Dexametazon - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A dexametazon lassú hatású mesterséges glükortikoid, allergiás és gyulladásos folyamatok, valamint légzőszervi betegségek kezelésére szolgál.

alkalmazás

Alkalmazás

A dexametazon sokféle gyógyszerben található, amelyek elnyomják az immunrendszert, hogy megállítsák az allergiás és gyulladásos folyamatokat. A dexametazon használható belsőleg és külsőleg is. A hatóanyagot a neurológiában (agyi ödéma esetén), légzőszervi megbetegedésekben (asztma), bőrgyógyászatban, fertőző betegségekben, onkológiában, reumatológiában és szemészetben alkalmazzák.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A dexametazon kifejezett allergiaellenes, gyulladáscsökkentő és membránt stabilizáló tulajdonságokkal rendelkezik, és hatással van a szénhidrát-, fehérje- és zsíranyagcserére. Nyugtatóan hat a gyulladásos folyamatokra. Különösen gátolja a prosztaglandinok szekrécióját. Ezek olyan hírvivő anyagok, amelyek nagy szerepet játszanak a gyulladás előrehaladásában. Sokféle hatásuk miatt a glükokortikoidoknak, például a dexametazonnak számos mellékhatása lehet. Ezek azonban általában megfelelő kezeléssel és adagolással jól kezelhetők. Akár 48 órás hatásidővel a dexametazon hosszú hatású kortikoszteroid. Négy hétnél hosszabb ideig tartó használat esetén a 1,5 mg-os napi adagot nem szabad túllépni a Cushing-szindróma elkerülése érdekében.

A dexametazon glükokortikoid hatása többször erősebb, mint a prednizolon és a prednizon, és 30-szor hatékonyabb, mint a hidrokortizon. Nincs mineralokortikoid hatása.

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás után a dexametazon gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomorban és a vékonybélben. A biohasznosulás 80-90%. A dexametazon dózisfüggő módon kötődik a plazmaalbuminokhoz. Nagyon nagy dózisoknál a legtöbb szabadon kering a vérben.

A biológiai felezési ideje meghaladja a 36 órát, dexametazon a hosszú hatású glükokortikoidok egyike. Folyamatos napi adagolással felhalmozódás és túladagolás lehetséges.

A dexametazon (szérum) eliminációs felezési ideje felnőtteknél átlagosan körülbelül 250 perc (± 80 perc). Legtöbbje renálisan ürül szabad dexametazon-alkohol formájában. Bizonyos anyagcsere zajlik le, a metabolitokat főleg a vesék is kiválasztják glükuronátként vagy szulfátként. A vesekárosodás nem befolyásolja jelentősen a dexametazon eliminációját. Ezzel szemben súlyos májbetegségek esetén az eliminációs felezési idő meghosszabbodik.

adagolás

Az adagolás szintje a betegség típusától és súlyosságától, valamint a beteg egyéni válaszától függ. Általában kezdetben viszonylag olyan dózisokat alkalmaznak, amelyek akut, súlyos formákban lényegesen magasabbak, mint krónikus betegségek esetén.

Szisztémás alkalmazás:

ideggyógyászat

Agyödéma

Dózis okától és súlyosságától függően:

  • Felnőttek: Kezdetben 8-10 mg (80 mg-ig) iv., Majd 16-24 mg (48 mg-ig)/nap intravénásan vagy orálisan három-négy (maximum hat) egyszeri adagban 4-8 nap alatt.
  • Gyermekek: Kezdetben 1-2 mg/testtömeg-kg iv., Majd 1-1,5 mg/testtömeg-kg naponta belsőleges oldatként három-négy egyedi adagra osztva (maximum hat).

Maximális adag gyermekeknek: 16 mg naponta

Az inoperábilis agydaganatok konzervatív kezeléséhez és a sugárkezelés során hosszú távú, alacsonyabb dózisú dexametazon adagolásra lehet szükség.

Agyi ödéma a bakteriális agyhártyagyulladás következtében: (IV vagy orális)

A dexametazon-terápiát az első antibiotikum-dózis előtt kell elkezdeni:

  • Felnőttek: 0,15 mg/testtömeg-kg 6 óránként 4 napig
  • Gyermekek: 0,4 mg/testtömeg-kg 12 óránként, 2 napig

Vészhelyzeti kezelés

Post-traumás sokk/a poszttraumás sokk tüdő profilaxisa:

  • Felnőttek: kezdetben 40-100 mg iv., Az adag megismétlése 12 óra elteltével vagy 6 óránként 16-40 mg két-három napig.
  • Gyermekek: kezdetben 40 mg IV.

Anafilaxiás sokk

Az adrenalin injekció után i.v. Dexametazon 40-100 mg (gyermekek 40 mg) IV, szükség esetén ismételt injekció.

