Diclofenac - Alkalmazás, hatás, mellékhatások Sárga lista

A diklofenak a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID) csoportjának egyik fájdalomcsillapítója (fájdalomcsillapítója). A hatóanyag a fájdalom és a gyulladás ellen hat. Tipikus alkalmazási területei az ízületi fájdalom az osteoarthritis vagy a reumás ízületi gyulladás következtében, valamint a törzsek és zúzódások. Egyéb indikációk: fejfájás, migrén, menstruációs fájdalom és láz.

alkalmazás

Alkalmazás

alkalmazási területek

A diklofenakot a fájdalom és gyulladás tüneti kezelésére használják:

  • akut ízületi gyulladás (beleértve a köszvényes rohamot)
  • krónikus ízületi gyulladás, különösen rheumatoid arthritis (rheumatoid arthritis)
  • Spondylitis ankylopoetica (Bechterew-kór) és a gerinc egyéb gyulladásos reumatikus betegségei
  • Irritáció artrózisban és spondyloarthrosisban
  • gyulladásos lágyrész reumás betegségek
  • fájdalmas duzzanat vagy gyulladás sérülés után

Alacsony dózisban, legfeljebb 25 mg:

  • enyhe vagy közepes fájdalom
  • láz

gyógyszertan

Farmakodinamika

A diklofenak egy nem szteroid gyulladáscsökkentő/gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID, NSAID), amely csökkenti a gyulladással kapcsolatos fájdalmat, duzzanatot és lázat. A diklofenak gátolja az ADP-t és a kollagén által kiváltott vérlemezke-aggregációt is. A diklofenak az egyik úgynevezett ciklooxigenáz (COX) inhibitor az NSAID-ok között. Ez a gátlás csökkenti a gyulladásgátló (gyulladáscsökkentő) prosztaglandinok képződését.

A diklofenak tehát megakadályozza a gyulladás terjedését, így fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító) hatása van. A prosztaglandinok hatással vannak a fájdalom átadására és érzékelésére is. Ez fokozza a fájdalomcsillapító hatást. A diklofenak lázcsökkentő (lázcsillapító) hatása az agy hőmérséklet-központjának hatására vezethető vissza.

Farmakokinetika

  • Orális alkalmazás után a diklofenak teljesen felszívódik.
  • A maximális plazmaszint a gyomor átjárásának időtartamától (1-16 óra) függ, de átlagosan 2-3 óra elteltével éri el.
  • I.m. után Alkalmazás esetén a maximális plazmaszintet 10-20 perc múlva, rektálisan kb. 30 perc múlva éri el.
  • A szájon át alkalmazott diklofenak egyértelmű elsõ áthatásnak van kitéve.
  • Az abszorbeált hatóanyagnak csak 35-70 százaléka változatlanul éri el a posthepatikus keringést.
  • A hatóanyag körülbelül 30 százaléka metabolizálódik és ürül a széklettel. A máj hidroxilezése és konjugálása után körülbelül 70 százaléka eliminálódik vese útján farmakológiailag inaktív metabolitként.
  • Az elimináció felezési ideje nagyjából a máj és a vese működésétől függetlenül körülbelül 2 óra.
  • A plazmafehérjéhez való kötődés körülbelül 99 százalék.

adagolás

Szájon át történő lenyelés

Az adag 50-150 mg naponta, három egyedi adagra osztva. Tartós felszabadulású készítmények esetén 100 mg naponta egyszer vagy 75 mg naponta kétszer.

Kúpok

Az adag 50 mg naponta háromszor, vagy egy 100 mg kúp naponta egyszer. Lehetőleg bélmozgás után kell használni.

Mellékhatások

A diklofenak terápia során leggyakrabban megfigyelt mellékhatások az emésztőrendszert érintik. Különösen időseknél előfordulhatnak peptikus fekélyek, perforációk vagy vérzések, amelyek néha végzetesek lehetnek.

Egyéb mellékhatások:

  • hányinger
  • Hányás
  • Hasmenés
  • Puffadás
  • székrekedés
  • Emésztési zavar
  • hasi fájdalom
  • Kátrányos széklet
  • Hematemesis
  • fekélyes szájgyulladás
  • A fekélyes vastagbélgyulladás és a Crohn-betegség súlyosbodása

A gyomorhurutot ritkábban figyelték meg. Különösen a gasztrointesztinális vérzés kockázata függ a dózistartománytól és a használat időtartamától.

Ödémáról, magas vérnyomásról és szívelégtelenségről is beszámoltak.

A klinikai vizsgálatok és az epidemiológiai adatok következetesen az artériás trombotikus események (pl. Miokardiális infarktus vagy agyvérzés) fokozott kockázatát jelzik, különösen nagy dózis (napi 150 mg) és hosszú távú alkalmazás esetén.

Interakciók

Egyéb nem szteroid gyulladáscsökkentők, beleértve a szalicilátokat

  • Több NSAID egyidejű alkalmazása növelheti a gyomor-bélrendszeri fekélyek és a vérzés kockázatát a szinergikus hatás miatt. Ezért a diklofenak és más NSAID-ok egyidejű alkalmazása nem ajánlott.

Digoxin, fenitoin, lítium

  • A diklofenak és digoxin, fenitoin vagy lítium egyidejű alkalmazása növelheti ezen gyógyszerek szintjét a vérben.

