Furoszemid - alkalmazás, hatás, mellékhatások, 2. oldal sárga lista

A furoszemid egy vizelethajtó, amelyet szív- és érrendszeri betegségek, például szívelégtelenség okozta magas vérnyomás és ödéma, valamint hiperkalémia kezelésére alkalmaznak.

hatás

Alkalmazás

A furoszemid hatóanyagot számos betegségben alkalmazzák. A leggyakoribb alkalmazási területek a magas vérnyomás (magas vérnyomás) és a szívelégtelenség, máj- és vesebetegségek vagy égési sérülések következtében fellépő ödéma. Hiperkalémia esetén a furoszemidet használják a felesleges kálium öblítésére. A hatóanyagot visszaélik, hogy megnehezítsék a doppinganyagok kimutatását.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A furoszemid erős, rövid és gyors hatású hurok diuretikum. Blokkolja a vese nátrium-, kálium- és kloridionjainak szállítási mechanizmusát. Ez ezen anyagok, az úgynevezett elektrolitok és a kapcsolódó ozmotikusan kötött víz fokozott kiválasztódásához vezet. A furoszemid tehát elősegíti a szövetben lévő vízfelhalmozódást, az úgynevezett ödémát, amely enyhíti a szívet.
A kalcium- és magnéziumionok kiválasztása szintén fokozódik. Ezenkívül csökkent húgysavkiválasztást és a sav-bázis egyensúly metabolikus alkalózis irányába mutató zavarait eredményezheti.

A furoszemid a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer dózisfüggő stimulációjához is vezet. Szívelégtelenség esetén a vénás kapacitású erek bővítésével akutan csökkenti a szív előterhelését. Ezt a korai vaszkuláris hatást valószínűleg a prosztaglandinok közvetítik. Megfelelő veseműködést feltételez a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktiválásával és intakt prosztaglandin szintézissel.

A furoszemidnek vérnyomáscsökkentő hatása van a megnövekedett nátrium-klorid kiválasztás és a simaizom izmok csökkent érzékenysége miatt az érszűkítő ingerekre, valamint a vér térfogatának csökkenése miatt.

Farmakokinetika

Orális beadás után a furoszemid 60-70% -a felszívódik a gyomor-bél traktusból. Krónikus szívelégtelenségben vagy nephrotikus szindrómában szenvedő betegeknél az abszorpció kevesebb, mint 30% lehet. A hatás körülbelül 30 percet vesz igénybe. A maximális plazmaszinteket kb. 1 óra múlva, a retard formát pedig kb. 3,5 óra múlva mérjük.

A furoszemid körülbelül 95% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A relatív eloszlási térfogat 0,2 l/testtömeg kg (újszülötteknél 0,8 l/testtömeg kg).

A furoszemid csak körülbelül 10% -ig metabolizálódik a májban, és többnyire változatlan formában ürül. Az elimináció kétharmada vesén keresztül, egyharmada pedig az epe és a széklet által történik.

Normális veseműködés esetén az elimináció felezési ideje körülbelül 1 óra. A végstádiumú vesebetegségben akár 24 órára is meghosszabbítható.

adagolás

Szív-, máj- vagy vesebetegségek miatti ödéma:

Általános szabály, hogy a felnőttek kezdeti adagként 40 mg furoszemidet tabletta vagy 60 mg nyújtott hatóanyag-leadású kapszulát vesznek be. Ha a diurézis nem kielégítő, az egyszeri adag 6 óra elteltével 80 mg furoszemid tablettára emelhető. Ha a diurézis továbbra sem kielégítő, további 160 mg furoszemid tabletta adható be további 6 óra elteltével. Kivételes esetekben 200 mg-nál nagyobb tabletta vagy 120 mg retard kapszula kezdő adagja gondos klinikai ellenőrzés mellett alkalmazható.

