Exelon 9,5 mg 24 órás transzdermális tapasz - gyógyszercsomag - javallatok, alkalmazás, reakciók
Exelon 9,5 mg/24 óra transzdermális tapasz
irányok:
Az Alzheimer-kór demenciájának enyhe vagy közepesen súlyos formáinak tüneti kezelése.
ellenjavallatok:
Túlérzékenység a hatóanyaggal, más karbamát-származékokkal vagy a gyártási folyamatban használt bármely segédanyaggal szemben.
Adminisztráció:
A kezelést az Alzheimer-demencia diagnosztizálásában és kezelésében jártas orvosnak kell megkezdenie és ellenőriznie. A diagnózist az aktuális kritériumok alapján kell megállapítani. Mint minden demenciában szenvedő beteg esetében, a rivasztigminnel történő kezelést is csak akkor szabad elkezdeni, ha van társ, aki rendszeresen beadja és ellenőrzi a kezelést.
Adagolás
Transzdermális tapaszok A rivasztigmin adagja tartalmazott Az in vivo 24 órán belül felszabaduló rivasztigmin adag
Exelon 4,6 mg/24 óra | 9 mg | 4,6 mg
Exelon 9,5 mg/24 óra | 18 mg | 9,5 mg
A kezelés 4,6 mg/24 órával kezdődik.
Legalább négy hét kezelés után, és ha a beteg orvos jól tolerálja, ezt a dózist 9,5 mg/24 órára kell emelni, ami az ajánlott hatékony dózis.
A fenntartó adag 9,5 mg/24 óra az ajánlott napi fenntartó adag, amely addig fenntartható, amíg a beteg terápiás előnyöket kap. A kezelést ideiglenesen abba kell hagyni, ha gyomor-bélrendszeri mellékhatásokat észlelnek, amíg ezek a mellékhatások el nem tűnnek. A transzdermális tapaszok kezelése ugyanazzal az adaggal folytatható, ha a kezelést néhány napnál tovább nem állítják le. Ellenkező esetben a kezelést újra kell kezdeni 4,6 mg/24 óra adaggal.
Váltás kapszulákról vagy belsőleges oldatokról transzdermális tapaszokra A rivasztigmin orális és transzdermális beadása közötti összehasonlítható expozíció alapján (lásd 5.2 pont) az Exelon kapszulákkal vagy belsőleges oldattal kezelt betegek az alábbiak szerint válthatók át Exelon transzdermális tapaszokra:
· Orálisan beadott napi 3 mg rivasztigmin adaggal kezelt betegeknél a transzdermális tapaszokat 4,6 mg/24 órára lehet váltani.
· Szájon át beadott napi 6 mg rivasztigmin adaggal kezelt betegeknél a transzdermális tapaszokat 4,6 mg/24 órára lehet váltani.
· Stabil és jól tolerálható napi 9 mg rivasztigmin dózissal kezelt betegnél a transzdermális tapaszokat 9,5 mg/24 órára lehet váltani. Ha a 9 mg/nap orális adag nem stabil és jól tolerálható, akkor át kell állítani 4,6 mg/24 órára.
 · A napi 12 mg rivasztigmin dózisban kezelt betegeknél a transzdermális tapaszokat 9,5 mg/24 órára lehet váltani.
A 4,6 mg/24 órás transzdermális tapaszra való áttérés után, ha legalább négy hétig jól tolerálhatók, a 4,6 mg/24 óra dózist 9,5 mg/24 órára kell növelni, az ajánlott hatékony adag.
Javasoljuk, hogy az első transzdermális tapaszt az utolsó orális adag másnapján tegye fel.
Az alkalmazás módja A transzdermális tapaszokat naponta egyszer kell felhordani a tiszta, száraz, szőrtelen, egészséges és ép bőrre a felső vagy alsó háton, a karon vagy a mellkason, olyan helyen, amely nem dörzsöli a ruházatot. szoros. Nem ajánlott a transzdermális tapaszt a combra vagy a hasra felhelyezni, mivel a rivasztigmin biohasznosulásának csökkenését figyelték meg, amikor a transzdermális tapaszt a test ezen területeire felhelyezték.
Transzdermális tapaszokat nem szabad felvörösödött, irritált vagy levágott bőrre tenni. A bőrirritáció potenciális kockázatának csökkentése érdekében 14 napon belül kerülni kell a bőrt ugyanazon bőrfelületre.
A transzdermális tapaszt határozottan kell nyomni, amíg az élek jól tapadnak. Használható mindennapi helyzetekben, beleértve a fürdést és meleg időben.
A transzdermális tapaszt 24 órán belül ki kell cserélni egy újra. Egyszerre csak egy transzdermális tapaszt szabad használni. A transzdermális tapaszokat nem szabad darabokra vágni. A betegeket és a gondozókat erre ki kell képezni.
Vesekárosodás: Vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Gyermekek és serdülők (18 évesnél fiatalabbak): A rivasztigmin nem ajánlott gyermekek és serdülők számára.
Fogalmazás:
Minden transzdermális tapasz 9,5 mg rivasztigmint szabadít fel 24 órán belül.
