Hörgőtágító gyógyszerek

Hörgőtágító gyógyszerek az alsó légutakat alkotó simaizmok (hörgők, hörgők) ellazításával és kaliberének növelésével jár. Abban a kontextusban, amelyben az adagolás helyén az alsó légutak kóros izomkontraktúrája van, a hörgőtágító gyógyszerek hatása a kontraktúra leküzdésével spazmolitikussá válhat.

Leggyakrabban a hörgőtágítókat az asztma összefüggésében alkalmazzák más gyógyszerekkel, például antiallergiákkal (glükokortikoidokkal) és hízósejtek degranulációs inhibitoraival együtt.

Alapján a hatásmechanizmus, A hörgőtágító gyógyszerek három kategóriába sorolhatók:

• Adrenerg hörgőtágítók
• Antikolinerg hörgőtágítók
• Musculotropikus hörgőtágítók. [1], [2]

Adrenerg hörgőtágítók

Az adrenerg hörgőtágítók azt mutatják a legerősebb hörgőtágító hatás, megnövekedett a hatásmechanizmusa és a terápiás hatás, amely gyorsan, a beadástól számított néhány percen belül beáll.

Az adrenerg hörgőtágítók képviselik asztmás rohamok során adott választott gyógyszerek. A hörgőgörcs elleni gyors harc mellett az adrenerg hörgőtágítók az orrnyálkahártya dekongesztálásával is fellépnek, és megakadályozzák az endogén metabolitok tüdő hízósejtekből történő felszabadulásának megakadályozását a hörgőizmok hörgőszűkületének és a hörgőnyálkahártya ödémájának.

Az adrenerg hörgőtágítók viszont három kategóriába sorolhatók, a hatás spektrumától és időtartamától függően:

• Adrenergic szelektív (képviseli: Salbutamol, fenoterol, terbutalin), szelektív hörgőtágító hatású és tartósan több órás.
• Adrenergics közvetlen nem szelektív (amelyet izoprenalin és orciprenalin képvisel) fokozott hatékonysággal rendelkezik az asztma kezelésében, rövid ideig tart és gyakran okoz szívkárosító hatásokat.
• Adrenergics közvetett nem szelektív (Efedrin képviseletében) gyenge, de kitartó hatású.

A cselekvés mechanizmusa

Az adrenerg hörgőtágítók hatásmechanizmusa magában foglalja a béta2-adrenerg receptorok stimulálását, és a ciklikus AMP szekunder növekedésével és az adenilát-cikláz aktiválásával aktiválja a sejtes választ.

Az adrenerg hörgőtágítók beadhatók inhalációval (adagolt nyomás alatt álló aeroszolok formájában, legfeljebb napi három vagy hat inhaláció formájában), orálisan (asztma kezelésére és asztmás rohamok megelőzésére) vagy injekcióval ( intravénásan vagy szubkután kell beadni az asztmás roham megszakítására).

A hörgőtágítók inhalációs alkalmazásának fő előnyei a pontos dózisok beadása, korlátozva a mellékhatások és a hörgőszelektivitás előfordulását. Az inhalációs hörgőtágítók alkalmazásának fő hátrányai a bántalmazás és a túladagolás fokozott kockázata, valamint a súlyos hörgőelzáródás hatástalansága.

jelzések

A hörgőtágítók terápiás alkalmazása változó:

• A szalbutamol (Ventolin kereskedelmi név), a terbutalin (Bricanyl kereskedelmi név), a fenoterol (Berotec kereskedelmi név) és más béta-szelektív adrenerg hörgőtágítók az asztma összefüggésében választott gyógyszerek, mind az asztma támadásában, mind az asztmás rohamokban. megelőzésük.
• Az izoprenalint asztmás rohamok esetén alkalmazzák. Használata korlátozott volt a súlyos indukált szívritmuszavarok és helyi ischaemia miatt.
• Az efedrint az asztma hátterében alkalmazzák.
• Az adrenalint (epinefrin) asztmás rohamok esetén alkalmazzák.

Káros hatások

A hörgőtágítók alkalmazását követő káros hatások a következő kóros szempontokat foglalják magukban:

• szorongás
• Szorongás, izgatottság
• ingerlékenység
• Fejfájás
• Szívritmuszavarok
• Ujjremegés
• Miokardiális ischaemia, amelyet az angina precordialis fájdalom megjelenése fordít.

Ellenjavallatok

Az adrenerg hörgőtágítók alkalmazása ellenjavallt a következő állapotokkal rendelkező betegeknél:

• Magas vérnyomás
• Asztmás rossz közérzet
• A szív túlzott izgatottsága
• Pajzsmirigy túlműködés
• szívkoszorúér-elégtelenség
• I.M.A.O. beadása esetén [1], [2], [3], [4], [5]

Antikolinerg hörgőtágítók

Az antikolinerg hörgőtágítók a alsó hörgőtágító hatás az adrenerg gyógyszerekhez képest, de a nagy hörgőkre hat, blokkolja a vagus ideg közvetítette közvetlen és reflex hörgőkonstrikciót.

