Dabigatran hatás, alkalmazási területek, mellékhatások - NetDoktor
Benjamin Clanner-Engelshofen szabadúszó író a NetDoktor orvosi osztályán. Biokémiát és gyógyszerészetet tanult Münchenben és Cambridge/Bostonban (USA), és korán észrevette, hogy különösen élvezi az orvostudomány és a tudomány közötti kapcsolatot. Ezért folytatta az emberi orvoslás tanulmányait.
A hatóanyag Dabigatran egy újabb antikoaguláns gyógyszer. Hatásmódjuk és kapszulává válásuk miatt az újabb antikoagulánsokat, például a dabigatránt, "közvetlen orális antikoagulánsként" (DOAC) is nevezik. Itt minden érdekeset elolvashat a dabigatrán hatásairól, használatáról és a lehetséges mellékhatásokról.
A dabigatrán így működik
Az antikoagulánst prekurzor (ismert "prodrug" néven) - dabigatrán-etexilát néven - formájában veszik fel, és csak a testben alakítják át dabigatrán aktív formájává. Ebben a formában a hatóanyag gátolja a véralvadást egy fontos kulcsfehérje (trombin) blokkolásával.
Véralvadási
Normális esetben sérült erek esetében például a véralvadás kaszkádszerű folyamatként megy végbe ("koagulációs kaszkádként" ismert): a vérben keringő vérlemezkék (trombociták) felismerik a szövetkárosodást, és hozzákapcsolódnak, ami aktiválja őket. Aktiválásakor a vérlemezkék számos hírvivő anyagot szabadítanak fel, amelyek további vérlemezkéket vonzanak. A keletkező vérrög összehúzza az eret, és így csökkenti a vérveszteséget. A vérzéscsillapítás ezen első részét elsődleges vérzéscsillapításnak (elsődleges vérzéscsillapítás) nevezik, és gyors, ha nem túl stabil érrendszeri elzáródáshoz vezet.
A következő lépésben bekövetkezik a „másodlagos hemosztázis”: az aktív koagulációs faktor trombin egy inaktív prekurzor fehérjéből (protrombin) jön létre. A vérben oldott egyes fehérjéket (fibrinogén) fibrinből készült hosszú szálakká alakítja, amelyek szilárd, térhálós ragasztóként szolgálnak, ami mechanikailag stabilá teszi a korábban instabil érelzáródást. Egyéb vérlemezkék és vörösvértestek (eritrociták) is ide tartoznak.
Hogyan működik a dabigatran
A dabigatrán hatóanyag specifikusan gátolja a thrombin koagulációs faktort, ami azt jelenti, hogy nem képződnek fibrinszálak.
Dabigatránnal vagy más hatóanyagokkal ellátott antikoagulánsok esetén mindig fontos valami közepeset találni - ha a koagulációt túlságosan gátolják, a beteg a legkisebb belső vérzés miatt meghalhat; Ha az alvadási képesség túl erős, a vérrögök túl gyorsan képződnek, amelyek elzárják a fontos ereket, például a szívben vagy az agyban. Ez halálos szívrohamhoz és stroke-hoz vezethet.
Az új orális antikoagulánsok előnyei
Régebbi antikoagulánsokat (heparinokat, kumarinokat) már régóta használnak, de általában jelentős hátrányaik vannak az új orális antikoagulánsokkal szemben:
A trombint közvetetten gátló heparinokat nem szájon át kell beadni, ezért injekcióval kell beadni. A kumarinokat, amelyek gátolják a K-vitamin működését (fontos az alvadási faktorok kialakulásához), szájon át lehet bevenni. Az alvadásra gyakorolt közvetett hatásuk azonban nagymértékben változhat (többek között az étel K-vitamin-tartalmától függően). Ezért az alvadási értéket (INR érték, korábban a Quick érték) rendszeresen meg kell határozni, és ennek megfelelően kell beállítani a kumarinok adagját.
Itt a szájon át alkalmazott dabigatrán előnye: a koagulációs értéket nem kell rendszeresen mérni egy jól beállított betegnél, mert a dabigatránnak az adagtól függően közvetlen hatása van.
Dabigatrán felvétele, lebontása és kiválasztása
Kapszulaként történő elfogyasztás után a dabigatrán-etexilát prodrug felszívódik a bélben lévő vérbe, ahol dabigatránvá, hatóanyaggá alakul. A legmagasabb vérszint fél óra vagy két óra elteltével érhető el. Az étel lenyelése késlelteti a felszívódást, de nem csökkenti azt. A hatóanyagnak csak kis részei metabolizálódnak tovább a szervezetben. A dabigatrán nagyrészt változatlan formában ürül a vesén keresztül a vizelettel. Fél napon belül az eredeti hatóanyag-mennyiség fele távozott a testből.