Glükokortikoidok; Hatások; Pharmacorama

A glükokortikoidok, a kortizol és a szintetikus származékok, például a prednizon, a prednizolon, a dexametazon, a betametazon elsősorban a mag szintjén hatnak, ezek genomiális hatások .

hatások

Ezek a molekulák bejutnak a célsejtek citoplazmájába, kötődnek egy konformációt megváltoztató citoplazmatikus fehérjéhez, az úgynevezett receptorhoz, és az így kialakuló hormon-receptor komplex belép a sejtmagba, ahol dimerként modulálja a GRE nevű DNS szabályozó aktivitását (glükokortikoid-válasz) elemek) a transzkripció növelésére vagy csökkentésére, vagyis a messenger RNS-ek és a megfelelő fehérjék szintézisére. A valóságban a glükokortikoidok kölcsönhatásba lépnek a receptorukkal, amikor az egy adott konformációs állapotban van, amely akkor áll fenn, amikor a hsp 90 és a hsp 70 fehérjéhez (hősokk fehérje) kötődik.

A citoplazmában képződött glükokortikoid-receptor komplex semlegesíti a gének transzkripciójának NF- kB (nukleáris faktor-kB) aktivátorát sem a gyulladásos molekulák (TNF-a, interleukinok 1 és 2, ciklooxigenáz 2) eredeténél és az adhéziónál. faktorok, ICAM (intercelluláris adhéziós molekula).

Ezenkívül a glükokortikoidok részben semlegesítik az F-és Jun-fehérjékből képződött AP-1 (aktivátor fehérje-1) nevű heterodimer fehérjét, amely aktiválja számos gyulladásgátló fehérje szintézisében részt vevő gén transzkripcióját.