Elsődleges penicillin-rezisztens törzsek

INFECTOCILLIN ® tabletta

1. A gyógyszer neve

INFECTOCILLIN tabletta
Hatóanyag: fenoxi-metilpenicillin-kálium
1 millió egység/tabletta

INFECTOCILLIN 1,5 mega tabletta
Hatóanyag: fenoxi-metilpenicillin-kálium
1,5 millió egység/tabletta

2. Vényköteles állapot/gyógyszertári követelmény

3. A gyógyszer összetétele

3.1 Anyag vagy indikációs csoport

Antibiotikum, orálisan alkalmazható keskeny spektrumú penicillin

3.2. Gyógyhatású hatóanyag

INFECTOCILLIN tabletta
1 filmtabletta 1 millió (1 mega) egységet tartalmaz, ami 653,6 mg fenoxi-metilpenicillin-káliumnak vagy 590 mg fenoxi-metilpenicillinnek felel meg.

INFECTOCILLIN 1,5 mega tabletta
1 filmtabletta 1,5 millió (1,5 mega) egységet tartalmaz, ami 980,35 mg fenoxi-metilpenicillin-káliumnak vagy 884,96 mg fenoxi-metilpenicillinnek felel meg.

3.3. Egyéb hozzávalók

Magnézium-sztearát, makrogol 6000, maltodextrin, povidon K 25, talkum, nátrium-szacharin, borsmentaolaj, titán-dioxid E171, hipromellóz.

A fenoximetilpenicillinre érzékeny kórokozók által okozott, orális penicillin terápiához hozzáférhető, enyhe vagy közepesen súlyos fertőzések kezelésére, mint pl. B.
- A fül, az orr és a torok fertőzései (garatgyulladás, mandulagyulladás, arcüreggyulladás, középfülgyulladás),
- Mély légúti fertőzések (bronchitis, bronchopneumonia, tüdőgyulladás),
- A fog, a száj és az állkapocs fertőzései,
- Endocarditis profilaxis a fog, a száj és az állkapocs területén vagy a felső légúti traktusban történő beavatkozásokhoz.
- Bőrfertőzések (pyoderma, furunculosis, flegmon),
- Lymphadenitis, lymphangitis,
- Az A csoport streptococcusainak b -hdmolizáló okozta fertőzései, pl. B. skarlát, erysipelák, reumás láz relapszus profilaxisa.

Szükség esetén kombináció lehetséges más megfelelő antibiotikummal.

Az anafilaxiás sokk kockázata miatt az INFECTOCILLIN nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknél bizonyítottan túlérzékeny a penicillin vagy bármely más összetevő. Lehetséges más béta-laktám antibiotikumokkal való keresztallergia. Allergiás reakciókban (pl. Szénanátha, bronchiális asztma) szenvedő betegeknél megnő a súlyosabb túlérzékenységi reakciók kockázata, ezért az INFECTOCILLIN-t ilyen esetekben fokozott óvatossággal kell alkalmazni.

Használja terhesség és szoptatás alatt
Az embereken végzett megfigyelések egyelőre nem szolgáltak bizonyítékokkal a méhben lévő gyermek károsodására. Kísérleti vizsgálatok nem mutattak ki káros hatást a gyümölcsre.
Mivel a fenoxi-metilpenicillin káros hatásait eddig nem ismerték, az INFECTOCILLIN a terhesség és a szoptatás ideje alatt alkalmazható, ha erre szükség van. A fenoxi-metil-penicillin kiválasztódik az anyatejbe.
A maximális tejszint a maximális szérumszint körülbelül 50% -a.
Szoptatott csecsemőknél figyelembe kell venni a szenzibilizáció vagy a hasmenéses vagy gombás kolonizációval járó élettani bélflóra befolyásolásának lehetőségét.

A gyomor-bél traktusra gyakorolt hatások:
A gyomor-bélrendszeri rendellenességek jelentik a leggyakoribb mellékhatásokat az INFECTOCILLIN terápia során, körülbelül 5-10% -kal. Ezek közé tartozik a hányinger, hányás, étvágytalanság, gyomornyomás, hasi fájdalom, puffadás és hasmenés. Ezek a rendellenességek általában kismértékűek, és gyakran a kezelés abbahagyása után enyhülnek.
Egyes esetekben az általában a Clostridium difficile által okozott pseudomembranosus enterocolitis alakulhat ki az INFECTOCILLIN-terápia során (lásd még: "Sürgősségi intézkedések, tünetek, antidotumok").

