Drospirenon - biológia
Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?
Antibiotikumok baktériumoktól
Sejtvándorlás: egy ismert fehérje újonnan felfedezett funkciója
Molekuláris iránytű a sejtek igazításához
Mi teszi a levelek öregedését ősszel
A keselyű gyöngytyúk demokráciája
Ekembo környezete: Az emberek nyílt tájakon is éltek
| Genetika | Mezőgazdaság, erdészet és állattenyésztés
A búzafajtát vad füvek keresztezésével hozták létre
Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?
Drospirenon
fehér vagy csaknem fehér por [1]
vízben gyakorlatilag nem oldódik, diklór-metánban kissé oldódik, acetonban és metanolban oldódik, etanolban kissé oldódik [1]
500–2000 mg kg −1 (patkány p.o.) [1]
Drospirenon egy szintetikusan előállított gyógyszer a gesztagének csoportjából, amelyet a Bayer HealthCare fejlesztett ki, és hatékony összetevője a "fogamzásgátló tablettáknak", mint pl. Yasmin tartalmazza.
Farmakológiai tulajdonságaiban a drospirenon nagyon hasonlít a természetesen előforduló progeszteron hormonhoz, és ehhez hasonlóan antiandrogén és antimineralokortikoid tulajdonságokkal rendelkezik. A drospirenonnal, mint gesztagén komponenssel ellátott orális fogamzásgátlók („fogamzásgátló tabletták”) antiandrogén hatásuknak köszönhetően a foltos bőr (pattanások) kezelésére alkalmazhatók, és javítják a bőr megjelenését. Az antimineralis kortikoid aktivitás megakadályozhatja a súlygyarapodást és más olyan tüneteket, amelyek a folyadékretenció következményei (pl. Emlő érzékenysége) [4]. Ennek a hatóanyagnak a kritikája különösen a trombózis megnövekedett kockázatának feltételezésén alapul (lásd alább), amelyet a drospirenont tartalmazó orális fogamzásgátlók szedése során feltételeztek a dehidratáló és ezáltal a vérsűrűsítő hatás kapcsán.
Kémiailag a drospirenon az aldoszteron antagonista spironolaktonból származik.
Történelem
Wiechert és munkatársai már 1976-ban szintetizálták a drospirenont a Schering AG-nél. Körülbelül 25 évbe telt, mire farmakológiai potenciálját teljes mértékben felismerték, és a gyógyszert 2000-ben piacra dobták. [5]
A trombózis kockázata
Az ovuláció-gátlók („fogamzásgátló tabletták”) általában 3-6-szorosára növelik a trombózis kockázatát [6]. A drospirenon gyanúja szerint fokozott a trombózis kockázata (összehasonlítva más ovuláció-gátlókkal) [7]. A kérdés jelenleg nem tekinthető véglegesen megoldottnak.
Holland és Dánia járványtani tanulmányai 2009 augusztusától ismét a trombózis fokozott kockázatáról számoltak be a drospirenon hatóanyaggal kapcsolatban. A kockázat nőtt a nő életkorával, és annál magasabb volt a tabletta ösztrogén tartalma. [8] Ezeket és más tanulmányokat az AkdÄ arra használta fel, hogy bemutassa a hormonális fogamzásgátlás alatt a tromboembóliás események kockázatának jelenlegi értékelését és tájékoztatást adjon a vényről. [7] Két, 2010-ben publikált tanulmány arra a következtetésre jutott, hogy a fogamzásgátló tablettákban szereplő drospirenon nem növeli jobban a vénás vagy artériás trombózis kockázatát, mint a levonorgesztrel (a 2. generáció idősebb progesztogénje) és más idősebb progesztinek hatóanyaga. [6] [9] Így még mindig vár a végső válasz arra a kérdésre, hogy a drospirenon-tartalmú fogamzásgátlók valóban jobban növelik-e a trombózis kockázatát, mint a fogamzásgátlók olyan gestagénekkel, mint a dezogesztrel vagy a gestodén. [10]
Észlelés a médiában
2010-ben a „Die Zeit” beszámolt a Bayer HealthCare gyógyszercég ellen indított perről, amelyet drospirenone miatt trombózisban és embóliában szenvedő betegek indítottak. [11] A „Die Zeit” szerint 2010 áprilisáig 1750 per volt ismert az Egyesült Államokban a Bayer HealthCare ellen, valamint több Németországban és Svájcban is. Ausztriában a drospirenonról a médiában is szó esett. [12] Jelenleg csak az Egyesült Államokban körülbelül 7000 per van folyamatban a BAYER ellen. 2011. május végén egy német sérült fél először indított pert a Bayer AG ellen. [14] 2012 áprilisában a Spiegel Online arról számolt be [15], hogy a Bayer összesen mintegy 142 millió dollárt (107 millió eurót) fizet az érintett 651 amerikai nőnek. 2012 szeptemberéig az USA-ban a kártérítés összege 500 millió euróra nőtt. [16]
Gyártás
A többlépcsős, rendkívül összetett szintézis az 5-androsten-3β-ol-17-on-acetátból indul ki. [17]