DOSTINEX 0,5mg

| Részletek | Jelzések Adagok | Ellenjavallatok Interakciók Terhesség |
Mellékhatások túladagolás

Kereskedelmi név: Dostinex 0,5 mg
Nemzetközi köznév: CABERGOLINUM - 0,5 mg
Gyógyszerforma: tabletta
Darabok: 2 tabletta
Dózis (koncentráció): 0,5 mg
Bemutató formája: XBOX 1 FLAC. X 2 COMPR.
Gyártó: PFIZER
Ország: Egyesült Királyság
Kód CIM: W00716002

Kód ATC: G02CB03
G - urogenitális rendszer és nemi hormonok
G02 - egyéb nőgyógyászati készítmények
G02CB - prolaktin inhibitorok

jelzések

A fiziológiai laktáció megelőzése vagy elnyomása

A kabergolin a következőkre javallt:

a fiziológiai laktáció megelőzése röviddel a szülés után
a már telepített laktáció elnyomásaA hiperprolaktinémia kezelése (lásd 4.3 Ellenjavallatok és 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések - Hosszú távú kezelés)
A kabergolin hiperprolaktinémia kezelésére javallt, beleértve a diszfunkciókat, mint például az amenorrhoea, az oligomenorrhoea, az anovuláció és a galactorrhea.

A kabergolin a hipofízis prolaktint szekretáló adenómáiban (mikro- és makroprolaktinómák), idiopátiás hiperprolaktinémiában vagy üres nyereg szindrómában és társított hiperprolaktinémiában szenvedő betegeknél is javallt, amelyek az említett klinikai megnyilvánulások ok-okozati patológiái.

A kabergolint szájon át adják be. Mivel a táplálék elfogyasztása után a dopaminerg szerekkel szembeni tolerancia javul, ajánlatos a kabergolin adagját étkezés közben beadni.

Dopaminerg intoleranciában szenvedő betegeknél csökkenthető a nemkívánatos események valószínűsége alacsony dózisú kabergolinnal (pl. Heti 0,25 mg hetente egyszer) történő kezelés megkezdésével, az adag fokozatos emelésével a terápiás dózis eléréséig. Ha a nemkívánatos események tartósak vagy súlyosak, az ideiglenes dóziscsökkentés, majd fokozatos emelés (pl. Hetente 0,25 mg kéthetente) növelheti az elviselhetőséget.

A fiziológiai laktáció megelőzése vagy elnyomása

Szoptatás megelőzése: az ajánlott egyszeri adag 1 mg (2 db 0,5 mg-os tabletta) a szülés utáni első napon.

Szoptatás elnyomása: az ajánlott adag 0,25 mg (fél 0,5 mg-os tabletta fele) 12 óránként, 2 napig (teljes adag - 1 mg). (Lásd 4.4 pont).

A hiperprolaktinémia kezelése (lásd 4.3 pont)

Az ajánlott kezdő adag heti 0,5 mg, egyszeri adag vagy heti két adagra osztva (fél 0,5 mg-os tabletta), például hétfőn és csütörtökön. A heti dózis fokozatosan, előnyösen havi 0,5 mg-mal növelhető minden hónapban, amíg kielégítő terápiás választ nem kapunk. A szokásos terápiás dózis heti 1 mg, de heti 0,25–2 mg tartományban lehet. Heti 4,5 mg-os dózisokat adtak hiperprolaktinémiás betegek számára. (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések - A hiperprolaktinémia kezelése)

A heti adag lehet egyszeres, vagy két vagy több adagra osztható, a beteg tolerálhatóságától függően. A heti adag 1 mg-nál nagyobb adagok beadása esetén ajánlott több adagra osztani.

A betegeket a dózis emelése során meg kell vizsgálni a legalacsonyabb effektív dózis meghatározásához. A prolaktinémia havonta történő monitorozása ajánlott, mivel a terápiás dózis megállapítását követően a prolaktinémia normalizálódását 2-4 héten belül meg kell figyelni.

A kabergolin-kezelés abbahagyása után a hyperprolactinemia megismétlődése általában megfigyelhető. Néhány betegnél azonban több hónapon keresztül megfigyelték a hiperprolaktinémia folyamatos szuppresszióját. A legtöbb nőnél az ovulációs ciklusok legalább 6 hónapig fennállnak a kabergolin-kezelés leállítása után.

Súlyos májkárosodás: alacsonyabb adagokat kell adni (lásd 4.4 pont).

