Kalciumcsatorna-blokkolók
Leírás
A kalcium-blokkolók szelektíven hatnak, blokkolva a kalcium beáramlását a legtöbb szövetbe, ahol az akciós potenciál az effektor-kapcsolathoz kapcsolódik, a megfelelő kationon keresztül.
A kalciumcsatorna-blokkolókat eredetileg antianginális és antiaritmiás terápiára szánták, de jelenleg jelzéseik agyi reperfúzióra, asztmára, dysmenorrhoeara, fejfájásra, allergiás reakciókra, rosszindulatú hipertermiára, thrombocyta aggregációra vonatkoznak.
A kalcium blokkolók a IV. Csoportba tartozó antiaritmiás gyógyszerek részét képezik, és vérnyomáscsökkentőként és antianginális gyógyszerként is alkalmazzák őket. A fő képviselők a verapamil (a fenil-alkil-amin-csoportból), a diltiazem (a benzotiazepin-csoportból) és a nifedipin (egy dihidropiridin).
Valójában ezek a vegyületek a kalcium blokkolók első generációjának képviselői. Az amlodipin, felodipin, izradipin, nikardipin, nimodipin stb. A kalcium blokkolók második generációjának részét képezik.
Ezen anyagok farmakológiáját tekintve az emésztőrendszer felszívódása jó, az eloszlási térfogat közepes (jelentősen összefügg a plazmafehérjékkel). A rendszeres készítményeknél a hatás gyors (1-2 óra), a késleltetett felszabadulású készítményeknél azonban 18 óráig késhet.
Legyen naprakész a koronavírus-járvány romániai alakulásáról! Védje magát és védjen másokat a hatóságok által ajánlott megelőzési intézkedések betartásával.
A cikk tartalma
Hatások
A verapamil enyhe depresszív hatással van a pulzusra, a vérnyomásra és az érrendszeri rezisztenciára; a szívizom kontraktilitására gyakorolt hatás mérsékelt, az atrioventrikuláris vezetés pedig jelentősen nyomott.
A diltiazem enyhe depresszív hatással van a pulzusra, a szív összehúzódására, a vér elnyomására; az atrioventrikuláris vezetésre és az érrendszeri rezisztenciára gyakorolt hatás mérsékelt.
A nifedipin mérsékelten depresszív hatást gyakorol a vérnyomásra, és jelentősen érrendszeri rezisztenciát mutat.
A nifedipin valamivel szelektívebb, mint a verapamil, ezzel szemben növeli az atrioventrikuláris vezetést és lerövidíti a refrakter periódust. Az akut kalcium blokádmérgezésben a fő funkcionális problémát az értágulat és a hipotenzió okozza, amelyeket bonyolíthat kardiogén sokk és idioventrikuláris ritmus.
Akut mérgezés
A mérgező hatások általában 1 órával a kalcium blokkolók bevétele után jelentkeznek, vezetőképességi rendellenességek jellemzik - A-V blokk, bradycardia és hipotenzió. A tünetek körülbelül 6 óra alatt súlyosbodnak, különösen a vezetési rendellenességek, és több mint 24 órán át tartanak.
Kivételt képeznek a dihidropiridinek, amelyek súlyos hipotenziót okoznak, de amelyek a miokardiális Ca-csatornák iránti alacsony affinitásuk miatt csökkent negatív kronotrop hatással rendelkeznek. Valójában ezek a betegek általában perifériás értágulatúak, reflexes tachycardiával.
A verapamil hiperglikémiát és metabolikus acidózist okozhat.
A kalcium-blokkoló mérgezés differenciáldiagnózisát béta-adrenerg blokkolókkal végzett akut mérgezéssel végzik. Ebben az értelemben van néhány különbség:
- a kalciumcsatorna-blokkolók átlagos hörgőtágítók;
- a kalciumcsatorna-antagonisták szerepet játszhatnak a központi idegrendszer védelmében az elhúzódó hipotenzióval szemben - gyakran súlyos hipotenzió esetén is tudatosak maradnak;
- a kalciumcsatorna-blokkolók nem befolyásolják a káliumszintet.
Akut mérgezés kezelése
Akut kalciumblokk-mérgezést szenvedett személy oxigénterápiát és folyadékot kap iv. 1000-2000 ml.
Ennek a mérgezésnek az ellenszere az kalcium kalcium-klorid vagy kalcium-glükonát formájában iv. Így az extracelluláris kalcium megnöveli a koncentrációt, a koncentráció gradienst hoz létre a sejtmembrán mentén, elősegítve a kalcium behatolását a sejtekbe (többféle csatorna létezik, és csak egyet blokkolnak a kalciumcsatorna-blokkolók).
A kalcium küzd a hipotenzió ellen, gyakran javítja az atrioventrikuláris vezetést és növeli a sinus frekvenciáját. Az adagok a felhasznált só típusától függenek: a kalcium-klorid háromszor több kalciumot ad, mint a kalcium-glükonát.
Kezdetben 1 ampulla kalcium-kloridot (10 ml 10% -os CaCl2-oldatot) vagy 2-3 ampulla kalcium-glükonátot (20-30 ml kalcium-glükonát-oldatot) adagolnak bolusban i.v. lassan 3-5 percig. Gyermekek esetén 10-20 mg/kg kalcium-glükonátot használnak iv. mert a CaCl2 az erek szklerózisát okozza (10% -os oldat 0,1 ml/kg/adag).
Győződjön meg arról, hogy a digoxin nem felelős a bradydysrhythmiákért a kalcium beadása előtt, mert a digoxin toxicitását súlyosbítja a hiperkalcémia.!
Ha a bradyarrhythmia nem korrigálható, akkor szívritmus-szabályozót kell beültetni.