Hurok diuretikumok

A lap összefoglalása

A hurok diuretikumok a Henlé hurok felemelkedő ágában működnek, blokkolva a Na + -K +/2Cl - kotranszportert. Erős növekedést váltanak ki a diurézisben, a nátrium kiválasztásában (natriuretikumok) és a káliumban (kaliuretikumok). Ennek eredményeként extracelluláris térfogatok összehúzódását idézik elő, ami extracelluláris dehidrációhoz, funkcionális veseelégtelenséghez (pre-vese) és ortosztatikus artériás hipotenzióhoz vezethet. Növelik a hypokalaemia (hipokalaemiás vizelethajtók) és a hyponatremia kockázatát.

Ezek a legerősebb vízhajtók. Diuretikus hatásuk összefüggésben van az adaggal. Mint ilyen, vészhelyzetekben alkalmazhatók, amikor gyors só- és vízhiány szükséges, például akut tüdőödéma esetén. Fő indikációjuk a hidrosodikus túlterhelés (szívelégtelenség ödéma, cirrhosis, veseelégtelenség és nephroticus szindróma).

A furoszemid messze a legtöbb előírt és legszélesebb körben alkalmazott hurok diuretikum. A hurok diuretikumok az egyetlen olyan vizelethajtók, amelyek krónikus veseelégtelenségben alkalmazhatók és aktívak.

ECN elem (ek)

Fiziopatológiai emlékeztető

A hurok diuretikumok a Henlé felemelkedő hurokrészére hatnak (1. ábra) azáltal, hogy blokkolják a Na + K + 2Cl kotranszportert - a luminális felületen (vizeletoszlop). Gátolják a nátrium, kálium és klór visszaszívódását. Indirekt mechanizmus kapcsolódik a vizelet szivárgásához a magnéziumból és a kalciumból. Másrészt csökken az uricuria és emelkedik az uricemia, valamint a köszvényes roham kiváltásának kockázata.

Hurok diuretikumok

Anti-aldoszteron és kapcsolódó diuretikumok

Henlé markolatának széles emelkedő ága

Kortikális hígítási szegmens és disztális tekercselt cső

A disztális tekervényes cső vége és a gyűjtőcső kezdete

Ko-transzporter gátlás

Ko-transzporter gátlás

Aldoszteron receptor antagonizmus vagy közvetlen nátriumcsatorna gátlás rokon diuretikumok által

A vizelettel történő nátriumürítés

A glomerulusból szűrt nátrium legfeljebb 20% -a

A glomerulusból szűrt nátrium legfeljebb 4% -a

A glomerulusból szűrt nátrium legfeljebb 2% -a

Káliumürítés a vizelettel

A húgysav kiválasztása a vizelettel

Vizelet kalcium kiválasztása

Fokozott (köszvény kockázata)

Megnövekedett
(köszvény kockázata)

Megnövekedett
(köszvény kockázata)

Sav-bázis egyensúly

Glükóz tolerancia

A dyslipidaemia kockázata

Az extracelluláris dehidráció kockázata

A funkcionális veseelégtelenség kockázata

Az ortosztatikus artériás hipotenzió kockázata

diuretikumok

Meglévő gyógyszerek

  • Furoszemid (az azonnali hatás orális formái, a késleltetett hatás orális formái és az injektálható IV formák)
  • Bumetanid (azonnali hatás orális és IV injekciós formái)
  • Piretanid (az azonnali cselekvés orális formái)

A furoszemid messze a legtöbb előírt és legszélesebb körben alkalmazott hurok diuretikum.

A különböző molekulák hatásmechanizmusai

Valamennyi hurokdiuretikumnak ugyanaz a hatásmechanizmusa: a Na + K + 2Cl - társtranszporter gátlása (1. táblázat és 1. ábra, fiziopatológiai emlékeztetők), amely főként a nátrium visszaszívódásának gátlását eredményezi.

Hasznos klinikai hatások

A fő jelzések

  • Szívelégtelenség, cirrhosis és veseelégtelenség vagy nephroticus szindróma okozta víz- és nátrium-túlterhelés/ödéma
  • Fenyegető hyperkalaemia (hipokalaemiás hatás)
  • Fenyegető hiperkalcémia (ritkább és vitatottabb javallat)

Vannak késleltetett formák, amelyeket esszenciális hipertóniában jeleznek, de ez a javallat marginálissá vált, és ezeknek a vizelethajtóknak a magas vérnyomásban történő feltüntetése első szándékban már nem ajánlott (csak abban az esetben, ha még mindig alkalmazzák: rezisztens magas vérnyomás súlyos krónikus veseelégtelenségben).

Sürgősségi jelzések (injekciós formák):

  • A tüdő akut ödémája
  • Fenyegető hyperkalaemia
  • Fenyegető hiperkalcémia

Ezeket a gyógyszereket általában alacsony sótartalmú étrenddel kombinálják, mivel fő felhasználásuk a natriuretikumok.

Hasznos klinikai hatások farmakodinamikája

Az albuminhoz erősen kötődve (96%), ezeket a diuretikumokat a glomerulus nem szűri meg, és a proximális tekercselő csőbe kell szekretálni, hogy elérjék a hatásuk helyét. Nem mennek keresztül a máj metabolizmusán. Súlyos veseelégtelenség esetén a proximális aktív tubuláris szekréció csökken, majd az azonos natriuretikus hatás fenntartása érdekében meg kell növelni az adagokat (és egyes esetekben el kell érni az orális furoszemid napi 500 mg-os adagját).