Gyermekek és serdülők: 16 évesnél fiatalabb betegeknél a biztonságosság és a hatásosság nem igazolt.

Idősek: A kabergolin alkalmazását hiperprolaktinémiás idős betegeknél nem vizsgálták.

Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

A pulmonalis, pericardialis és retroperitoneális fibrózis kórtörténete (lásd 4.4 pont).

Hosszú távú kezelés:

A valvulopathia anatómiai bizonyítéka bármelyik szelepben, amelyet egy echokardiogram alapján állapítottak meg, amely a cső megvastagodását, a szelepek korlátozását, a szelepek restrikciós-kevert szűkületét mutatja (lásd 4.4 pont).

figyelmeztetések

A többi ergot-származékhoz hasonlóan a kabergolint is körültekintően kell alkalmazni súlyos kardiovaszkuláris betegségben, Raynaud-szindrómában, vérzéses peptikus fekélyben vagy gyomor-bélrendszeri vérzésben vagy súlyos pszichotikus kórtörténetben.

Májkárosodás

Alacsony dózis ajánlott súlyos májkárosodásban és hosszan tartó kabergolin-kezelésben szenvedő betegeknél. Egészséges önkéntesekhez és enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedőkhöz képest súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az AUC növekedését (Child-Pugh pontszám> 10) figyelték meg, akik egyszeri 1 mg-os dózist kaptak.

Testtartás által bekövetkezett vérnyomáscsökkenés

A kabergolin beadása után poszturális hipotenzió alakulhat ki. Óvatosan kell eljárni, ha a kabergolint más hipotenzív szerekkel együtt adják.

Fibrózis/szívbillentyű-betegség:

A többi ergot-származékhoz hasonlóan a kabergolin hosszan tartó alkalmazása után pleurális effúzióról/tüdőfibrózisról és valvulopathiáról is beszámoltak. Számos esetet figyeltek meg korábban ergot dopamin agonistákkal kezelt betegeknél. Ezért a kabergolint körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében vagy klinikai tünetei vannak és/vagy tünetei vannak a rostos szöveteket érintő légzési vagy szívbetegségeknek.

A pleurális effúzió/fibrózis esetén megfigyelték, hogy az eritrocita ülepedési sebessége meghaladja a normál értékeket. Ha az eritrocita ülepedési sebessége meghaladja a normálist, mellkas radiológiai vizsgálata javasolt. A fibrotikus állapot diagnosztizálására a szérum kreatinin meghatározása is használható. A kabergolin-kezelés abbahagyása a pleurális folyadékgyülem/tüdőfibrózis vagy valvulopathia diagnózisának eredményeként javította a klinikai tüneteket és tüneteket (lásd 4.3 Ellenjavallatok).

Hosszú távú kezelés

A hosszú távú kezelés megkezdése előtt:

Minden betegnek kardiovaszkuláris vizsgálaton kell átesnie, beleértve az echokardiogramot is, hogy megvizsgálják a lehetséges tünetmentes szelepbetegség jelenlétét. Emellett a terápia megkezdése előtt ajánlott megvizsgálni a vörösvértestek vagy más gyulladásjelzők, a tüdőfunkció/a mellkas radiológia és a vesefunkció ülepedési sebességét.

Szelepes regurgitációban szenvedő betegeknél nem ismert, hogy a cabergolin-kezelés súlyosbíthatja-e az egyidejű betegséget. Ha fibrotikus szelepbetegséget diagnosztizálnak, a beteget nem szabad kabergolinnal kezelni (lásd 4. pont. 3 Ellenjavallatok).

Tartós kezelés alatt:

A fibrotikus rendellenességek alattomos kezdeteket okozhatnak, ezért a betegeket rendszeresen ellenőrizni kell a progresszív fibrózis lehetséges megnyilvánulásai szempontjából.

Ezért a kezelés során figyelmet kell fordítani a következők tüneteinek megjelenésére:

Pleuro-tüdőbetegség, például dyspnoe, légszomj, tartós köhögés vagy mellkasi fájdalom.
Veseelégtelenség vagy ureterális/hasi érelzáródás, amely hát-/oldalsó fájdalommal és az alsó végtagok ödémájával jár, mint bármely hasi daganat vagy érzékenység esetén, ami retroperitoneális fibrózisra utalhat.
Szív elégtelenség; a valvularis és a pericardialis fibrosis egyes esetei gyakran szívelégtelenségként jelentkeznek. Ezért a szelepfibrózist (és a konstriktív pericarditist) ki kell zárni, ha ilyen tünetek jelentkeznek.

