Heparin hatás, alkalmazási területek; Mellékhatások
Leggyakrabban olyan előretöltött fecskendőket használnak, amelyek bizonyos mennyiségű készítményt tartalmaznak, a súlyhoz igazítva, amelyet aztán a bőr alá visznek.
Egyetlen adag után a hatás körülbelül egy napig tart. Vannak azonban különböző heparinok, amelyek eltérnek egymástól a hatásmódjukban és az indikációikban. Az alábbiakban áttekintést adunk.
Mi a heparin?
A heparinok különféle hatóanyagok, amelyek gátolják a szervezet saját koagulációját, és így megakadályozzák a vérrögök kialakulását az érrendszerben.
Kémiai szempontból a heparinek a természetben előforduló vagy szintetikus úton előállított glikozaminoglikánok.
Alapszerkezetük különböző hosszúságú és eltérő tulajdonságú cukorláncból áll. A heparinokat három nagy csoportra osztják.
Vannak olyan frakcionálatlan heparinok, amelyek nagyon hosszú cukorláncokból állnak, és olyan frakcionált heparinok, amelyek láncai rövidebbek, ezért ezeket alacsony molekulatömegű heparineknek is nevezik. Ez a két típusú heparin természetesen előfordul, és többnyire disznó beléből nyerhető.
Van szintetikusan előállított fondaparinux is, amely viszonylag kicsi molekula.
Mivel a cukormolekulák emésztődnek a gyomor-bél traktuson keresztül, mindig heparinokat kell beadni. Ez történhet a bőr alatt (szubkután) vagy egy vénába (intravénásan).
A terápia ezen fő formáján kívül vannak heparin kenőcsök is. Ezeket duzzanat vagy véraláfutás esetén alkalmazzák.
A betegek hűsítő hatásról számolnak be. A kenőcsnek nincs tüneti hatása, mivel a heparin nem képes áttörni a mechanikus bőrgátat, ezért kenőcs formájában hatástalan.
Mi a célja ennek a gyógyszernek?
- Trombózis megelőzésére nagyobb műtétek után vagy immobilizáció során
- A vér hígításának terápiájaként mesterséges szívbillentyű használata után
- Hígítani a vért akut vészhelyzetekben, amelyek a vérrögök, például szívroham, gyors kialakulásához vezethetnek
- A mélyvénás trombózis terápiája
- Artériás embóliák kezelése
- A tüdőembólia kezelése
- A disszeminált intravaszkuláris koaguláció terápiája
Tábornok
| Vezetéknév | Heparin |
| más nevek | Glükuronsav-O-szulfát mukopoliszacharid |
| Rövid leírás | fehér-szürke, amorf és higroszkópos por (heparin-nátrium) |
| Kábítószer osztály | Antikoagulánsok |
Hatásmód
A heparin így működik
A bőr alá vagy a vénába injektált heparin gyorsan fejleszti hatását a véráramban, és kötődik a máj által termelt és a vérben fehérjeként úszó koagulációs faktorokhoz.
A hatásmechanizmus megértéséhez érdemes egy pillantást vetni az egészséges - vagyis fiziológiai - koagulációs kaszkádra. A vérben sok különböző sejt található, beleértve a thrombocytáknak nevezett vérlemezkéket is.
A sejtek koagulációjáért felelősek, és plazmafehérjék támogatják őket. Ha a bőr vagy az érbőr megsérül, a vér érintkezésbe kerül például kollagénnel, amelyet aztán kitesznek.
Ez az érintkezés kiváltja a koagulációs kaszkádot, és a különféle koagulációs faktorok aktivizálódnak. Addig aktiválják egymást, amíg egy bizonyos ponton az X faktor, amelyet trombokináznak is neveznek, aktiválja a trombint.
Az aktivált trombin viszont feloszlatja a fibrinogént fibrinné. A fibrin lerakódik a vérlemezkék között, amelyek szintén aktiválódtak, és erősíti a vérrög megkötését.
Azonban a vérben vannak olyan alvadási tényezők, amelyek gátolják az alvadást az egyensúly megteremtése érdekében. Fontos tényező itt az antitrombin.
Az antitrombin kötődik az X faktorhoz és a trombinhoz, így ezek már meg vannak kötve, és trombusok kialakulásakor már nem aktiválhatók. Az alvadási kaszkád ezen a ponton ér véget.
Ha most heparint adnak, a heparin erősíti a szervezet saját antitrombin funkcióját. Ez viszont több X faktort és trombint képes megkötni, amelyek aztán nem állnak rendelkezésre a trombózis kialakulásához. Bonyolult, de rendkívül hatékony rendszer.
