Grapefruit juice és kölcsönhatásai gyógyszerekkel - NutriPharm, Letitia Mates

A grapefruitlé és a gyógyszerekkel való kölcsönhatása nagy érdeklődésre számot tartó téma, különösen a gyógyszeres kezelésben részesülő betegek számára.

A grapefruitot (Citrus paradisi) egészen a 19. századig grapefruit-fajtának tekintették. Valójában valójában a narancs véletlen keresztezése a pomelóval, eredetileg Barbados szigetén találkozott vele. Az 1970-es évek elején a grapefruit kezdett egyre népszerűbbé válni, és széles körben használják a fogyáshoz. Ezért sok országban megnőtt az érdeklődés a művelése iránt: Argentína, Brazília, Mexikó, USA, Mexikó, Marokkó vagy Izrael [1].

A grapefruitlé a legtöbb esetben az egészséges étrend része lehet. Magas C-vitamin- és káliumtartalma hozzájárul a test egészségének fenntartásához, különösen az immunrendszerre vagy a szív- és érrendszerre hatva [2].

Mivel az idők során megfigyelték, hogy a grapefruitlé és az egész gyümölcs kölcsönhatásba léphet több gyógyszerrel, amelyeknek néha súlyos következményei vannak (rabdomiolízis, torsade de pointes stb.), Ezért ennek a gyümölcsnek a jobb megismerését vetették be. Ezért kell az orvosoknak és a gyógyszerészeknek megfelelő tanácsokat adniuk és figyelmeztetniük a betegeket a grapefruit és a gyógyszerek lehetséges kölcsönhatásaira. [2].

Fogalmazás

A grapefruit (Citrus paradisi) a következő 3,5-et tartalmazza:

Antioxidánsok - C-vitamin;
furanokumarinok - bergamotin, epoxi -bergamotin, dihidroxi -bergamotin;
flavonoidok - naringenin, naringin;
szeszkviterpén;
Bergapten;
poliamidok;
Béta-karotin, likopin - rózsaszínű változat.

naringin a grapefruitlé leggyakoribb összetevője.

tulajdonságait

Daganatellenes hatások - A grapefruitlé nagy mennyiségű putrescint tartalmaz, egy olyan vegyületet, amely képes lassítani a daganatos folyamatokat [3]. Grapefruit alkotóelemek: A pektin, a likopin és a d-limonén kemoterápiás potenciálját antioxidáns és apoptózis indukáló aktivitás révén értékelték. A klinikai vizsgálatokból azonban nem nyertek meggyőző eredményeket [4].

Antioxidáns hatások - A szárított fehér grapefruit héja (Citrus paradisi) nagy mennyiségű polifenolt, C-vitamint és karotinoidokat tartalmaz, amelyek fontos antioxidáns potenciált kínálnak. A grapefruitban jelen lévő baptaptol jelentős hatással van a szabad gyökök megsemmisítésére [3].

Javítja a szív- és érrendszeri aktivitást - a flavonoid vegyületeknek tulajdonított hatás. A grapefruit kivonattal (pektin) ellátott étrend-kiegészítőkről kimutatták, hogy hipokoleszterinémiás hatásúak és védelmet nyújtanak az érelmeszesedés ellen [3].

Antimikrobiális - Megfigyelték, hogy a grapefruitmag kivonat (3x150 mg/nap egy hónapig) hat a bél kórokozóira (Candida spp., Geotrichum spp. Vagy Staphylococcus aureus). A kezelés eredményeként a hasi kényelmetlenséggel, puffadással vagy székrekedéssel kapcsolatos megnyilvánulások intenzitása csökken [3].

Fogyás - Bár a grapefruit súlycsökkentő hatásmechanizmusa még nem ismert, e tekintetben való hozzájárulása a fogyókúrás étrend szerves részeként bizonyított [3].

Kimutatták, hogy fél grapefruit vagy 237 ml gyümölcslé/nap segít a fogyásban és javítja a metabolikus szindrómához kapcsolódó megnyilvánulásokat, csökkentve a vérnyomást, a koleszterinszintet vagy az inzulinrezisztenciát. Még nem ismert az a mechanizmus, amellyel a grapefruit hozzájárul ezekhez a cselekvésekhez [4,7].

A grapefruit bevezetése a fogyókúrás programokban üdvözlendő, kivéve azokat a helyzeteket, amikor a diéta mellett a beteg belső kezelést alkalmazó orvosi kezelést követ, amely kölcsönhatásba léphet vele.

A grapefruit juice és gyógyszerek kölcsönhatásai

A közelmúltban megfigyelték, hogy a grapefruit juice (SG) különleges hatással van az orális gyógyszerek biohasznosulására.

A gyógyszerkölcsönhatásokért felelős SG komponensek a következők naringin és furanokumarinok (6 ', 7'-dihidroxi -bergamotin, bergamotin) [2].

naringin a grapefruitlében a leggyakoribb glikozid. Lenyelés után a bélflóra hatására aglikánokká és cukrokká alakul. Ezeknek az összetevőknek gátló hatása van a citokróm enzimekre [2].

A grapefruitlé összetevőinek hatása akár 72 óráig is tart, ezért a gyógyszeres kezelés megkezdése előtt legalább 3 nappal le kell állítani a gyümölcslé, gyümölcs vagy akár annak kivonatait tartalmazó étrend-kiegészítők beadását. Ezenkívül a kezelés végén többnapos időszak ajánlott, amelyben a grapefruitot nem fogyasztják (a gyógyszer testből történő megtisztulásáig) [2].

