CDP kolin - biológia
CDP-kolin A nukleozid-difoszfát a bázikus citozinnal, amely foszforsav-észteren keresztül kapcsolódik a kolinhoz. A CDP-kolin vízoldékony és nagyon jó biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik (> 90%).
Hatás a testben
A CDP-kolin a sejtmembrán metabolizmusának közbenső terméke, amelyre a sejtmembrán foszfolipidjeinek (foszfatidilkolin, továbbá: lecitin) bioszintéziséhez elengedhetetlen komponensként van szükség. A CDP-kolint endogén úton szintetizálják, és ez képviseli a foszfatidilkolin-szintézis korlátozó lépését, a sejtmembránok felépítésének és javításának legfontosabb metabolikus lépését.
Farmakokinetikai vizsgálatok egészséges felnőtteknél azt mutatták, hogy az orálisan beadott CDP-kolin nagyon gyorsan felszívódik, és kevesebb, mint 1% ürül enterálisan. [3] [4] Az exogén módon felvitt CDP-kolint a bélfalban és a májban hidrolizálják, és kolinként és citidinként szívják fel. A kolin és a citidin tovább metabolizálódik, és átjut a vér-agy gáton, többek között, hogy az agyban újra szintetizálódjon a CDP-kolinba. [5] Farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a tüdő és a vizelet által történő légúti kiválasztás kétfázisú, analóg a plazma elérhetőségével. [6]
A citidin, a nukleinsavak (DNS/RNS) fontos alkotóeleme, a citoplazmatikus citidin-trifoszfáttá (CTP) alakul át. A CDP-kolin metabolizmusban a kolint a kolin-kináz enzim foszforilezi. A következő reakcióban a foszforil-kolin termék a CTP-foszfocholin-citidin-transzferáz (CCT) enzimmel CTP-vel átalakul CDP-kolinná egy pirofoszfát-csoport lehasításával. Az utolsó lépésben, a kolin-foszfotranszferáz enzim által katalizálva, a CDP-kolin foszfatidilkolin képződik a diacil-glicerinnel. [8.]
Állatkísérletekben a napi 500 mg/testtömeg-kg/nap kezelés 90 napig 25% -kal, a foszfatidil-etanol-amin-szint 17% -kal, a foszfatidil-szerin-szint pedig 42% -kal emelkedett. [9] A kolin és a citidin, a CDP-kolin fő metabolitjai, egyszeri orális CDP-kolin adag után már kimutathatóak a fiatal és idősebb betegek jelentősen megnövekedett plazmaszintje révén. MR-spektroszkópos vizsgálatok kimutatták, hogy idős embereknél a heteken át tartó CDP-kolinnal végzett kezelés jelentősen megnöveli az agy foszfodiestereinek, a foszfolipid metabolizmus melléktermékeinek plazmaszintjét. A CDP-kolin kezelés tehát növeli a foszfolipid szintézist, valamint a forgalmat. [10] A CDP-kolin toxikológiai vizsgálatokban nagyon biztonságosnak bizonyult, és nem mutatott jelentős szisztémás kolinerg hatást. [11]
Alkalmazási területek
A CDP-kolin „speciális gyógyászati célokra szánt diétás ételként” kapható Németországban (kiegészítő kiegyensúlyozott étrend; kereskedelmi név: Ceraxon®).
A tárgyalt egyéb alkalmazási területek közé tartoznak a különböző eredetű kognitív rendellenességek, például a demencia, a Parkinson-kór, a kábítószer-függőség, az alkoholizmus, az amblyopia és a glaukóma [15], valamint az endoteliális sejtmembránok védelme fertőző betegségek, például szepszis vagy agyi malária utáni szövődmények esetén. [16]
Kereskedelmi nevek és adagolási formák: Ceraxon® 500 mg, Trommsdorff GmbH & Co. KG Arzneimittel