Diazepam - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A diazepám hatóanyagot fizikai és pszichológiai feszültség és izgalom kezelésére használják. A diazepámot az érzéstelenítés előkészítésére is használják. A diazepám a benzodiazepinek egyike.

Alkalmazás

A diazepám hatóanyagot fizikai és pszichológiai feszültség és izgalom kezelésére használják. Ide tartoznak például a szorongásos rendellenességek (orális alkalmazás), de az akut szorongási állapotok is, például a szívrohamot követően (parenterális alkalmazás). A diazepámot az anesztézia előkészítésére is használják diagnosztikai vagy sebészeti beavatkozások előtt.

Hosszan tartó hatása miatt a Diazepam csak akkor alkalmazható alvászavarok ellen, ha a nyugtató hatásra napközben is szükség van. Ezenkívül a diazepámot csak korlátozott ideig szabad alvássegítőként használni.

A diazepámot nemcsak a mentális nyugtalanság kezelésében alkalmazzák. Az izomlazító hatás alkalmazási területei bizonyos epilepsziás rohamok (grand mal rohamok, szintén megelőzőek) sürgősségi ellátása, valamint gyermekeknél fellépő lázgörcsök és súlyos izomgörcsök, például tetanusz-mérgezés.
Ezenkívül a diazepámot intravénásan adják a klorokin-mérgezés antidotumaként.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A diazepám a benzodiazepinek csoportjába tartozik. Szorongásoldó, izomlazító, görcsoldó és nyugtató hatása van. A diazepám növeli a szervezet saját neurotranszmitterének gammaaminovajsav (GABA) hatását, amely szabályozza az idegsejtek ingerlékenységét. Ehhez a diazepám agonisztikusan kötődik a GABA-A receptorokhoz. Ennek eredményeként több kloridion áramlik a sejtbe. Ez megnövekedett sejtmembrán-feszültséghez és a sejt ingerelhetőségének csökkenéséhez vezet. A diazepam például csökkenti az idegsejtek izgatását. Egyrészt enyhülnek a pszichológiai tünetek, például a nyugtalanság vagy a félelem. Másrészt a feszült és/vagy görcsös izmok ellazulnak.

Farmakokinetika

A diazepám gyorsan működik és 24-48 órán át tart. Ezenkívül a hatóanyag bomlástermékei a használat után akár 80 órán keresztül nyugtató hatást fejthetnek ki. Ezáltal a diazepám a hosszú hatású benzodiazepinek közé tartozik. A diazepám főleg a májban bomlik le. Ez az N-dezmetil-diazepam (nordazepam), a temazepam és az oxazepam farmakológiai szempontból aktív metabolitjait is előállítja, amelyek glükuronidként jelennek meg a vizeletben.

adagolás

Szájon át történő lenyelés

Az adag 5-10 mg naponta. Lehetőleg este kell bevenni, és nem hasi gyomorra, mert ellenkező esetben a hatás kezdete késhet. A terápia végén az adagot csökkenteni kell.

Kúpok

Az adag 10 mg naponta egyszer.

További dózisok, más készítményekhez is, a megfelelő műszaki információkban találhatók.

Mellékhatások

A diazepám mellékhatásai a benzodiazepin gyógyszercsoportra jellemzőek. Minél nagyobb az adagolás, annál nagyobb a nemkívánatos hatások valószínűsége, amelyek mindegyike a központi csillapító hatásnak köszönhető. A diazepám leggyakoribb mellékhatásai a kognitív képességek romlása, beleértve a károsodott reakciókat is. Szédülés, fejfájás, a leesés vagy a gyomor-bélrendszeri panaszok fokozott kockázata és a szájszárazság a központi idegrendszert csillapító hatás mellékhatásai. A diazepám súlyosabb mellékhatásai közé tartoznak a légzési problémák, a vérnyomásesés, a lassú pulzus (a szívmegállásig) és a húgyhólyag diszfunkciója vizeletretencióval vagy inkontinenciával.