A bőr és a bőr függelékei (lásd még a túlérzékenységi tüneteket):
Előfordulhat bőrkiütés (exanthema) és a nyálkahártya gyulladása, különösen a száj területén (glossitis, stomatitis). Nagyon ritkán fekete hajú nyelv alakulhat ki. Az INFECTO-CILLIN bevétele után a szája átmenetileg kiszáradhat, és megváltozhat az íze.

Túlérzékenységi tünetek:
Időnként allergiás reakciók várhatók, főleg bőrreakciók formájában (pl. Exanthema, viszketés).
Az azonnali csalánkiütés általában valódi penicillinallergiát jelez, és a kezelést abbahagyja. Súlyos allergiás reakciók a 6-amino-penicillinsav-csoport szenzibilizációja következtében, pl. B. gyógyszerláz, ízületi fájdalom, eozinofília, angioneurotikus ödéma, gégeödéma, hörgőgörcs, gyors szívverés, légszomj, szérumbetegség, allergiás vasculitis és akut nephritis.
A penicillinek orális beadása után bármilyen súlyosságú - anafilaxiás sokkig terjedő - túlérzékenységi reakciókat is megfigyeltek. A súlyos anafilaxiás reakciók, amelyek sokkal ritkábban fordulnak elő a penicillinek orális beadása után, mint intravénás vagy intramuszkuláris beadás után, megfelelő sürgősségi intézkedéseket tehetnek szükségessé (lásd még: "Sürgősségi intézkedések, tünetek, antidotumok").

Vér és vérsejtek:
A vérszám változását granulocytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, pancytopenia, hemolitikus anaemia, eozinophilia formájában figyelték meg egyedi esetekben. Ezek a jelenségek visszafordíthatók.

Vese, húgyúti és nemi szervek:
Egyes esetekben interstitialis nephritis fordulhat elő.

Egyéb:
Egyes esetekben a fogak átmeneti elszíneződése előfordulhat, amelyet megfelelő intenzív fogászati ellátással mindig teljesen megoldanak.

7. Interakciók más eszközökkel

Az INFECTOCILLIN-t nem szabad kombinálni bakteriosztatikus kemoterápiás szerekkel/antibiotikumokkal (pl. Tetraciklinek, szulfonamidok vagy kloramfenikol), mivel antagonista hatás lehetséges.
A probenecid egyidejű beadása magasabb és hosszabb ideig tartó fenoxi-metilpenicillin-koncentrációhoz vezet a szérumban és az epében a vesekiválasztás gátlása következtében. Az indometacin, a fenilbutazon, a szalicilátok és a szulfinpirazon szintén megnövekedett és elhúzódó szérumszinthez vezetnek.
Az orálisan beadott penicillinek reszorpciója csökkenthető, ha a belet azonnal vagy folyamatosan sterilizálták nem felszívódó aminoglikozidokkal (pl. Neomicin).
Hatás a laboratóriumi vizsgálatokra: Az INFECTOCILLIN-terápia során a vizeletcukor meghatározására szolgáló nem enzimatikus módszerek pozitív eredményt adhatnak. Az urobilinogén detektálása szintén megzavarható.

9. Fő összeférhetetlenségek

10. Adagolás egyszeri és napi adagokkal

A fenoxi-metil-penicillin antibakteriális aktivitását egység és tömeg (tömeg) alapján is meghatározzuk. A következő kapcsolat érvényes:
1 mg fenoxi-metilpenicillin (szabad sav) 1695 egységnek felel meg, és 1 mg fenoxi-metilpenicillin-kálium 1530 egységnek felel meg.
500 000 egység kb. 295 mg fenoxi-metilpenicillinnek vagy 326,8 mg fenoxi-metilpenicillin-káliumnak felel meg.

Adagolás (általános keretajánlások):
A napi adagot általában 3 egyedi adagra osztják - ha lehetséges, 6-8 órás különbséggel. A fül-, orr- és torokfertőzések esetén a napi adag csak két egyszeri adagban adható be - lehetőleg 12 órás időközönként.

Kérjük, vegye figyelembe:
A következő állításokban szereplő összes milligramm a fenoxi-metil-penicillinre (szabad sav) vonatkozik.