Egy egész gyümölcs vagy 200 ml gyümölcslé elegendő lehet ahhoz, hogy kölcsönhatásba lépjen az enzimrendszerrel, és jelentős kölcsönhatásokat eredményezzen bennük. A mellékhatások és mellékhatások károsodott veseműködést, véralvadást vagy izomrostok lebomlását okozhatják [2].

Hatásmechanizmusok

A grapefruitlé gátló hatást gyakorol a következőkre:

CYP3A4 izoenzimek - bél;
P-glikoprotein (P-gp) - enterociták;
Szerves aniont szállító polipeptidek (OATP) - antagonista cselekedettel.

Ennek eredményeként a grapefruit juice hatása eltérő lesz: csökkenti a hatóanyagok anyagcseréjét és fokozza azok toxicitását, valamint csökkenti az egyes gyógyszerek terápiás hatásához szükséges mennyiséget, ami hatástalan kezelést eredményez.

Az első helyzetben jelentősen csökkenhet a hatóanyagok citokróm enzimek általi metabolizmusa. Ennek következménye a gyógyszerek szérumkoncentrációjának (biohasznosulása) növekedése, a mellékhatások, a mellékhatások és azok toxicitásának növekedésével. Példák: koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek (szimvasztatin, atorvasztatin) [6].

A második helyzetben a grapefruit blokkolhatja a transzportfehérjék aktivitását, csökkentve a keringésben elért hatóanyag mennyiségét és implicit módon terápiás hatását. Példák: antihisztaminok (fexofenadin) [6] .

A legtöbb grapefruitlével kölcsönhatásba lépő gyógyszer kezdetben a bélben metabolizálódik.

Példák olyan gyógyszerekre, amelyekkel a grapefruitlé kölcsönhatásba léphet:

koleszterinszint-csökkentő (sztatinok): szimvasztatin (Zocor), atorvasztatin (Lipitor), pravasztatin (Pravachol);
vérnyomáscsökkentő: nifedipin (Adalat);
immunszuppresszív:ciklosporin (Sandimmun, Neoral);
szorongáscsökkentö:buspiron (BuSpar);
antiaritmiás szerekamiodaron (Cordarone);
antihisztaminok: fexofenadin (Telfast);
Egyéb: eritromicin, klaritromicin, szildenafil, felodipin, karvedilol, finaszterid, dextrometorfán, karbamazepin, ciklofoszfamid, warfarin, amiodaron, kinidin, fluvoxamin, szertralin, alprazolam, buspiron stb. [2, 8].

Grapefruit juice parenterálisan alkalmazva nem változtatja meg ezen gyógyszerek farmakokinetikáját.

Példák súlyos mellékhatásokra, amelyek előfordulhatnak a grapefruit juice és bizonyos gyógyszerek együttes alkalmazásakor:

A tippek csavarása (amiodaron, kinin);
Teljes atrioventrikuláris blokk (Verapamil);
rabdomiolízis (Atorvasztatin);
nephrotoxicitás (szimvasztatin, takrolimusz);
myelotoxicitás (Kolchicin);
Vénás trombózis (etinilösztradiol) [2].

A grapefruittal kölcsönhatásba lépő gyógyszerek a következő tulajdonságokkal rendelkeznek:

Szájon át adják be őket;
Alacsony biológiai hozzáférhetőségük van, és a citokróm P4503A4 enzimrendszer (CYP3A4) metabolizálja őket [2].

Óvatos:

Jelenleg ismert, hogy több mint 85 gyógyszer léphet kölcsönhatásba a grapefruittal, amelyek közül 43 súlyos mellékhatásokkal járó interakciókat válthat ki.!
A grapefruit és a kapcsolódó citrusfélék minden forrása gátolhatja a CYP3A4-et a gyomor-bél traktusban. Ennek az interakciónak a megakadályozása érdekében az érintett gyógyszereket nem szabad e gyümölcsök egyikével együtt fogyasztani a kezelés teljes ideje alatt.!
Nincs előírva más alternatív kezelés, amely ilyen kölcsönhatásokat okozhat!
Az idős betegek veszélyben vannak, és kiszolgáltatottabbak a grapefruit-gyógyszer interakció klinikai következményei ellen.!

Hogyan lehet elkerülni a grapefruit és az előírt gyógyszerek közötti kölcsönhatást?

Kérdezze meg orvosát vagy gyógyszerészét, hogy ihat-e grapefruit-levet az előírt kezelések során;
Olvassa el az előírt gyógyszerek betegtájékoztatóit, és derítse ki, hogy a grapefruitlé bármilyen módon befolyásolhatja-e a kezelést;
Olvassa el az OTC (vény nélkül kapható) gyógyszerek címkéit vagy betegtájékoztatóit, hogy megtudja, használhat-e grapefruit-levet vagy más gyümölcslevet a velük végzett kezelés során;
Ha el kell kerülnie a grapefruit juice és a gyógyszer kombinációját, ellenőrizze a gyümölcslevek vagy gyümölcslével ízesített italok címkéit, hogy tartalmaznak-e grapefruit juice-t.
A sevillai narancs, a grapefruit és a tangelo (a grapefruit vagy a pomelo és a mandarin hibridje) ugyanolyan hatást gyakorolhatnak, mint a grapefruit juice. Ne egyen ezeket a gyümölcsöket, ha gyógyszere kölcsönhatásba lép a grapefruitlével![6].

Szerző: Letitia Mates