Drospirenone - gyógyszerkritika - Infomed Online
Drospirenon
Szinopszis
A drospirenon egy új progesztin, amelyet orális fogamzásgátlóként javasolnak etinilösztradiollal kombinálva Yasmin® néven.
Kémia/farmakológia
A drospirenon szerkezete hasonló a spironolaktonéhoz (Aldactone® et al.). Ezért a gesztagén hatás mellett a drospirenon antimineralokortikoiddal és antiandrogén hatással is rendelkezik. (1) A kombinált fogamzásgátlókban egyébként használt gestagéneknek nincs antimineralokortikoid hatása.
Mint más kombinált fogamzásgátlóknál, az etinilösztradiol/drospirenon kombináció fogamzásgátló hatása is elsősorban az ovuláció gátlásán és a nyaki nyálka összetételének változásán alapul; ezek a gyógyszerek bizonyos változásokat okoznak az endometriumban is. (2)
Farmakokinetika
Orális alkalmazás után a drospirenon gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerben; a maximális plazmaszint 1-2 óra elteltével érhető el. (3) A biológiai hozzáférhetőség körülbelül 80%. Az anyagot nagyrészt a máj metabolizálja. A fő (inaktív) metabolitok - a drospirenon savas formája és a szulfát - citokrómtól függetlenül képződnek. Ezzel szemben további metabolitok képződése a CYP3A4 részvételével történik. A drospirenon plazma felezési ideje 30-40 óra. A metabolitok körülbelül fele ürül a székletben, fele a vizelettel.
Klinikai vizsgálatok
Egy 326 nő részvételével készült nyílt tanulmány szerint az etinilösztradiol/drospirenon kombináció hatékony lehet a premenstruációs szindróma esetén is. A tendencia a premenstruációs tünetek számának csökkenése felé. (9) Az új készítményt még nem hasonlították össze konkrétan más kombinált fogamzásgátlókkal, bár a premenstruációs tünetek csökkenését figyelték meg a fent említett, kétéves drospirenonnal végzett nyílt vizsgálatban.
nem kívánt hatások
Interakciók
Különösen azoknál a nőknél várható a káliumszint emelkedése, akik az etinilösztradiol/drospirenon mellett kálium-megtakarító vizelethajtókat, ACE-gátlókat vagy nem szteroid gyulladáscsökkentőket szednek. Egy kisméretű vizsgálatban, melyben 24 nő vett részt, akiket magas vérnyomás miatt enalaprillal (napi 20 mg, pl. Reniten®) kezeltek, a drospirenon káliumszintje 0,22 mmol/l-rel volt magasabb, mint a kezdeti érték, mint a placebóval. Azonban nem mértek 5,2 mmol/l feletti káliumszintet. (11)
A drospirenon in vitro gátolja a különböző citokrómokat, különösen a CYP3A4 és a CYP2C9; nem világos, hogy ennek a ténynek van-e gyakorlati jelentősége. Meg kell azonban jegyezni, hogy az etinilösztradiol fogamzásgátló hatékonyságát a CYP3A4 induktorok ronthatják; Ezt figyelembe kell venni, különösen ha különféle epilepszia elleni gyógyszereket vagy rifampicint (pl. Rimactan®) adnak egyidejűleg.
Adagolás/Adminisztráció/Költség
A Yasmin® filmtabletta formájában kapható, 30 µg etinilösztradiollal és 3 mg drospirenonnal, naptári csomagolásban, 21 napig. A többi kombinált fogamzásgátlóhoz hasonlóan a készítményt is minden nap körülbelül ugyanabban az időben kell bevenni, 3 héten keresztül a menstruáció első napjától számítva.
Ennek a készítménynek az ellenjavallatai különösen a következők: terhesség, veseelégtelenség, mellékvese-elégtelenség, klinikailag releváns májbetegségek, vénás vagy artériás tromboembóliás betegség anamnézisa, vaszkuláris változásokkal járó cukorbetegség, a lipidanyagcsere súlyos rendellenességei, a mell hormonális függőségű daganatai vagy a nemi szervek területén. Az orális fogamzásgátlókat használó nők nem dohányozhatnak. A fent említett kölcsönhatásokat szintén be kell tartani.
A Yasmin® szedése egy ciklus alatt 22,35 és 23,55 CHF között van. A második generációs fogamzásgátló készítmények ciklusonként 12 és 15 frank közé kerülnek.