A napi fenntartó adag általában 40 - 80 mg furoszemid vagy 60 mg furoszemid retard kapszula naponta, vagy minden 2. vagy 3. napon.
Az injekciós oldat kezdeti adagja 20-40 mg furoszemid iv. v. Nehezen mozgékony ödéma esetén ennek a dózisnak az ismételt beadása lehetséges a diurézis megjelenéséig.
A fokozott diurézis okozta súlycsökkenés nem haladhatja meg az 1 kg/nap értéket.
Nephroticus szindróma esetén a fokozott mellékhatások kockázata miatt az adagolásnak óvatosnak kell lennie.

Artériás hipertónia:

Általános szabály, hogy 40 mg tablettát vagy 60 mg furoszemid retard kapszulát kell bevenni naponta önmagában vagy más gyógyszerekkel kombinálva. Súlyosabb esetekben kezdetben naponta 120 mg furoszemid Retradkapseln adható be.

Égés égési sérülések miatt:

A napi és/vagy egyszeri adag 40 és 100 mg közötti furoszemid (orálisan vagy IV) lehet, kivételes esetekben károsodott vesefunkcióval, legfeljebb 240 mg orálisan vagy 250 mg intravénásan.
Használat előtt minden intravaszkuláris térfogathiányt meg kell oldani.

Oliguria előrehaladott és terminális veseelégtelenségben (predialytikus és dialízis-függő stádium):

A diurézis fokozása érdekében akár 1000 mg furoszemid napi dózis is adható szájon át, figyelve a hidratációs állapotot és a szérum elektrolitokat. A diurézist növelő hatást alkalmanként szellőztetési kísérletekkel kell ellenőrizni. Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek csak akkor válthatnak 250 mg furoszemidre és fokozatosan 1000 mg-ra, ha a napi 120 mg furoszemid orális adagjára adott válasz nem megfelelő.

Akut veseelégtelenség:

Sokkban szenvedő betegeknél a kezelés előtt ki kell küszöbölni a hipovolémiát és a hipotenziót, és korrigálni kell a szérum elektrolitjainak és a sav-bázis egyensúly egyértelműen kifejezett zavarát. Ha a 40 mg intravénás furoszemid nem vezet fokozott folyadékkiválasztáshoz, meg lehet kezdeni a kezelést 250 mg furoszemid infúziós oldattal. Perfuzor segítségével óránként 50-100 mg furoszemid adható be. A napi adag az elegendő diurézistől függ, és nem lehet nagyobb, mint napi 1500 mg furoszemid.

Krónikus veseelégtelenség a predialytikus stádiumban folyadékretencióval és magas vérnyomással, nephroticus szindróma:

Mivel a natriuretikus válasz sok tényezőtől függ, pl. B. A veseelégtelenség mértéke, a nátrium egyensúlya stb., A helyes adagot az adag fokozatos növelésével lehet a legjobban meghatározni. A gyors hatás miatt az adag félóránként óránként növelhető; az ajánlott kezdő adag infúzióként 0,1 mg/perc. Az adagot úgy kell megválasztani, hogy a beteg napi körülbelül 1 kg súlyt fogyjon.
Nephrotikus szindróma esetén a fokozott mellékhatások kockázata miatt gondos adagolásra van szükség.

Tüdőödéma (pl. Akut szívelégtelenség esetén):

A kezdeti adag 20-40 mg furoszemid IV. egyéb terápiás intézkedésekkel kombinálva. Ha a diurézis nem növekszik, akkor 30-60 perc múlva megismételhető, szükség esetén dupla adaggal.

Az agyödéma támogató intézkedéseként:

A napi és/vagy egyszeri adag 40-100 mg intravénás furoszemid lehet, kivételes esetekben károsodott vesefunkcióval 250 mg furoszemidig.

Oliguria a gestosis miatt:

Az intravaszkuláris térfogathiányt az injekciós oldat alkalmazása előtt meg kell oldani. Az adag 10-100 mg furoszemid lehet naponta. Az ödéma és/vagy a gestosisos hipertónia nem javallat, a legszigorúbb jelzés érvényes!

