Flukonazol - biológia
1273 mg kg -1 (egér i.p.) [3]
Flukonazol az antimikotikumok csoportjába tartozó gyógyszer, amely a triazol-származékok egyike.
A cselekvés mechanizmusa
A flukonazol terápiás dózisokban általában fungisztatikus hatást fejt ki, de - az adagtól függően - egyes organizmusokban fungicid hatást is kiválthat. A többi imidazol- és triazolszármazékhoz hasonlóan a flukonazol gátolja a gombasejt citokróm P450 rendszerének 14-alfa-demetilázt. Ez megszakítja a lanoszterin átalakulását ergoszterinné, ami membránhibákhoz vezet a gombasejtben. A flukonazol lényegesen kevésbé gátolja az emberi demetilázt.
A tevékenység spektruma
A flukonazol a patogén gombák széles körével szemben hatékony, beleértve az alábbiakat. a Candida spp. (kivéve Candida krusei és Candida glabrata), Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Microsporum spp. és Histoplasma capsulatum.
nem kívánt hatások
A flukonazol leggyakoribb mellékhatásai az émelygés, hányás és hasmenés, valamint bizonyos enzimek, például az aminotranszferázok és az alkalikus foszfatáz szintjének növekedése; súlyos májkárosodás ritka. [4] A flukonazol erősen gátolja a CYP2C9-et és gyengén gátolja a CYP3A4-et. Számos olyan hatóanyaggal fennálló kölcsönhatás veszélye áll fenn, amelyek szintén gyakran ezen enzimek révén metabolizálódnak.
Állatkísérletek során reproduktív toxicitást találtak; embereknél veleszületett rendellenességek előfordulásáról számoltak be olyan gyermekeknél, akiknek anyáit hosszú ideig nagy dózisú flukonazollal (400-800 mg/nap) kezelték. [4] [5]
Jelzések
A flukonazolt a gombás fertőzések helyi és szisztémás kezelésére használják, beleértve:
- Nyálkahártya-kandidózisok
- a bőr és a nyálkahártyák súlyos gombás fertőzései
- szisztémás gombás fertőzések
Kereskedelmi nevek
Canifug-Fluco (D), Diflucan (D, A, CH), Difluzol (A), Flucazol (CH), Fluconax (CH), Flucosept (A), Flucozal (A), Flunazul (D), Fungata (D, A), különféle generikus gyógyszerek (D, A, CH)