A heparin felszívódása, lebontása és kiválasztása
A természetben előforduló heparinokat a sertés beléből nyerik, míg a fondaparinux szintetikusan áll elő. Kémiai szerkezetük miatt a heparinek nem tudnak behatolni a bőrrétegekbe, ezért hatástalanok, mint a kenőcsök.
Ha szubkután, azaz közvetlenül a bőr alá vagy intravénásan közvetlenül a vérbe adják őket, az anyagok körülbelül 40% -a kezdetben eliminálódik a vérfehérjékhez vagy a test saját sejtjeihez kötődve. A többi a vérben működik.
A frakcionálatlan heparint a máj bontja, míg a kis molekulatömegű heparin a vesén keresztül eliminálódik. Ezt a különbséget máj- vagy veseelégtelenség esetén kell figyelembe venni.
alkalmazási területek
Mikor alkalmazzák a heparint?
Akut vészhelyzetekben, például szívrohamban, a heparint preklinikailag kell beadni - például mentőkben. Ha a vér sebessége megváltozik, akkor a vérrögök nagyon gyorsan kialakulhatnak, majd életveszélyes szövődményekhez, például tüdőembóliához vagy szélütéshez vezethetnek.
Immobilizáció esetén a heparin profilaktikus injekcióként beadható, általában naponta egyszer. A kezelés általában maga a műtét napján kezdődik, és addig folytatódik, amíg a beteg újra normálisan mozoghat.
Például a törött láb után gipszkarton esetén a terápiát addig kell folytatni, amíg a korlátozott láb ismét normálisan meg nem terhelhető.
Egyes veleszületett koagulációs rendellenességek esetén szükség lehet a heparin eldobható fecskendőként történő beadására még hosszabb utak esetén is, például hosszú távú repülés esetén. Ez vonatkozik például az úgynevezett V faktor Leiden mutációra, amelyet az összes német körülbelül 5% -a hordoz genetikai felépítésében.
Helyes alkalmazás
A heparint így használják
A heparint mindig parenterálisan kell beadni, azaz kerülni kell a gyomor-bél útját. Mivel a heparinek cukorláncok, a hatóanyagot egyszerűen inaktiválják az emésztés.
Szinte minden javallat esetén a beadás szubkután, azaz közvetlenül a bőr alá, fecskendővel vagy intravénásan történik. Mindig súlyhoz igazodik, és így az egyes betegekhez igazodik, általában naponta kétszer, injekciózva.
Gyógyszer
Mely gyógyszerek tartalmazzák a heparin hatóanyagot?
- Certoparin
- Dalteparin
- Enoxaparin
- Nadroparin
- Reviparin
- Tinzaparin
Kereskedelmi nevek
Monopreparációk
- Fragmin
- Clexane
- Fraxiparin
- Kalciparin
- Liequemin
- Sportino
- Trombaredukt
- Trombaredukt
- Fraxiforte
- Heparin-nátrium
- Monoembolex
- Cilvarin
- Innohep
Jelzések
A heparin terápiájának javallatait tekintve a véralvadási események megelőzésére szolgáló úgynevezett „alacsony dózisú” javallatok megkülönböztetésre kerülnek a „nagy dózisú” javallatoktól.
Ez utóbbi a vér teljes heparinizációja, nagy a véralvadási kockázat. A Marcumar kezelés első napjaiban is elvégzik, hogy áthidalják a Marcumar késleltetett hatását. Ez "áthidalás" néven ismert.
A heparin alacsony dózisainak profilaktikus beadása kivétel nélkül a trombózis profilaxisa. Ezt akkor kell megtenni, ha a páciens mozgása korlátozott, és ez befolyásolja a véráramlást.
Ez a helyzet ágyhoz kötve, de egy nagyobb műtét előtt vagy után, vagy egyéb immobilizáció esetén is, például terhesség miatt.
Terápiás teljes heparinizációt kell végrehajtani nagyobb dózisokban, ha egy beavatkozás növelte a trombózis kockázatát. Ez a helyzet például a szív mechanikus szelepcseréjével.
Itt a vérlemezkék tapadhatnak az idegen anyaghoz, és alvadékot képezhetnek. Ugyanez vonatkozik a hemodialízisre, amelyben a vért külső gépen keresztül szűrik, vagy a szív-tüdő gép segítségével végzett nagy kardiovaszkuláris műtétekre.
A teljes heparinizálást akkor is el kell végezni, ha a szív ritmuszavarai, például a gyakran előforduló pitvarfibrilláció okozza a nem folyamatos véráramlást. A beteg vére sürgősségi helyzetekben is teljesen heparinizálódik, például akut vénás trombózis vagy akut tüdőembólia esetén.