Felnőttek és 12 év feletti gyermekek
A fertőzés súlyosságától és helyétől függően naponta 3-4 alkalommal általában 295–885 mg fenoxi-metilpenicillint (0,5–1,5 millió egység) kapnak.
12 évesnél fiatalabb gyermekek, érett újszülöttek, idősebb csecsemők, kisgyermekek és idősebb gyermekek 12 éves korig napi testsúlyukhoz és életkorukhoz igazodó adagot kapnak.
Alacsonyabb dózisú formák (INFECTOCILLIN 250/300/400/500 juice) csecsemők és kisgyermekek számára állnak rendelkezésre.

Különleges adagolási információk az egyes korcsoportok számára:
Eltérő rendelkezés hiányában a következő adagolási ajánlások érvényesek:

INFECTOCILLIN tabletta:
Felnőttek és 30 kg-os testsúlyú gyermekek: 1 filmtabletta naponta háromszor

Gyermekek (20-30 kg testsúly):
3 x napi% filmtabletta

INFECTOCILLIN 1,5 mega tabletta:
Felnőttek és 12 év feletti gyermekek:
1 filmtabletta naponta háromszor

6-12 éves gyermekek (30-50 kg testsúly):
1/2 filmtabletta naponta háromszor
Súlyos esetekben, vagy érzékeny kórokozók vagy a fertőzés kedvezőtlen fekvésű helyzete esetén a napi adag kétszeresére vagy nagyobbra növelhető.

Adagolás károsodott vesefunkcióval:
3015 ml/perc kreatinin-clearance-ig, 8 órás adagolási intervallummal általában nem szükséges csökkenteni a fenoximetilpenicillin adagját.

11. Az alkalmazás típusa és időtartama

Az INFECTOCILLIN-et étkezés előtt körülbelül 1 órával kell bevenni a lehető legnagyobb felszívódási arány elérése érdekében. Annak érdekében, hogy a gyermekek megkönnyítsék a rendszeres szedését, étkezés közben is bevehetik az INFECTOCILLIN-et.
A filmtablettákat egészben (a hatóanyag rossz íze), sok folyadékkal (pl. 1 pohár vízzel) kell lenyelni.
Az INFECTOCILLIN-t általában 7- (10) napig kell szedni, legalább 2-3 nappal a tünetek megszűnése után.
A kezelés időtartama a kórokozó reakciójától vagy a klinikai megjelenéstől függ. Ha a terápiás hatás 3-4 nap elteltével nem észlelhető, akkor újra meg kell határozni az érzékenységet, és szükség esetén módosítani kell az antibiotikumot.
A b-hemolizáló streptococcusok által okozott fertőzések kezelésekor a késői szövődmények (reumás láz, glomerulonephritis) megelőzése érdekében a terápia időtartama legalább 10 nap.

12. Sürgősségi intézkedések, tünetek és ellenszerek

A fenoximetilpenicillin toxicitása rendkívül alacsony, és a terápiás tartomány rendkívül széles.
Mint más penicillineknél, a fenoxi-metilpenicillin többszörös terápiás dózisának egyszeri szájon át történő bevétele nem akut toxikus.
Orális alkalmazás esetén gyakorlatilag lehetetlen elérni azokat a koncentrációkat, amelyek neurotoxikus tünetek kiváltásához vezetnek.

Sürgősségi intézkedések:
Különleges intézkedések túladagolás esetén, a gyógyszer abbahagyása kivételével, nem szükségesek.

Anafilaxiás reakciók:
Anafilaxiás reakciók esetén az INFECTOCILLIN-kezelést azonnal le kell állítani, és meg kell kezdeni a szokásos azonnali intézkedéseket (pl. Antihisztaminok, kortikoszteroidok, szimpatomimetikumok és szükség esetén szellőztetés).

Pszeudomembranos enterocolitis:
Ebben az esetben az indikációtól függően mérlegelni kell az INFECTOCILLIN terápia befejezését, és ha szükséges, azonnal meg kell kezdeni a megfelelő kezelést (pl. Speciális antibiotikumok/kemoterápiás szerek szedése, amelyek hatékonysága klinikailag bizonyított). A perisztaltikát gátló gyógyszerek ellenjavallt.
A fenoxi-metilpenicillin eliminációja hemodialízissel érhető el.

13. Farmakológiai és toxikológiai tulajdonságok, farmakokinetika, biohasznosulás, amennyiben ezek az információk terápiás alkalmazáshoz szükségesek

13.1. Farmakológiai tulajdonságok

A fenoximetilpenicillin egy bioszintetikus, savstabil, nem β-laktamáz-rezisztens, baktericid antibiotikum. A hatásmechanizmus a bakteriális sejtfal szintézisének gátlásán alapszik (a növekedési fázisban) a transzpeptidázok blokkolásával.