A fibrotikus betegség diagnosztizálásához elengedhetetlen a megfelelő klinikai monitorozás. Az első echokardiogramot a kezelés megkezdése után 3-6 hónappal kell elvégezni, majd az echokardiográfiai monitorozás gyakoriságát megfelelő egyedi klinikai értékeléssel kell meghatározni, különös tekintettel a fent említett jelekre és tünetekre, de legalább 6-tól 6-ig el kell végezni. 12 hónap.

A kabergolin-kezelést abba kell hagyni, ha az echokardiogram a szelepes regurgitáció, a szelep szűkület és a szelepek megvastagodásának kezdetét vagy súlyosbodását jelzi (lásd 4.3 Ellenjavallatok).

Az egyéb klinikai vizsgálatok szükségességét egyedileg kell meghatározni (pl. A fizikális vizsgálatot, beleértve a szív auscultációt, radiológiai vizsgálatot, komputertomográfiát) egyedileg kell meghatározni.

Ha fibrotikus betegség diagnosztizálása szükséges, megfelelő további vizsgálatokat kell végezni, például az eritrocita ülepedési sebességét és a szérum kreatinint.

Álmosság/A paradox alvás kezdete

A kabergolint álmossággal társították. A dopaminerg agonisták összefüggésben lehetnek a paradox alvási epizódok kialakulásával Parkinson-kórban szenvedő betegeknél. Ebben az esetben fontolóra vehető az adag csökkentése vagy a kezelés abbahagyása (lásd 4.7. Szakasz A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek hatása).

A fiziológiai laktáció gátlása/elnyomása

A többi ergot-származékhoz hasonlóan a kabergolint sem szabad terhesség okozta magas vérnyomásban, például preeklampsiában vagy szülés utáni magas vérnyomásban szenvedő nőknél alkalmazni, kivéve, ha a lehetséges előny meghaladja a lehetséges kockázatot.

A laktáció elnyomásakor azoknál a nőknél, akiknél ez már fel van szerelve, a posturális hipotenzió elkerülése érdekében nem szabad meghaladni az egyszeri 0,25 mg-os adagot. (lásd a 4.2. szakaszt)

Hiperprolaktinémia kezelése

A kabergolin-kezelés megkezdése előtt az agyalapi mirigy működésének teljes körű értékelése ajánlott.

Hiperprolaktinémiás hipogonadizmusban szenvedő nőknél a kabergolin helyreállítja az ovulációt és a termékenységet. Mivel a terhesség a menstruáció folytatása előtt beállhat, ezért a terhességi tesztet legalább 4 hetente egyszer el kell végezni az amenorrhoea során, és miután a menstruációs ciklusok újraindultak, minden alkalommal, amikor a menstruáció több mint 3 nappal késik. Azoknak a nőknek, akik el akarják kerülni a terhességet, tanácsos mechanikus fogamzásgátlást alkalmazni a kabergolinnal végzett kezelés alatt és a kabergolinnal végzett kezelés után az anovuláció megismétlődéséig. Óvintézkedésként a terhes nőket figyelni kell az agyalapi mirigy térfogatának jeleire, mivel a terhesség alatt már meglévő agyalapi mirigy daganatok alakulhatnak ki.

Impulzus kontroll rendellenességek

A betegeket rendszeresen ellenőrizni kell az impulzus-kontroll rendellenességek szempontjából. A betegeket és gondozóikat figyelmeztetni kell arra, hogy a dopamin agonistákkal, köztük a kabergolinnal kezelt betegeknél előfordulhatnak impulzusszabályozási rendellenességek viselkedési tünetei, beleértve a kóros szerencsejátékokat, a libidó megnövekedését, a hiperszexualitást, a kényszeres költekezést vagy a vásárlást, a túlevést és a kényszeres étkezést. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, mérlegelni kell az adag csökkentését/a kezelés abbahagyását.

A Dostinex laktózt tartalmaz. A ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

kölcsönhatások

Nincs információ a kabergolin és más ergot-származékok közötti kölcsönhatásról; ezért ezeknek a gyógyszereknek a hosszú távú kabergolinnal történő kezelése nem ajánlott.

A nem dopaminerg agonisták (szelegilin, amantadin, biperiden, triohexinperidil) egyidejű alkalmazását klinikai vizsgálatok során kabergolint használó betegeknél alkalmazták. Farmakokinetikai vizsgálatokban, amelyekben a kabergolin és az L-dopa vagy a szelegilin kölcsönhatásait figyelték meg, kölcsönhatásokat nem azonosítottak.