A tüdő és a légzőrendszer betegségei

Súlyos akut asztmás roham:

  • Felnőttek: 8-20 mg IV vagy orálisan további 8 mg, ha szükséges, 4 óránként
  • 2-11 éves gyermekek: 0,15-0,3 mg/testtömeg-kg i.v. vagy orális oldatként vagy 1,2 mg/testtömeg-kg bolusként, majd 0,3 mg/kg négy-hat óránként. Maximális egyszeri adag gyermekeknek: 9 mg/nap
  • 6 éves gyermekek:

Felnőttek és iskolás gyermekek számára naponta három-négy alkalommal 2 orrlyukba történő spray ajánlott. A teljes hatékonyság csak néhány nappal a használat megkezdése után nyilvánvaló. A legalacsonyabb effektív dózist kell beállítani.

Használja a szemet:

Szemcsepp:

A kötőhártya, a szaruhártya és a szem elülső szegmensének nem fertőző, gyulladásos betegségeinek kortikoszteroid kezelésére felnőtteknél:

Az első 2 napban cseppentsen be egy cseppet a beteg szem kötőhártya-tasakába naponta kétszer-ötször, majd 1 cseppet naponta háromszor. Különösen súlyos esetekben az elején óránként 1 cseppet használjon.

A klinikai kép súlyosságától és a betegség lefolyásától függően a kezelés időtartama nem haladhatja meg a 2 hetet anélkül, hogy orvoshoz fordulna.

  • Szemcseppentő palack: A szennyeződés elkerülése érdekében ügyelni kell arra, hogy ne érintse meg a szemet a cseppentő hegyével.
  • Az egyadagos tartályok csak egyszer használhatók. A fennmaradó összeget egyetlen alkalmazás után el kell dobni.

Használat után ajánlott a könnycsatorna bezárása vagy a szemhéj finoman becsukása, mivel ez csökkentheti a dexametazon szisztémás mellékhatásait.

Viszkóz szemcseppek

Nem bakteriális szaruhártya és kötőhártya-gyulladás hámhiba nélkül, valamint a szem belsejében fellépő gyulladás (iritis, iridocyclitis, uveitis):

Kezdetben cseppentsen be egy cseppet az alsó kötőhártya-tasakba 4 óránként. Később elegendő napi három-négyszer.

Szem kenőcs

  • A szem elülső szegmensének súlyos, nem fertőző gyulladásos és allergiás betegségei
  • A gyulladásos lokális reakciók csökkentése műtétek után (pl. Keratoplasztika, lencse beültetés)
  • Vegyi égések és égések

Körülbelül 1 cm hosszú kenőcsszálat kell betenni a beteg szem alsó kötőhártya-zsákjába naponta háromszor, és ha a kezelés sikeres, naponta egyszer.

Intravitreális alkalmazás

Intravitreal implantátum egy applikátorban

  • - ha látássérülése van a diabéteszes makulaödéma miatt
  • Macula ödéma az elágazó retina vénájának elzáródása vagy a központi retina véna elzáródása következtében
  • A szem hátsó szegmensének gyulladása, amely nem fertőző uveitisként jelentkezik

A dexametazon implantátumot csak képzett szemész adhatja be, aki jártas az intravitrealis injekciók elvégzésében.

Az ajánlott adag egyetlen implantátum, amelyet intravitreaálisan kell az érintett szembe beadni; mindkét szem egyidejű alkalmazása nem ajánlott.

Külső használat

krém

Gyengén hatásos kortikoszteroidra reagáló akut gyulladásos dermatózisok külső kezelésére, szintén seborrheás bőrön:

A dexametazon krémet naponta egyszer vékonyan és egyenletesen kell felvinni a megfelelő bőrfelületekre.

Makacs dermatózisok esetén a hatás okkluzív kötéssel fokozható. A kezelés időtartama orvosi tanács nélkül nem haladhatja meg a 14 napot. Tandem vagy intervall terápia is fontolóra vehető. Kerülni kell az arc hosszú távú alkalmazását.

Megoldás a fejbőrre

Különböző eredetű ekcéma rövid távú tüneti kezelésére a szőrös fejbőrön: A dexametazont helyi alkalmazásra szánják a fejbőrön, és naponta egyszer alkalmazzák fejbőr applikátorral (célzott alkalmazás), vagy az oldatot finoman alkalmazzák és naponta kétszer-háromszor masszírozzák. A fejbőrön történő alkalmazásra szánt dexametazon-oldatot 2-3 hétnél tovább nem szabad használni.