Ellenjavallatok
Mikor nem szabad heparint használni?
Alacsony molekulatömegű heparin és fondaparinux nem adható vesekárosodásban szenvedő betegeknek.
A vesék elégtelen működése miatt a hatóanyag nem bontható le, és felhalmozódna a szervezetben. Itt át kell váltani a frakcionálatlan heparinra a vénán keresztül.
Ezenkívül a heparint nem szabad aktív vérzéssel, súlyos koagulációs rendellenességekkel, a gyomor-bél traktus vérzésével és a kórelőzményben heparin által kiváltott thrombocytopeniával rendelkező betegeknél alkalmazni.
További ellenjavallatok
- a fundus hipertóniás károsodása
- Máj- és vesebetegség, akut hasnyálmirigy-gyulladás
- előrehaladott rákos megbetegedések
- Mitralis szelephiba pitvarfibrillációval
- a szívbillentyűk bakteriális gyulladása
Mit kell figyelnem a terhességre és a szoptatásra?
Az alacsony molekulatömegű és a nem frakcionált heparin nem hatol át a placentán. Tehát nem juthat az anya véréből a placentán keresztül a gyermek vérébe. Ezért ártalmatlanok a születendő gyermekre nézve, és a heparinok terhesség alatt alkalmazhatók a trombózis megelőzésére.
A heparinokat szintén nem szállítják az anyatejbe. Ezért a szoptatás alatt is biztonságos. Ez egy nagy előny a heparinokban a K-vitamin antagonistákkal szemben, mint például a Marcumar.
Terhes nőknél azonban rendszeres laboratóriumi ellenőrzéseket kell végezni a heparin terápia során a vérzéses események elkerülése érdekében.
Ha nem frakcionált heparint adunk, meghatározható a protrombin idő (PTT), alacsony molekulatömegű heparin beadásakor ellenőrizni kell a Xa faktor aktivitását. A fondaparinux terhes vagy szoptató nők számára nem megengedett.
Mit kell figyelembe venni a gyermekeknél?
A trombózis megelőzésére gyermekeknél is szükség lehet. Ez főleg veleszületett betegségek esetén fordul elő, vagy ha a gyermekeknek egy műtét után sokáig kell feküdniük, vagy részben mozgásképtelenek.
A megvalósításnak szoros konzultációban kell történnie egy speciális gyermekorvossal.
A gyermekgyógyászatban a heparint általában csak 15 éves kortól vagy 50 kilogramm felett ajánlják, a lányoknál pedig csak az első menstruációtól kezdve. Itt is az adagot a testtömeghez igazítják.
Kockázatok és mellékhatások
Milyen mellékhatásai vannak a heparinnak?
A heparint a betegek többsége jól tolerálja. Mivel a betegek túlnyomó többségénél a bőr alá fecskendezik, helyi irritáció és bőrpír jelentkezhet.
Ha az adagot megismétlik, meg kell változtatni a lokalizációt. A lehetséges alkalmazási helyek mindenekelőtt a has alsó részén és a combon található bőrön vannak.
Mivel a heparint vérhígítóként használják, egy mellékhatás fokozott vérzési hajlamhoz is vezethet. Ezek ártalmatlanok lehetnek, például vérző ínyként, de életveszélyesek is lehetnek.
A nem frakcionált heparin túladagolása veszélyes belső vérzést okozhat, amely keringési sokkhoz vezethet.
Növeli a kockázatot, ha egy másik vérhígító gyógyszert, például Marcumart vagy közvetlen orális antikoagulánst, röviden DOAC-ot szednek egyidejűleg.
A legveszélyesebb és leginkább féltett mellékhatás az orvosi szakemberek körében a nagyon ritka heparin által kiváltott II. Típusú trombocitopénia (II. Típusú HIT). Legkorábban öt nappal a kezelés megkezdése után következik be, és a vérlemezkék hatalmas csökkenése észrevehető.
A saját immunrendszer félrevezető kommunikációján keresztül a test saját antitestjei a vérlemezkék ellen irányulnak és elpusztítják azokat. Az antitestek a páciens vérében keringenek, így semmilyen körülmények között nem szabad trombocita koncentrátumot beadni.
Itt az adott vérlemezkéket közvetlenül újra megsemmisítenék. Azonnal váltson más vérhígító gyógyszerekre, és ha szükséges, a beteget szorosan ellenőrizni kell.
gyakori mellékhatások
- Vérzés, különösen frakcionálatlan heparinnal
- Heparin által kiváltott thrombocytopenia
- csontritkulás
- A vérlemezkeszám csökkenése
Alkalmi mellékhatások
Interakciók
Milyen kölcsönhatásokat mutat a heparin?