Interakciók

A diazepám oxidatív lebomlása a citokróm P450 CYP2C19 és CYP3A izoenzimek révén történik. Az egyidejűleg alkalmazott hatóanyagok, amelyek szintén az említett enzimek szubsztrátjai, a diazepammal egyidejűleg alkalmazva fokozhatják és meghosszabbíthatják nyugtató hatásukat. Ezek tartalmazzák:

A diazepám és a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazása a nyugtató, légzőszervi és hemodinamikai hatások kölcsönös erősödéséhez vezethet:

Nyugtatók, altatók, kábító fájdalomcsillapítók, érzéstelenítők
Neuroleptikumok
Epilepszia elleni gyógyszerek
Anxiolytics
nyugtató antihisztaminok
Antidepresszánsok, lítium-kiegészítők
4-hidroxi-butánsav (nátrium-oxibát)
HIV proteáz inhibitorok

További kölcsönhatások a következő gyógyszerekkel és gyógyszerosztályokkal kombinálva fordulnak elő:

Izomlazítók (a hatást fokozza a diazepam)
Teofillin (alacsony dózisban megsemmisíti a diazepám nyugtató hatását)
Levodopa (a hatást a Diazepam gátolja)
Fenobarbitál, fenitoin (felgyorsíthatja a diazepám metabolizmusát)

A diazepám lassú lebontása miatt lehetséges interakciók fordulhatnak elő még a diazepám-kezelés leállítása után is. Azoknál a betegeknél, akik hosszú távú terápiát kapnak más gyógyszerekkel, például B. központilag ható vérnyomáscsökkentők, β-blokkolók, antikoagulánsok vagy szívglikozidok, a kölcsönhatások típusa és mértéke nem értékelhető megbízhatóan.

Ellenjavallat

A diazepám hatóanyag a következő esetekben nem alkalmazható:

Túlérzékenység diazepámmal vagy más benzodiazepinekkel szemben
A függőség története (alkohol, drogok, drogok)
akut alkohol, altatók, fájdalomcsillapítók és pszichotrop gyógyszerek (neuroleptikumok, antidepresszánsok, lítium)
Myasthenia gravis
súlyos légzési elégtelenség
Alvási apnoe szindróma
súlyos májelégtelenség
Újszülöttek és csecsemők 6 hónapos korig

Terhesség/szoptatás

A diazepám csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha egyértelműen indokolt. A diazepámot nem szabad nagy dózisban és hosszú ideig alkalmazni.
A diazepám átjut a placentán, felhalmozódik a magzati rekeszben, és az újszülött vérében az anyai szérumkoncentráció háromszorosát érheti el.
Alacsonynak tűnik a fejlődési rendellenességek kockázata a benzodiazepinek terápiás dózisainak alkalmazása során a terhesség korai szakaszában. Egyes epidemiológiai vizsgálatok azonban megmutatták a szájpadhasadék fokozott kockázatát. Vannak esetek a prenatálisan kitett gyermekek fejlődési rendellenességeiről és mentális retardációjáról benzodiazepinek túladagolása és mérgezése után is.
Azoknál az anyáknál született gyermekeknél, akik hosszú ideje vagy nagy dózisban kaptak terhesség alatt benzodiazepint, fizikai függőség alakulhat ki, és szülés utáni elvonási tüneteik lehetnek. A szülés során történő alkalmazás „floppy infant syndroma” előfordulásához vezethet.

A diazepámot nem szabad szoptatás alatt alkalmazni, mert átjut az anyatejbe, és sokkal lassabban metabolizálódik újszülötteknél, mint gyermekeknél vagy felnőtteknél. Kényszerítő jelzés esetén a szoptatást abba kell hagyni.

Tippek

Az Egészségügyi Világszervezet (WHO) a diazepámot hatékony, biztonságos és olcsó hatóanyagként értékelte a szorongásos rendellenességek (beleértve az alvászavarokat) és az epilepsziás állapot kezelésében, valamint a palliatív gyógyászatban történő alkalmazásra, és felvette az alapvető gyógyszerek listájára (WHO alapvető gyógyszerek listája).