel: a mérlegelési útmutató
Ne hagyja, hogy a statikus elektromosság befolyásolja a mérési pontosságot.
Tartósan pontos tesztsúly a 12 ingyenes tippnek köszönhetően
Tartalomjegyzék
sztori
Jóváhagyás antidepresszánsként
A bupropiont 1984 óta engedélyezték antidepresszánsként az Egyesült Államokban, de eredetileg 1986-ban visszavonták, mivel ismételt rohamokról számoltak be, amelyek közül néhány halálos kimenetelű volt. A későbbi további vizsgálatok után azonban kiderült, hogy a rohamok ritka és dózisfüggő mellékhatások ennek a gyógyszernek is. Ennek eredményeként 1989-ben az Egyesült Államokban ismét engedélyt kaptak.
Németországban késleltetett készítmény formájában antidepresszánsként engedélyt adtak 2007. április 2-án, bár Németországban nem vitatott a számított, különösen alacsony rohamok valószínűsége ezzel a készítményformával [1]. A bupropiont már hivatalosan jóváhagyása előtt antidepresszánsként használták fel.
Kémiai tulajdonságok
Kémiailag a bupropion a fenil-alkil-aminokhoz (fenetil-aminok), pontosabban az amfetaminok alcsoportjához tartozik. A fenil-alkil-aminok másik alcsoportja a katekolamin, amelyek magukban foglalják például a dopamin, noradrenalin és adrenalin neurotranszmittereket; a bupropion tehát szorosan kapcsolódik ezekhez is.
Jelzések
depresszió
A bupropiont depresszió kezelésére engedélyezték. Az antidepresszánsként történő felhasználás általános adatállapota nem kielégítő: a jóváhagyás szempontjából releváns 4 vizsgálat közül 2 nem mutat semmilyen hasznot. Az egyetlen publikált tanulmányt [2] azért kritizálták, mert csak azokat a betegeket tartalmazza, akik már reagáltak az előkezelésre bupropionnal, megvizsgáltak egy olyan tartós felszabadulású készítményt, amelyet Németországban nem értékesítettek, és az eredeti résztvevők mintegy harmadát lemorzsolódásként jelentették be. [1] Az öngyilkossági magatartás valamivel gyakrabban fordul elő bupropion mellett, mint placebo esetén, de ez a különbség statisztikailag nem bizonyítható kétséget kizáróan. [3]
A dohányzásról való leszokás
Az anyagot dohányzásról való leszokásra engedélyezték. 31 vizsgálat metaanalízise azt mutatta, hogy a bupropiont kapó betegek aránya, akik a kezelés után legalább hat hónapig nem dohányoztak, 19% volt, majdnem kétszer olyan magas, mint a placebót kapó 10,3% -nál -Kezelés. Közvetlen összehasonlításként a bupropion ugyanolyan hatékony, mint a nikotin tapaszok. A bupropionhoz adott nikotin tapaszok nem javították az absztinencia arányát. [4] Bizonyíték van arra, hogy a bupropion alacsonyabb rendű, mint a vareniklin. [5] A terápia csak a citokróm P450 rendszer bizonyos génváltozatainak hordozói számára ígéretes, amely elterjedt az európai származású emberek körében. Az összes európai származású ember körülbelül 45% -a rendelkezik a CYP2B6 * 6 genotípussal. Más eredetű embereknél azonban jóval ritkábban fordul elő. Ennek a génváltozatnak a hordozóinak 33% -a képes volt leszokni a dohányzásról bupropionnal (a placebót kapott tesztalanyokban ez csak 14% volt). Ugyanakkor egy másik génváltozat (CYP2B6 * 1 genotípus) hordozóinak nem volt előnyös a bupropion. [6], [7] .
További jelzések
A bupropion alkalmazható az ADHD ellen, bár az anyagot Németországban még nem hagyták jóvá, és hatékonyságát és biztonságosságát nem tesztelték 18 év alatti betegeknél. [8] [9] A bupropion csökkent étvágyhoz és fogyáshoz vezethet, de erre a célra nem engedélyezett. Egy 48 hetes, gyártó által finanszírozott vizsgálatban a bupropionnal kezelt betegek valamivel több súlyt (akár 5,1% -ot) vesztettek, mint azok, akik hatóanyag nélküli gyógyszert (placebót) szedtek. Ez nagyjából megfelelne mások hatásának Karcsúsító. [11] Az, hogy a testtömeg újra emelkedik-e a kezelés abbahagyása után - hasonló anyagokból, mint például a szibutraminból ismert (Jojo-effektus), még nem tisztázott. [12]
Interakciók
A MAO-gátlók a katekolaminerg metabolikus útvonalakon is hatnak, ezért nem alkalmazhatók egyidejűleg. Vannak jelek ritka neuropszichiátriai mellékhatásokról, egyidejű alkoholfogyasztással. A rohamok kockázata megnő a rohamküszöböt csökkentő gyógyszerek, például bizonyos antipszichotikumok, antidepresszánsok, maláriaellenes szerek, tramadol, teofillin, szisztémás szteroidok, kinolonok és nyugtató hatású antihisztaminok egyidejű alkalmazásával. [9]
A bupropion hatása más gyógyszerekre
A bupropion és anyagcseretermékei gátolják a CYP450-2D6 metabolikus útvonalat, és a triciklikusok vérszintjének emelkedéséhez vezetnek, kivéve a doxepint (nagyon erős: dezipramin, nortriptilin, erős: klomipramin) és sok SSRI-t, a tramadol fájdalomcsillapítót, antipszichotikumokat, például risperidont és tioridazint. Metoprolol, 1C osztályú antiaritmiás szerek, például propafenon és flekainid. A citalopram szintje az eltérő anyagcsere út ellenére is emelkedik, ha egyidejűleg veszik be. A diazepám nyugtató hatása csökken. A nikotin tapaszok egyidejű alkalmazása a vérnyomás emelkedéséhez vezethet. [9]