Mivel a kabergolin terápiás hatását a dopamin receptorok közvetlen stimulálásával fejti ki, ezt a gyógyszert nem szabad dopamin antagonistákkal (például fenotiazinokkal, butirofenonokkal, tioxanthenekkel, metoklopramiddal) együtt alkalmazni, mivel ezek csökkenthetik a kabergolin hipoprolaktinémiás hatását.

Mint más ergot-származékok, a kabergolint sem szabad együtt adni makrolidokkal (pl. Eritromicin), mivel a kabergolin szisztémás biohasznosulása fokozódhat.

Feladat

A kabergolin terhes nőknél történő alkalmazásáról nincsenek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok. Az állatkísérletek nem mutattak teratogén hatást, de a farmakodinamikai aktivitással összefüggésben csökkent termékenységet és embriotoxicitást figyeltek meg (lásd 5.3 pont).

A kabergolin terápia tizenkét éves időtartama alatt végzett megfigyelések során 256 terhességről áll rendelkezésre információ. A 256 terhesség közül tizenhét (6,6%) súlyos születési rendellenességekhez vagy vetélésekhez vezetett. Információk állnak rendelkezésre 23/258 újszülöttről, akiknek összesen 27 újszülött rendellenessége volt, mind a súlyos, mind a kisebb. A leggyakoribb újszülöttkori rendellenességek a mozgásszervi rendellenességek voltak (10), majd a kardio-pulmonalis rendellenességek (5). Nincs információ a perinatális rendellenességekről vagy az újszülöttek hosszú távú fejlődéséről a méhen belüli élet során. A szakirodalomban nemrégiben közzétett információk alapján a súlyos veleszületett rendellenességek előfordulásáról az általános populációban 6,9% vagy annál magasabb értéket jelentettek. A születési rendellenességek gyakorisága a különböző populációk között változó. Nem lehet pontosan meghatározni, hogy fennáll-e a megnövekedett kockázat, mert egy kontrollcsoportot nem vettek fel.

A kabergolint csak terhesség alatt szabad használni, ha egyértelműen indokolt, és az előny/kockázat megfelelő felmérése után (lásd 4.4 pont).

A gyógyszer hosszú felezési ideje és az intrauterin expozíció korlátozott adatai miatt a teherbe esni kívánó nőknek a fogantatás előtt egy hónappal abba kell hagyniuk a kabergolin szedését. Ha a fogamzás a terápia során bekövetkezik, a kezelést a terhesség megerősítése után azonnal fel kell függeszteni, hogy korlátozzák a magzat gyógyszerrel való érintkezését.

Patkányokban a kabergolin és/vagy metabolitjai kiválasztódnak a tejbe. Nincs információ az anyatej kiválasztódásáról; azonban az anyákat meg kell akadályozni a szoptatásban, ha a kabergolin nem tudta megakadályozni/elnyomni a laktációt. Mivel megakadályozza a laktációt, a cabergolin nem adható hiperprolaktinémiában szenvedő anyáknak, akik szoptatni szeretnék csecsemőiket.

Járművezetés képessége

A kezelés megkezdése során a betegeknek körültekintően kell eljárniuk olyan tevékenységek végrehajtása során, amelyek gyors és pontos választ eredményeznek.

Kabergolinnal kezelt betegeknek, akiknél álmosság jelentkezett, figyelmeztetni kell, hogy kerüljék a gépjárművezetést vagy olyan tevékenységek végzését, amelyek során a figyelem gyengülése őket vagy súlyos vagy halálos balesetek közelében tartózkodókat (pl. visszatérő epizódok és aluszékonyság remit (lásd 4.4 pont).

Mellékhatások

A mellékhatások általában dózisfüggők. A dopaminerg származékok ismert intoleranciájában szenvedő betegeknél csökkenthető a mellékhatások valószínűsége az alacsonyabb dózisú kabergolinnal történő kezelés megkezdésével, például hetente egyszer 0,25 mg-mal, a következő dózis fokozatos emelésével. Ha a mellékhatások továbbra is fennállnak vagy súlyosbodnak, ideiglenes dóziscsökkentésre van szükség, amelyet lassabb dózisnövelés követ. (pl. 0,25 mg/2 hét növekedés).

A mellékhatások gyakorisága a következőképpen van besorolva: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 és