Mellékhatások

A mellékhatások kockázata alacsony a dexametazon rövid távú kezelésével. Kivételt képez a parenterális nagy dózisú terápia, amelynek során figyelmet kell fordítani az elektrolitváltozásokra és az ödéma képződésére, valamint a megnövekedett vérnyomásra, szívelégtelenségre, szívritmuszavarokra vagy görcsökre. A fertőzések klinikai megnyilvánulásaira itt is számítani kell, még rövid távú beadás esetén is.

Figyelmet kell fordítani a gyomor- és bélfekélyekre is, amelyek gyakran stresszel kapcsolatosak és tünetmentesek lehetnek a kortikoszteroidokkal végzett kezelés következtében.

Hosszú távú terápia esetén a Cushing küszöbértéke közötti vagy annál magasabb dózisok (1,5 mg/nap) esetén kifejezett mellékhatásokra kell számítani.

A következő mellékhatások fordulhatnak elő, amelyek nagymértékben függenek a terápia adagjától és időtartamától, és ezek gyakorisága ezért nem határozható meg:

Ha a dózist hosszan tartó kezelés után túl gyorsan csökkentik, olyan tünetek jelentkezhetnek, mint az izom- és ízületi fájdalom.

Interakciók

A glükokortokoidok hatékonysága csökkenthető:

  • Antacidok (alumínium/magnézium-hidroxid 2 órás különbséggel)
  • CYP3A4 induktorok, mint pl B. rifampicin, fenitoin, karbamazepin, barbiturátok és primidon
  • Efedrin.

A glükokortikoidok hatása fokozható:

Egyéb kölcsönhatások

  • ACE-gátlók: a vérkép változásának fokozott kockázata.
  • Szívglikozidok: A glikozidhatást fokozhatja a kálium hiánya.
  • Saluretikumok/hashajtók: A kálium kiválasztása fokozható.
  • Orális antidiabetikus szerek és inzulin: A vércukorszint-csökkentő hatás csökkenthető.
  • Kumarin-származékok: Egyidejű alkalmazáskor szükség lehet az antikoaguláns adagjának módosítására, mivel annak hatása fokozódhat vagy csökkenhet.
  • Nem szteroid gyulladáscsökkentők/gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), szalicilátok és indometacin: megnő a gyomor-bélrendszeri fekély és vérzés kockázata.
  • Nem depolarizáló izomrelaxánsok: az izomlazítás hosszabb ideig tarthat.
  • Atropin és más antikolinerg szerek: Az intraokuláris nyomás további növekedése lehetséges.
  • Praziquantel: A kortikoszteroidok csökkenthetik a praziquantel koncentrációját a vérben.
  • Klorokin, hidroxi-klorokin, meflokin: fokozott a myopathiák, a cardiomyopathiák kialakulásának kockázata.
  • Szomatropin: A szomatropin hatása hosszú távú terápiával csökkenthető.
  • Protirelin: A TSH növekedése a protirelin alkalmazásakor csökkenhet.
  • Immunszuppresszív anyagok: Fokozott érzékenység a fertőzések iránt és a látens fertőzések lehetséges súlyosbodása vagy megnyilvánulása. Ezenkívül a ciklosporin esetében: A ciklosporin vérszintje megemelkedik: Fokozott az agyi rohamok kockázata.
  • A fluorokinolonok növelhetik az ín kellemetlenségének kockázatát.
  • Allergiatesztek: Az immunszuppresszív hatás miatt az allergiateszt során a bőrreakciók elnyomhatók.

Ellenjavallat

Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy az adott gyógyszer bármely más összetevőjével szemben.

A dexametazon szubkonjunktivális alkalmazása ellenjavallt vírusok, baktériumok és mycosis okozta szembetegségek, valamint a szaruhártya sérülései és fekélyes folyamatai esetén.

Terhesség/szoptatás

Terhesség alatt, különösen az első 3 hónapban, csak a kockázat-haszon alapos értékelése után alkalmazható. A dexametazon átjut a placentán, és a magzat növekedési rendellenességeit nem lehet kizárni hosszú távú kezelés során. Megvitatják az orális hasadékképződés fokozott kockázatát a glükokortikoidok első trimeszterben történő beadása miatt. Ha a dexametazont a terhesség végén alkalmazzák, fennáll a mellékvese kéreg atrófiájának veszélye, amely az újszülött fokozatos kezelését igényli.

A dexametazon átjut az anyatejbe, és szoptatás alatt csak gondos kockázat-haszon elemzés után szabad használni. A csecsemő károsodása még nem ismert. Ha nagy dózisok alkalmazása szükséges, akkor is szoptatni kell.

Vezetési képesség

A mai napig nincs bizonyíték arra, hogy a dexametazon befolyásolná a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A hatóanyagról további részletek a vonatkozó műszaki információkban találhatók.