A heparinok gátolják a véralvadást, és kölcsönhatásba léphetnek bármely más gyógyszerrel, amely beavatkozik ebbe a folyamatba.
Kölcsönhatás lehetséges ASA-val, fájdalomcsillapítókkal és más antikoagulánsokkal. A H1 antihisztaminok vagy nagy dózisú C-vitamin beadása gyengítheti a heparin hatását.
Általában olyan kölcsönhatások is előfordulhatnak, amelyeket még nem írtak le vagy jelentettek. Ezeket feltétlenül jelenteni kell az orvosnak, és a kezelőorvosnak be kell jelentenie annak érdekében, hogy a kölcsönhatás szerepeljen a gyógyszerre vonatkozó információkban.
Minél több készítmény készül egyidejűleg, annál nagyobb a kölcsönhatás valószínűsége. Elvileg az étrend is befolyásolhatja a gyógyszer hatékonyságát.
A heparin beadásakor ügyelni kell arra, hogy elegendő nátrium felszívódjon. Ez főleg sós ételek révén történik. Ha lehetséges, ne adjon túl sok káliumot.
A káliumot tartalmazó élelmiszerek elsősorban banán és zöldségfélék. Az étrend megváltoztatásáról meg kell beszélni háziorvosával, különösen akkor, ha több, esetleg eltérő igényű gyógyszert szed.
Fontos utasítások
Mit kell figyelembe venni a heparin szedésekor?
Ha a frakcionálatlan heparint közvetlenül a vénán keresztül adják be, a hatást naponta ellenőrizni kell vérmintával az adag módosítása és a nemkívánatos hatások elkerülése érdekében.
A parciális tromboplasztin időt vagy röviden PTT-t a laboratóriumban ellenőrzik. Ennek körülbelül kétszer olyan magasnak kell lennie, mint a terápia alatt. A szubkután alkalmazott kis molekulatömegű heparinok és fondaparinux alkalmazásával a terápia ellenőrzése nem szükséges, de lehetséges.
Az Xa-faktor anti-aktivitását rendszeresen ellenőrizni kell és kell terhes nőknél, veseműködési zavarban szenvedő betegeknél és gyermekeknél.
Adagolási előírások
Hogyan lehet drogot kapni a heparinnal
A heparint csak vénán keresztül lehet beadni fekvőbeteg-kezelés alatt. A járóbeteg-kezeléseknél az eldobható fecskendőkön keresztül történő alkalmazás az előtérben van.
Erre a célra egy engedéllyel rendelkező orvos receptet ad ki a pontos dózisról, a hatóanyagról, valamint az alkalmazás formájáról és időtartamáról. A fecskendőket ezután a gyógyszertár adja át, miután a receptet bemutatták.
Legkésőbb ezen a ponton röviden meg kell adni a fecskendők beadásának módját és a beteg által követendő higiéniai intézkedéseket.
sztori
Mióta ismert a heparin?
A heparint Jay McLean amerikai orvos fedezte fel 1916-ban. A hatóanyagot végül 1935-ben megfejtették.
Csak két évvel később a marhahús tüdőjéből és a sertésbélből nyert heparinokat használták először mélyvénás trombózis kezelésére, röviden.
A heparint 1940 óta hivatalosan engedélyezték, és a mai napig szokásos gyógyszerként használják.
Figyelmeztetések
Figyelmeztetések és óvintézkedések
A frakcionálatlan heparinnal végzett terápia során a parciális tromboplasztin időt hetente kell meghatározni. Itt vért vesznek és szintetikus anyagot adnak hozzá, amely elindítja a koagulációs kaszkádot. Ezután megáll a véralvadás ideje.
Heparin terápiával a részleges thromboplastin idő körülbelül kétszer hosszabb lehet, mint egészséges embereknél. Ha azonban túlságosan megnő, belső vérzés léphet fel.
A frakcionálatlan heparin a heparin egyetlen formája, amely teljesen antagonizálható. A spermából nyert és intravénásan beadott protamin beadásával a heparin hatása néhány másodpercen belül megszűnik.
A vérlemezkéket szintén meg kell határozni a HIT II életveszélyes szövődményének időben történő azonosítása érdekében.
Egyes diagnosztikai beavatkozásoknál a heparint előzetesen egy ideig szüneteltetni kell. Spinalis vagy epidurális érzéstelenítés esetén az utolsó heparin injekciónak legalább négy-hat órával ezelőtt kell lennie.