Az antikolinerg hörgőtágítók hatásmechanizmusa az adenilát-cikláz aktivitásának blokkolása, az intracelluláris ciklikus GMP növelése és a muszkarin-kolinerg receptorok gátlása.

Az antikolinerg hörgőtágítókat nyomás alatt álló aeroszolok formájában mutatják be, és mind az asztma, valamint a spasztikus obstruktív tüdőbetegség hátterében, mind az asztmás chryselo tüneti kezelésében ajánlottak. Ha az asztma vagy az obstruktív tüdőbetegség hörgőfertőzéssel társul, akkor a hörgőtágító kezeléssel egyidejűleg kell beadni a fertőzésellenes kezelést.

Az orvosi gyakorlatban a leggyakrabban alkalmazott antikolinerg hörgőtágítókat használják ipratropium (Atrovent kereskedelmi név) és atropin.

• Az ipratropium egy szintetikus antikolinerg gyógyszer, amelyet asztma megelőzésére alkalmaznak, lassú, de tartós hatással. A Pratropium különösen ajánlott szívbetegeknek és koszorúér-betegségben szenvedőknek (ebben az esetben az adrenerg gyógyszerek nem alkalmazhatók). Az ipratropiumot a szervezet jól tolerálja, de nagy dózisban történő beadása szájszárazságot válthat ki.
• Az atropin egy olyan antikolinerg hörgőtágító, amelyet ritkán alkalmaznak asztma vagy más olyan állapotok kapcsán, amelyeket hörgőgörcs vagy hörgőszűkület jellemez, alacsony hatékonysága és a légutakban megnövekedett nyákviszkozitása miatt, ezen állapotok összefüggésében. [1], [2], [3], [4], [5]

Musculotropikus hörgőtágítók

A musculotropikus hörgőtágítók kiemelkedő jelentőségűek az asztma kezelésében, mivel a hörgőfal simaizmait lazítják. Ezenkívül az izom-tropotikus hörgőtágítók a szív- és érrendszer, valamint a központi idegrendszer izmainak ellazításával működnek.

A musculotropic bronchodilatátorok xantinok: teofillin, teobromin és koffein.

A teofillin az orvosi gyakorlatban a leggyakrabban használt muszulotróp hörgőtágító, mind egyedileg, mind más gyógyszerekkel kombinálva. A Myophilin (Aminophylline) készítmény teofillin és etiléndiamin kombinációja.

A teofillinnek mérsékelt hörgőtágító hatása van, de adrenerg hörgőtágítók válaszának hiányában hatékony. Ezenkívül a teofillin stimulálja a bulbar légzőközpontokat, növelve a légzőmozgások ritmusát és amplitúdóját, növeli a szívteljesítményt, növeli a szívösszehúzódások gyakoriságát és a szívizom összehúzódási erejét, serkenti a központi idegrendszert és a diurézist.

A musculotropikus hörgőtágítók hatásmechanizmusa a foszfodiészteráz (egy enzim, amely inaktiválja a ciklikus AMP-t) blokkolásában áll, antagonista hatást fejt ki az adenozinra és növeli a sejtmembrán permeabilitását a kalciumionok számára.

farmakokinetika

A teofillin orálisan és néha rektálisan könnyen felszívódik, a máj katabolizálja és a vesék vagy az emésztőrendszer eliminálja. A teofillin felezési ideje 3 és 12 óra között van, de meghosszabbítható más állapotok, például szívelégtelenség vagy májelégtelenség kombinációja esetén. A dohányosoknál a teofillin felezési ideje rövidebb a normálnál.

Terápiás hatékonyság A mérgezés kockázata nagyban függ az alkalmazott dózistól. A teofillint terápiás célokra 10 és 15 mikrogramm/ml közötti dózisokban adják be. A 20 mikrogramm/ml-nél nagyobb dózisok mellékhatásokkal és a mérgezés fokozott kockázatával járnak. A teofillin megfelelő dózisainak beadásához ajánlatos a teofillin plazmakoncentrációját adagolni.

A teofillint az asztma hátterében (orálisan adják be), asztmás roham vagy asztma (intravénásan beadva) összefüggésében alkalmazzák.

Káros hatások

A teofillin mellékhatásai csekélyek és a következők:

• étvágytalanság
• Álmatlanság
• Szívdobogás
• Hányinger.

Ellenjavallatok

A teofillin gyermekeknél a görcsrohamok kockázata miatt ellenjavallt, még akkor is, ha minimális dózisokat alkalmaznak. A teofillin szintén ellenjavallt makrolid antibiotikumokkal (például eritromicinnel) kombinálva, a csökkent vese- vagy emésztőrendszeri bronchodilatátor-clearance és a túladagolás kockázatának fokozódása miatt. [1], [2], [3], [4], [5]