Más gyógyszerek hatása a bupropionra
Maga a bupropion a citokróm P450-2B6-on keresztül metabolizálódik aktív hidroxibupropionjává. Az ezt a metabolikus utat befolyásoló gyógyszerek (például ciklofoszfamid, izofoszfamid, orphenadrin, tiklopidin, klopidogrel) megmagyarázhatatlan hatással elmozdítják a bupropion és a hidroxibupropion arányát. Óvatosan kell eljárni, ha más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyekről ismert, hogy befolyásolják az anyagcsere útját, mint például a karbamazepin, a fenitoin és a valproinsav. A bupropiont körültekintően kell alkalmazni a levodopa és az amantadin mellett, mivel a mellékhatások fokozódnak. [9]
Kombináció más antidepresszánsokkal
A bupropion más antidepresszánsokkal (a citalopram és a dezipramin kivételével), benzodiazepinekkel (a diazepam kivételével) és a neuroleptikumokkal történő kombinációját nem vizsgálták szisztematikusan. [9] A bupropion kombinációját különböző SSRI-kkel csak a bupropionnak az SSRI-k által okozott szexuális diszfunkcióra gyakorolt hatására vonatkozó vizsgálatok keretében végezték el. [13] [14]
Más antidepresszánsokkal kombinálva a bupropion állítólag kompenzálja ezen anyagok néhány mellékhatását. A nyugtató antidepresszánsok (pl. Mianserin és mirtazapin) által okozott nem kívánt fáradtság ellensúlyozható a bupropion stimuláló hatásával. A fáradtság tüneteinek enyhítésére az elején bupropiont, a nap végén a fárasztó antidepresszánsokat szedik. [15] [16] Az alvást elősegítő vagy szexuálisan depressziós antidepresszánsok ellensúlyozhatják a bupropion okozta alvászavarokat vagy priapizmust. Más antidepresszánsok mellékhatásainak korrigálása nem engedélyezett javallat a bupropion számára.
Számos negatív klinikai vizsgálat után elvetették a szexuális diszfunkció javítását más antidepresszánsokkal történő kezelés során, bupropion hozzáadásával. [17] [13] [14]
Mellékhatások
A bupropion mellékhatás-profiljában nagyon különbözik az általánosan alkalmazott antidepresszánsoktól, mivel a mellékhatások elsősorban a pszichostimulánsok tipikus mellékhatásai. A leggyakoribb mellékhatások a szájszárazság és az álmatlanság, bár ez utóbbi csökkenthető a lefekvés előtti gyógyszerek elkerülésével. Egyéb mellékhatások lehetnek lehet: fejfájás, álmosság, étvágytalanság, ízületi és izomfájdalom, remegés, félelem, koncentrációs nehézség, zavartság. Ezenkívül a bupropion (orvosi vészhelyzet) kiválthatja a priapizmust, vagy növelheti a vérnyomást és a pulzusszámot. [18] [19]
A bupropionnak prokonvulzív (görcsös) hatása van. Görcsrohamot okozhat azoknál az embereknél, akiknek nincsenek korábbi kórtörténetei, valamint csökkentheti a görcsökre hajlamos emberek rohamküszöbét. Összességében azonban a rohamok ritka és dózisfüggő mellékhatások még ezzel a gyógyszerrel is. [20] A gyakoriságot 0,1% -ként adják meg a 450 mg-os dózistartományban. [9] Csak a 600 mg/nap vagy annál nagyobb dózisok esetén hirtelen gyorsan megnő a rohamok statisztikai kockázata.
Hosszan tartó vagy gyakori használat esetén nem zárható ki az addiktív viselkedés. Az Innsbrucki Egyetemi Klinika tanulmányában kiderült, hogy az összes tesztalany körülbelül hat százaléka "magas" érzést kapott a bupropiontól. A két csésze erős kávéval egyenértékű koffein azonban a tesztelt dohányosok csoportjában lényegesen erősebb "kellemes hatásokat" és "magas érzéseket" eredményezett, mint a bupropion [21].
A bupropion fenilalkil-aminként farmakológiailag hasonló szerkezetű, mint az amfetaminok. Lehetséges, hogy a bupropiont szedő betegek pozitív eredményeket kapnak az amfetamin vagy a metamfetamin csoportban a vizelet gyógyszer tesztjén.
Sok más antidepresszánssal - különösen az SSRI-kkel szemben - a bupropion sokkal kevésbé, ha egyáltalán nem, korlátozza a szexuális funkciókat. Ezt összehasonlító vizsgálatok mutatták ki, főleg férfiaknál, mivel a nők sokkal kevésbé hajlamosak az antidepresszánsok által okozott szexuális diszfunkcióra. A venlafaxin [22], a paroxetin [23], a szertralin [24] [25] [26], az escitalopram [27] és a fluoxetin [28] vizsgálatai során azt találták, hogy a bupropion az összehasonlító gyógyszerekkel ellentétben nagyrészt mellékhatásoktól mentes. a szexuális funkció az. Az egyéb antidepresszánsokkal történő kezelés okozta szexuális funkció javulását vagy funkcionális rendellenességek kompenzálását azonban nem vizsgálták.
Cookie-k az oldalon
Cookie-kat használunk a webhely megfelelő működéséhez és a szolgáltatás javításához.