Minden 10 cm-es transzdermális tapasz 18 mg rivasztigmint tartalmaz.
Támogató réteg:
-lakkozott polietilén-tereftalát film.
Kábítószer-mátrix:
-alfa-tokoferol,
-poli (butil-metakrilát, metil-metakrilát),
-akril kopolimer.
Ragasztó mátrix:
-alfa-tokoferol,
-szilikonolaj,
-dimetikon.
Védőoldali fedél:
-poliészter film, bevonva fluorpolimerrel.
Óvintézkedések:
Általánosságban elmondható, hogy a mellékhatások előfordulási gyakorisága és súlyossága magasabb dózisoknál nő, különösen a dózisváltozásokkal. Ha a kezelést néhány napnál hosszabb ideig abbahagyják, 4,6 mg/24 óra adaggal kell újraindítani.
Az emésztőrendszeri rendellenességek, például hányinger és hányás fordulnak elő a dózis adagolásakor, és előfordulhatnak a kezelés és/vagy a dózis emelésének kezdetén.
Az Alzheimer-kórban szenvedő betegek fogyhatnak a kolinészteráz inhibitorok, köztük a rivasztigmin szedése közben. Az Exelon transzdermális tapaszokkal történő kezelés alatt ellenőrizni kell a beteg súlyát.
Óvatosan kell eljárni az Exelon transzdermális tapaszok előírása esetén:
· Betegek sinus sinus szindrómában vagy vezetési rendellenességekben (szinatrialis blokk, atrioventrikuláris blokk)
· Aktív gyomor- vagy nyombélfekélyben szenvedő betegek, vagy ezekre a betegségekre hajlamos betegek, mivel a rivasztigmin fokozhatja a gyomor szekrécióját
· A húgyúti obstrukcióra és görcsrohamokra hajlamos betegek, mivel a kolinomimetikumok indukálhatják vagy súlyosbíthatják ezeket a betegségeket.
· Asztmában vagy obstruktív tüdőbetegségben szenvedő betegek.
A rivasztigmin súlyosbíthatja vagy kiválthatja az extrapiramidális tüneteket.
Az Exelon transzdermális tapaszok használata után kerülni kell a szembe jutást.
Speciális betegcsoportok:
· Az 50 kg-nál kisebb testtömegű betegeknél több mellékhatás jelentkezhet, és a mellékhatások miatt nagyobb valószínűséggel hagyják abba a kezelést.
Májkárosodás: Klinikailag jelentős májkárosodásban szenvedő betegeknél számos mellékhatás jelentkezhet.
Figyelem:
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Alzheimer-kór fokozatosan csökkenti a gépjárművezetés képességét vagy veszélyeztetheti a gépek kezelésének képességét. Ezenkívül a rivasztigmin szinkopát vagy delíriumot okozhat. Ezért a rivasztigmin csekély vagy közepes mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Így rivasztigminnal kezelt, demenciában szenvedő betegeknél a kezelőorvosnak rendszeresen értékelnie kell a gépjárművezetéshez vagy a komplex felszerelések használatához való képességét.
Mellékhatások:
Az Exelon 9,5 mg/24 h transzdermális tapaszokkal kezelt betegeknél a nemkívánatos események (AD) általános előfordulási gyakorisága alacsonyabb volt, mint azoknál a betegeknél, akiket napi 3-12 mg Exelon kapszulával kezeltek (50,5%). Exelon 9,5 mg/24 órás transzdermális tapaszokkal, szemben az Exelon kapszulák 63,3% -ával; a placebóval kezelt betegek 46,0% -a számolt be EA-ról) A gyomor-bélrendszeri mellékhatások, beleértve az émelygést és a hányást, a leggyakoribb mellékhatások voltak a hatóanyagot kapó betegeknél, és lényegesen kisebb arányban fordultak elő az Exelon 9,5 mg/24 órás transzdermális tapaszban. Exelon kapszula (7,2%, míg hányinger esetén 23,1%, míg hányás esetén 17,2%, míg a placebót kapó betegek 5,0% és 3,3% -a számolt be hányingerről illetve rendre,
A mellékhatások a készülékek, rendszerek és szervek MedDRA adatbázisa szerint vannak felsorolva. A gyakorisági kategóriákat a következő konvenció alapján határozzuk meg: nagyon gyakori (? 1/10); gyakori (? 1/100 és
Általános rendellenességek és az alkalmazás helyén fellépő reakciók Gyakori: Bőrreakciók az alkalmazás helyén (pl. Az alkalmazás helyén fellépő erythema, az alkalmazás helyén fellépő viszketés, az alkalmazás helyének ödémája, dermatitis dermatitis, az alkalmazás helyének irritációja), aszténikus állapotok (pl., fáradtság, aszténia), pirexia, fogyás
Amikor a fent említett vizsgálatban 9,5 mg/24 óránál magasabb dózisokat alkalmaztak, gyakrabban figyeltek meg olyan mellékhatásokat, mint szédülés, álmatlanság, izgatottság, csökkent étvágy, pitvarfibrilláció és szívelégtelenség. 9,5 mg/24 óra vagy placebo, ami dózisfüggő összefüggésre utal. Ezek a reakciók azonban nem fordultak elő az Exelon 9,5 mg/24 órás transzdermális tapaszok gyakoribb gyakoriságával, mint a placebo.