Diuretikumok, ACE-gátlók és angiotenzin II-antagonisták

  • Az NSAID-k csökkenthetik a diuretikumok és a vérnyomáscsökkentők hatásosságát. Vesekárosodásban szenvedő betegeknél vesekárosodás (beleértve az esetleges akut veseelégtelenséget is előfordulhat) ► A betegeket megfelelő folyadékfogyasztásra kell felkérni, és a kombinált terápia megkezdése után fontolóra kell venni a veseértékek rendszeres ellenőrzését.

Olyan gyógyszerek, amelyek hiperkalémiát okozhatnak

  • A diklofenak és a kálium-megtakarító diuretikumok, a ciklosporin, a takrolimusz vagy a trimetoprim egyidejű alkalmazása hiperkalémiához vezethet.

Glükokortikoidok

  • A gyomor-bélrendszeri mellékhatások, például a gyomor-bélrendszeri fekélyek vagy a vérzés fokozott kockázata.

Trombocytaaggregáció-gátlók és szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlók (SSRI-k)

  • A gasztrointesztinális vérzés és a gasztrointesztinális mellékhatások fokozott kockázata.

Metotrexát

  • A diklofenak 24 órán belüli beadása a metotrexát beadása előtt vagy után a megnövekedett metotrexátkoncentrációhoz vezethet a vérben, és fokozhatja annak toxikus hatását.

Ciklosporin

  • A diklofenak fokozhatja a ciklosporin renális toxicitását.

Antikoagulánsok

  • Az NSAID-k fokozhatják az antikoagulánsok, például a warfarin hatását. Különös óvatosság ajánlott, mivel az együttes kezelés növelheti a vérzés kockázatát.

Antidiabetikus gyógyszerek

  • Elszigetelt esetekben a vércukorszint befolyásolásáról (pl. Hiperglikémia vagy hipoglikémia) számoltak be a diklofenak beadása után, amely az antidiabetikus gyógyszer dózisának módosítását igényelte. Ezért óvintézkedésként javasoljuk, hogy az egyidejű terápia során ellenőrizzék a vércukorszintet.

Probenecid

  • A probenecidet tartalmazó gyógyszerek késleltethetik a diklofenak eliminációját.

Erős CYP2C9 inhibitorok

  • Óvatosan kell eljárni, ha a diklofenakot erős CYP2C9 inhibitorokkal (pl. Vorikonazol) egyidejűleg adják be. Mivel a diklofenak lebomlása gátolt, jelentősen megnőhet a diklofenak expozíciója és a plazma csúcskoncentrációja.

Kinolon antibiotikumok

  • Esetenként agyi görcsökről számoltak be, valószínűleg a kinolonok (pl. Ciprofloxacin, ofloxacin) és NSAID-ok egyidejű alkalmazása miatt.

Ellenjavallat

A diklofenak nem alkalmazható:

  • A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység
  • ismert hörgőgörcs, asztma, nátha vagy csalánkiütés az acetilszalicilsav vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID) bevétele után a múltban
  • megmagyarázhatatlan vérbetegségek
  • A múltban meglévő vagy visszatérő peptikus fekély vagy vérzés (legalább 2 különböző bizonyított fekély vagy vérzés)
  • A korábbi NSAID-terápiával kapcsolatos gyomor-bélrendszeri vérzés vagy perforáció
  • agyi érrendszeri vagy egyéb aktív vérzés
  • súlyos májproblémák
  • súlyos veseproblémák
  • ismert szívelégtelenség (NYHA II-IV), iszkémiás szívbetegség, perifériás artériás betegség és/vagy cerebrovaszkuláris betegség
  • a terhesség utolsó trimeszterében

Terhesség/szoptatás

terhesség

  • A prosztaglandinszintézis gátlása negatívan befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embrió-magzat fejlődését.
  • Az epidemiológiai vizsgálatok adatai a vetélés, valamint a szívfejlődési rendellenességek és a gastroschisis (hasi hasadék) fokozott kockázatát jelzik a diklofenak korai terhességben történő alkalmazása után.
  • A terhesség 1. és 2. trimeszterében a diklofenakot csak akkor szabad adni, ha ez feltétlenül szükséges.
  • A diclofenac ellenjavallt a terhesség 3. trimeszterében.

Szoptatás

  • A diklofenak és bomlástermékei hatóanyag kis mennyiségben kerül át az anyatejbe.
  • Mivel a csecsemőre nézve egyelőre nem ismertek káros következményeket, rövid ideig tartó alkalmazás esetén a szoptatás megszakítása általában nem szükséges.

Használati útmutató

Légzőszervi megbetegedések

Azoknál a betegeknél, akik asztmában, szénanáthában, duzzadt orrnyálkahártyában (pl. Orrpolip), krónikus obstruktív légúti megbetegedésekben vagy a légutak krónikus fertőzésében szenvednek, fokozott az allergiás reakciók kockázata.

Orvosi felügyelet

Különösen gondos orvosi felügyelet szükséges a következők esetében:

  • károsodott vesefunkció
  • Májműködési zavar
  • közvetlenül nagyobb műtéti beavatkozások után ► fokozott vérzési hajlam vagy a veseműködés romlása
  • Azok a betegek, akik allergiásak más anyagokra, ► megnő a túlérzékenységi reakciók kockázata