Hipertóniás válság:

20-40 mg furoszemid IV egyéb terápiás intézkedések mellett lehetséges.

Alkalmazás gyermekeknél:

A gyermekek testtömeg-kilogrammonként naponta 1 (2) mg furoszemidet kapnak, legfeljebb napi 40 mg furoszemidet. A furoszemid belsőleges oldat kereskedelmi forgalomban kapható. A csecsemőknek és a 15 év alatti gyermekeknek csak kivételes körülmények között szabad parenterálisan beadni a furoszemidet. Az átlagos napi adag 0,5 mg furoszemid/testtömeg-kg, kivételes esetekben legfeljebb 1 mg furosemid/testtömeg-kg adható intravénásan.

Az alkalmazás típusa és időtartama

A használat időtartama a betegség típusától és súlyosságától függ. Az adagolást egyedileg kell meghatározni. Mindig a legkisebb adagot használja, amely eléri a kívánt hatást.

A tablettákat/retard kapszulákat éhgyomorra, elegendő folyadékkal egészben kell lenyelni, és a belsőleges oldatot éhgyomorra kell lenyelni.

Mellékhatások

A furoszemid mellékhatásait az alábbiakban felsoroljuk gyakoriságuk szerint:

Nagyon gyakran:

  • Elektrolit egyensúlyhiány, dehidráció, hipovolémia
  • Megnövekedett trigliceridszint a vérben
  • Hipotenzió, beleértve az ortosztatikus szindrómát (különösen intravénás infúzióval)
  • Keringési problémák és összeomlás (túlzott diurézis esetén, különösen időseknél és gyermekeknél), beleértve a fejfájást, szédülést, látászavarokat, szájszárazságot és szomjúságot
  • A szérum kreatininszint emelkedése.

Gyakran:

  • Hemokoncentráció (túlzott diurézissel)
  • Hyponatremia és hipoklorémia (apátia, borjúgörcsök, étvágytalanság, gyengeség, álmosság, hányás és zavartság)
  • Hypokalaemia (izomgyengeség, paresztézia, paresis; hányás, székrekedés, meteorizmus; polyuria, polydipsia és szívirritáció és vezetési zavarok)
  • A vér koleszterinszintje, a vér húgysavszintje és köszvényrohamok
  • Májelégtelenségben szenvedő betegek enkefalopátia
  • A vizelet mennyisége nőtt.

Néha:

  • Thrombocytopenia
  • Allergiás bőr- és nyálkahártya-reakciók
  • Károsodott glükóz tolerancia és hiperglikémia
  • Leginkább reverzibilis halláskárosodás, különösen veseelégtelenségben vagy hipoproteinémiában szenvedő betegeknél és/vagy ha az intravénás injekció túl gyors; Süketség (esetleg visszafordíthatatlan)
  • hányinger
  • Pruritus, csalánkiütés, kiütések, bullous dermatitis, multiforme erythema, pemphigoid, exfoliatív dermatitis, purpura, fényérzékenység.

Ritka:

  • Eozinofília, leukopénia
  • Súlyos anafilaxiás és anafilaxiás reakciók (az anafilaxiás sokk első jelei olyan bőrreakciók, mint öblítés vagy csalánkiütés, nyugtalanság, fejfájás, izzadás, hányinger, cianózis)
  • Paresztézia
  • Tinnitus aurium
  • Vasculitis
  • Hányás, hasmenés
  • tubulointerstitialis nephritis
  • láz.

Nagyon ritka:

  • Hemolitikus vérszegénység, aplasztikus vérszegénység, agranulocitózis
  • Akut hasnyálmirigy
  • Intrahepatikus kolesztázis, a máj transzaminázainak növekedése.