túladagolás:
Tünetek Az orális rivasztigmin véletlen túladagolásának legtöbb esetéhez nem társultak klinikai tünetek vagy tünetek, és szinte az összes érintett beteg folytatta a rivasztigmin-kezelést. A tünetek megjelenésekor hányinger, hányás és hasmenés, magas vérnyomás vagy hallucinációk voltak. A kolinészteráz inhibitorok szívfrekvenciára gyakorolt ismert vagotoniás hatása miatt bradycardia és/vagy syncope is előfordulhat. Az egyik esetben 46 mg orálisan beadott rivasztigmin lenyeléséről számoltak be; fenntartó kezelés után a beteg 24 órán belül teljesen felépült. Az Exelon transzdermális tapasz túladagolásáról beszámoltak a forgalomba hozatalt követő visszaélési/adagolási hibák (több tapasz egyidejű alkalmazása) után. Ezekben az esetekben a tipikus tünetek hasonlóak az Exelon belsőleges tápszerek túladagolásának eseteihez.
Kezelés Mivel a rivasztigmin plazma felezési ideje kb. 3,4 óra, az acetilkolin-észteráz gátlási ideje pedig körülbelül 9 óra, ezért tünetmentes túladagolás esetén az összes exelon transzdermális tapaszt azonnal el kell távolítani. ne alkalmazzon több transzdermális tapaszt a következő 24 órában. Súlyos émelygéssel és hányással járó túladagolás esetén megfontolandó az antiemetikumok alkalmazását. Szükség esetén tüneti kezelést kell alkalmazni egyéb mellékhatások esetén.
Hatalmas túladagolás esetén atropin alkalmazható. Kezdeti 0,03 mg atropin-szulfát/kg dózis intravénás beadása ajánlott, a klinikai választól függően továbbra is. A szkopolamin ellenszerként nem ajánlott.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel:
Az Exelon transzdermális tapaszokkal nem végeztek specifikus interakciós vizsgálatokat.
Kolinészteráz inhibitorként a rivasztigmin fokozhatja a szukcinilkolin típusú izomlazítók hatásait az érzéstelenítés során. Óvatosan kell eljárni az érzéstelenítők kiválasztásakor. Szükség esetén mérlegelni lehet az adag módosítását vagy a kezelés ideiglenes leállítását.
Farmakodinámiás hatása miatt a rivasztigmint nem szabad más kolinomimetikus szerekkel együtt adni, és ez zavarhatja az antikolinerg gyógyszerek hatását.
Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok során nem figyeltek meg farmakokinetikai interakciókat orálisan adott rivasztigmin és digoxin, warfarin, diazepam vagy fluoxetin között. A warfarin által kiváltott protrombin idő növekedését a rivasztigmin orális adagolása nem befolyásolja. A digoxin és az orális rivasztigmin egyidejű alkalmazása után nem figyeltek meg kiszámíthatatlan hatást az intracardialis vezetésre.
A rivasztigmin egyidejűleg történő beadása olyan általánosan felírt gyógyszerekkel, mint antacidok, antiemetikumok, antidiabetikumok, központilag ható vérnyomáscsökkentők, béta-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók, inotrop gyógyszerek, antianginális gyógyszerek, nem szteroid gyulladáscsökkentők, ösztrogének, fájdalomcsillapítók, antihisztaminok, benzodiazepinek nem volt összefüggésben a rivasztigmin kinetikájának változásával vagy a klinikailag releváns, kiszámíthatatlan hatások fokozott kockázatával.
Az anyagcsere útja miatt a gyógyszerrel való kölcsönhatások nem valószínűek, bár a rivasztigmin gátolhatja a butiril-kolin-észteráz által közvetített más anyagcserét.
Terhesség és szoptatás:
A terhesség terhességéről nincsenek klinikai adatok. Patkányokban és nyulakban nem figyeltek meg a termékenységre vagy az embrió-magzat fejlődésére gyakorolt hatást, kivéve az anyai toxicitást okozó dózisokat. Patkányokon végzett peri/postnatalis vizsgálatokban a terhességi idő növekedését figyelték meg. A rivasztigmint terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha erre egyértelműen szükség van.
Állatokban a rivasztigmin kiválasztódik a tejbe. Nem ismert, hogy a rivasztigmin kiválasztódik-e az anyatejbe. Ezért a rivasztigminnal kezelt nők nem szoptathatnak.
Csomagolás bemutatása:
Mindegyik tapasz egy vékony, mátrix típusú transzdermális tapasz, amely három rétegből áll. A hátlap külső része bézs színű és "Exelon", "9,5 mg/24 h" ? és "BHDI" ?.
Tárolási feltételek:
Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó.
Használatáig tartsa a transzdermális tapaszt a tasakban.