A tevékenység általános spektruma
A fenoximetilpenicillin aktivitási spektruma nagyrészt megfelel a benzilpenicillin spektrumának, és a következő baktériumokat tartalmazza:

A fenoximetilpenicillin nem b-laktamáz-biztos, ezért nem hat a b-laktamáz-képző csírák ellen (pl. Staphylococcusok vagy gonococcusok esetében).
A pneumococcusok és a gonococcusok rezisztenciája növekszik.
A Staphylococcus aureus rezisztenciája magas vagy nagyon magas, lokálisan eltérő jellemzőkkel jellemezhető.

Változó érzékenységű csírák:
Bacteroides fragilis és más Bacteroides fajok (pl. B. melaninogenicus törzsek), Brucella, Clostridium perfringens (néhány törzs), Clostridium ramosum (néhány törzs), Fusobacterium mortiferum és Fusobacterium varium.
A penicillin G-t és így a fenoximetil-penicillint szinte hatástalannak kell minősíteni a Bacteroides fragiles csoport anaerobjaiban.
Elsődleges penicillin-rezisztens törzseket írtak le a Bacteroides melaninogenicus esetében az elmúlt években in vitro tesztekben.
A fenoximetilpenicillin V keresztrezisztens más orális penicillinekkel és egyes esetekben ampicillinnel/amoxicillinnel.
Az Enterobacteriaceae (például az Escherichia coli, a Klebsiella, az Enterobacter és mások) nem tartozik a fenoxi-metilpenicillin terápiás spektrumába. A Nocardia és a Pseudomonas aeruginosa rezisztens.

13.2. Toxikológiai tulajdonságok

A fenoxi-metilpenicillin korábbi genotoxicitási vizsgálata nem mutatott klinikailag releváns hatást. Patkányokon és egereken végzett hosszú távú vizsgálatok nem mutattak utalást a fenoxi-metilpenicillin tumorigén potenciáljára.
Különböző állatfajokkal végzett vizsgálatok nem mutattak bizonyítékot a fenoxi-metilpenicillin teratogén hatására.

Terjesztés:
A fenoxi-metil-penicillin jól behatol a szövetekbe, és terápiásán hatékony koncentrációt ér el a különféle szervekben és testnedvekben. A fenoximetilpenicillin még a gyulladt agyhártyákban sem képes bekerülni a cerebrospinális folyadékokba.
A fenoxi-metil-penicillin szérumfehérjéhez való kötődése 75 ± 14%, és így magasabb, mint a benzilpenicilliné 48% -kal. A látszólagos eloszlási térfogat 15,3 ± 1,17 l.

Placenta gát/átjutás az anyatejbe:
29 terhes nő kapott fenoxi-metilpenicillint szülés közben. A magzati vérszint az anyai vér koncentrációinak 44% -a volt. Az anyai szérumkoncentrációk 58% -át a magzatvízben érték el. A fenoxi-metilpenicillin egyszeri bevétele után a tejkoncentrációk és a megfelelő szérumkoncentrációk hányadosa 0,05 és 1,02 között volt, átlagértéke 0,15. A szoptató anya által bevitt dózis körülbelül 0,2% -a szoptatással jut be a gyermek szervezetébe.

Az 1995-ben 16 kísérleti személyen végzett biológiai hasznosíthatósági vizsgálat a referencia készítményhez (orális vizes oldat) képest a következőket mutatta:

c max maximális plazmakoncentráció
t max A maximális plazmakoncentráció ideje
AUC-koncentráció-idő görbe alatti terület
Az értékek feltüntetése átlagértékként és szórásként

15. Felhasználhatósági időtartam

Az eltarthatóság 4 év. A gyógyszer a lejárati idő után nem alkalmazható.

16. Különleges tárolási és tárolási utasítások

17. Adagolási formák és csomagolási méretek

INFECTOCILLIN tabletta:
Csomagolás 12, 24 és 30 filmtablettával.

INFECTOCILLIN 1,5 mega tabletta:
10, 20 és 30 filmtablettát tartalmazó csomagolás.

18. Az információ állapota

19. A gyógyszeripari vállalkozó neve vagy cége és címe

Infectopharm gyógyszerek
és a Consilium GmbH
Von-Humboldt-Str. 1
64646 Heppenheim
Tel. 0 62 52/9 64-0
Fax: 0 62 52/9 64-1 50