Nem ismert:

  • A szisztémás lupus erythematosus súlyosbodása vagy aktiválása
  • Hipokalcémia
  • Hypomagnesaemia
  • Metabolikus alkalózis
  • Pseudo-Bartter-szindróma (visszaéléssel és/vagy hosszú távú használatsal kapcsolatos)
  • Szédülés, ájulás és eszméletvesztés (tüneti hipotenzió okozta), fejfájás
  • trombózis
  • Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, akut generalizált exantematikus pustulosis (AGEP), eozinofíliával járó gyógyszerkitörés és szisztémás tünetek (DRESS)
  • Rhabdomyolysis (gyakran súlyos hypokalaemiával társul)
  • A vizeletben nőtt a nátrium, emelkedett a vizelet-klorid, megnőtt a karbamid
  • A vizeletáramlás elzáródásának tünetei (például prosztata hiperpláziában, hydronephrosisban, ureterális szűkületben szenvedő betegeknél) a vizelet elzáródásáig (vizeletretenció) másodlagos szövődményekkel, nephrocalcinosis és/vagy koraszülöttek nephrolithiasisakor, veseelégtelenségben
  • A perzisztált ductus arteriosus Botalli fokozott kockázata, ha a koraszülötteket furosemiddel kezelik az élet első heteiben.

Interakciók

A következő gyógyszerek gyengíthetik a furoszemid hatását:

  • Nem szteroid gyulladáscsökkentők (pl. Acetilszalicilsav, indometacin). Hipovolémia vagy dehidráció esetén a nem szteroid gyulladáscsökkentők egyidejű beadása akut veseelégtelenséget okozhat.
  • Olyan gyógyszerek, amelyek a furoszemidhez hasonlóan jelentős tubuláris úton választódnak ki a vesékből (pl. Probenecid, metotrexát)
  • Fenitoin
  • Szukralfát (csökkenti a furoszemid felszívódását a bélből). Mindkét gyógyszert nem együtt kell bevenni, hanem legalább 2 órás különbséggel.

Ezenkívül számos más interakció is létezik:

Glükokortikoidokkal, karbenoxolonnal vagy hashajtókkal történő egyidejű alkalmazás fokozott káliumveszteséghez vezethet. Ez a hypokalaemia veszélyét fenyegeti. Nagy mennyiségű édesgyökér ebben a tekintetben úgy viselkedik, mint a karbenoxolone.

A szívizom érzékenysége a szívglikozidokkal szemben fokozódhat, ha furoszemiddel együtt alkalmazzák.

Azok a gyógyszerek, amelyek hosszan tartó QT-intervallum szindrómát okozhatnak (pl. Terfenadin, néhány I. és III. Osztályú antiaritmiás szer) és az elektrolit-egyensúlyhiány fokozott kamrai ritmuszavarok (köztük torsades de pointes) kockázatát jelentik.

A nagy dózisú szalicilátok toxicitása fokozható, ha furoszemiddel együtt alkalmazzák.

A furoszemid fokozhatja a nefrotoxikus gyógyszerek (pl. Antibiotikumok, például aminoglikozidok, cefalosporinok, polimixinek) káros hatásait.

Kerülni kell az ototoxikus gyógyszerekkel (pl. Aminoglikozid antibiotikumokkal) történő egyidejű alkalmazást, mivel ezek ototoxicitása fokozható. Minden előforduló halláskárosodás visszafordíthatatlan lehet.

Halláskárosodás lehetséges, ha a furoszemidet egyidejűleg ciszplatinnal együtt alkalmazzák. A ciszplatin nefrotoxicitása szintén növelhető.

A furoszemid és a lítium egyidejű beadása a lítium csökkent kiválasztódásához és a lítium kardio- és neurotoxikus hatásainak növekedéséhez vezet. A lítium plazmaszintjét gondosan ellenőrizni kell.

Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, vizelethajtókkal vagy vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel egyidejűleg történő alkalmazás esetén fokozott vérnyomásesés várható. Mérsékelt vérnyomáscsökkenést figyeltek meg különösen ACE-gátlók vagy angiotenzin II receptor antagonisták esetében. Mielőtt egy ACE-gátlóval vagy angiotenzin II-receptor antagonistával kezdenék terápiát vagy annak adagját megemelnék, a furoszemid-kezelést átmenetileg abba kell hagyni, vagy az adagot legalább 3 napig csökkenteni kell.

A furoszemid csökkentheti a probenecid, a metotrexát és más olyan gyógyszerek renális eliminációját, amelyek a furoszemidhez hasonlóan jelentős tubuláris úton választódnak ki a vesékből. Nagy dózisú kezeléssel (különösen mind a furoszemid, mind a másik gyógyszer esetében) ez megnövelheti a szérumszintet, és nagyobb a furoszemid vagy a kísérő gyógyszer mellékhatásainak kockázata.

A furoszemid fokozhatja a teofillin és a curare típusú izomlazítók hatását.

Az antidiabetikus gyógyszerek vagy a magas vérnyomású szimpatomimetikumok (pl. Epinefrin, noradrenalin) hatása gyengülhet, ha furoszemidet egyidejűleg alkalmaznak.

Magasabb mortalitási gyakoriságot figyeltek meg demenciában szenvedő idős betegeknél, ha risperidonnal egyidejűleg kezelték őket. Ezért a risperidonnal kombinálva körültekintően kell eljárni, és a terápiás döntés meghozatala előtt mérlegelni kell a kockázatokat és az előnyöket.

Ellenjavallat

Túlérzékenység furoszemiddel, szulfonamidokkal (lehetséges keresztallergia furoszemiddel) vagy a megfelelő gyógyszerkészítmény bármely más összetevőjével szemben.
Ezenkívül a hatóanyagot nem szabad felhasználni:

  • Veseelégtelenség anuria mellett, amely nem reagál a furoszemid terápiára
  • Kóma és Praecoma hepaticum összefügg a máj encephalopathiájával
  • súlyos hypokalemia
  • súlyos hyponatremia
  • Hipovolémia vagy dehidráció
  • Szoptatás.

Terhesség/szoptatás

terhesség

A furoszemid átjut a placentán, és eléri az anyai szérumkoncentráció 100% -át a köldökzsinórvérben. A furoszemid expozícióval összefüggő rendellenességek még nem ismeretesek az embereknél. Az embrióra/magzatra gyakorolt ​​esetleges káros hatás végső értékeléséhez azonban nincs elegendő tapasztalat.

Terhesség alatt csak rövid ideig és különösen szigorú jelzésekkel alkalmazható. A diuretikumok nem alkalmasak a magas vérnyomás és ödéma terhesség alatti rutinszerű kezelésére, mert rontják a placenta perfúzióját és ezáltal az intrauterin növekedést. Ha a furoszemidet terhes nő szív- vagy veseelégtelenségében kell alkalmazni, akkor az elektrolitokat és a hematokritot, valamint a magzat növekedését szorosan ellenőrizni kell. A furoszemid esetében megvitatják a bilirubin kiszorítását az albumin kötődéséből és ezáltal a hyperbilirubinemia kernikus terusának fokozott kockázatát.

Szoptatás

A furoszemid kiválasztódik az anyatejbe és gátolja a laktációt. Ezért a nőket szoptatás alatt nem szabad furoszemiddel kezelni. Szükség esetén a szoptatást le kell állítani.

Vezetési képesség

Az egyénileg bekövetkező reakciók ronthatják a közúti forgalomban való aktív részvétel, a gépek kezelésének és a biztonságos talp nélküli munkavégzés képességét. Ez nagyobb mértékben érvényes a kezelés kezdetén, az adag növelésekor és a gyógyszer megváltoztatásakor, valamint alkohollal kombinálva.

A hatóanyagról további részletek a vonatkozó műszaki információkban találhatók.