Kandezartán - felhasználás, hatások, mellékhatások sárga lista

A kandeszartánt artériás hipertónia (magas vérnyomás) vagy szívelégtelenség kezelésére használják. Az AT1 receptor antagonisták (szartánok) csoportjának hatóanyaga csökkenti a vérnyomást és enyhíti a szívet.

Alkalmazás

A kandezartán hatóanyagot tartalmazó vényköteles gyógyszerek segítik az esszenciális magas vérnyomást (magas vérnyomás), szívelégtelenséget (szívelégtelenség) és a bal kamra izomzatának csökkenését, amikor az ACE-gátlók csoportjába tartozó gyógyszerek nem alkalmazhatók. ACE-gátlók kiegészítő terápiájaként alkalmazzák azokat a betegeknél is, akik nem tolerálják az mineralokortikoid receptor antagonistákat (MRA), és ezért a terápia ellenére szívelégtelenségben szenvednek.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A kandeszartán egy angiotenzin II receptor blokkoló. A kandezartán-cilexetil prodrugból kifejlesztett hatóanyag blokkolja az AT1-receptort, és így semlegesíti az angiotenzin II hatását.

Általában az AT1 receptor növeli az érszűkületet és a szív összehúzódását, valamint a vese perfúzióját. A kandezartán hatására az erek ellazulnak és kiszélesednek, ezáltal csökken a vérnyomás. A kandeszartán nincs hatással az ACE-re.

Farmakokinetika

A tabletta bevétele után a kandezartán-cilexetil a kandezartán aktív formájává alakul. A tabletta becsült abszolút biohasznosulása körülbelül 14%. A hatás körülbelül két órával a lenyelés után kezdődik. A szérumban a koncentráció a bevétel után három-négy órával tetőzik. A bevitt étel vagy a beteg neme nem befolyásolja ezt. A bevitt kandezartán több mint 99% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A kandezartán főként változatlan formában ürül a vesén, az epén keresztül és kis mértékben a máj metabolizmusán keresztül (CYP2C9). A CYP2C9 és CYP3A4 hatásai nem ismertek. A terminális felezési idő körülbelül kilenc óra.

További megjegyzések a farmakokinetikáról bizonyos betegcsoportokban:

65 éves és idősebb embereknél az átlagos maximális szérumkoncentráció és a szérumkoncentráció az idő múlásával 50, illetve 80% -kal magasabb, mint fiatalabb embereknél.
Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél az átlagos maximális szérumkoncentráció és a szérumkoncentráció az idő múlásával 50 és 70% -kal nő.
Enyhe vagy közepesen károsodott májműködésű betegeknél a szérumkoncentráció is növekszik az idő múlásával; Tanulmányok szerint 20–80%.

adagolás

A kandeszartánt naponta egyszer, egy pohár vízzel kell bevenni - étkezéstől függetlenül, de amikor csak lehetséges, ugyanakkor. A tabletták általában 4, 8, 16 vagy 32 mg kandezartán-cilexetilt tartalmaznak. A felnőttek adagolása az indikációtól függ:

Napi adag magas vérnyomásban: 8 mg (kezdő adag) legfeljebb 32 mg
Napi adag szívelégtelenség esetén: 4 mg (kezdő adag) legfeljebb 32 mg.

A vérnyomáscsökkentő hatás nagy része négy héten belül elérhető. Idősek kivételével a kezdő adag szükség esetén növelhető. Az adagot azonban a kezelés megkezdését követő egy hónapon belül el kell végezni. A kandeszartán más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt is adható, például hidroklorotiaziddal kombinálva.

További adagolási információk:

Ha fennáll a hipotenzió kockázata, akkor fontolóra lehet venni a kezdő 4 mg-os adagot.
Károsodott vesefunkciójú betegeknél 4 mg kezdő adag ajánlott.
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás esetén 4 mg kezdő adag is ajánlott.
A fekete bőrű betegeknél csökkenhet a vérnyomáscsökkentő hatás. Ezután szükség lehet kísérő terápiára.
Túladagolás esetén valószínűleg szédülés és vérnyomásesés lép fel. Ezután meg kell kezdeni a tüneti kezelést - az életfunkciók monitorozásával. Szükség esetén a térfogatot fiziológiás sóoldattal kell kiegyenlíteni. Ha ez nem elég, a szimpatomimetikumok segíthetnek.

Veszély: A hemodialízis sikertelen túladagolás esetén.

Mellékhatások

A kandezartán leggyakoribb mellékhatásai a légúti fertőzések, az álmosság és a szédülés. Allergiás reakciók (légszomj, arc, ajkak, nyelv, torok duzzanata vagy súlyos viszketés) esetén azonnal orvoshoz kell fordulni. Az alábbiakban felsoroljuk a lehetséges mellékhatásokat gyakoriságuk szerint.

Gyakran: Szédülés, fejfájás, légzőszervi fertőzések, alacsony vérnyomás, vérérték változások (emelkedett káliumszint), változások a veseműködésben.

Nagyon ritka: Az arc, az ajkak, a nyelv és/vagy a torok duzzanata, a vörös- vagy fehérvérsejtek csökkenése, fáradtság, fertőzés vagy láz, kiütés, csalánkiütés, viszketés, hát-, ízületi és izomfájdalom, májfunkció-változások, beleértve a hepatitist, hányinger Köhögés, vérérték változások (alacsony nátriumszint).

Ismeretlen gyakoriságú mellékhatások: Hasmenés.

További mellékhatások gyermekeknél és serdülőknél: nagyon gyakori torokfájás, orrfolyás, láz, fokozott pulzus, másképp, mint a felnőtteknél, de összességében gyakoribb.

Interakciók

A kandeszartán kölcsönhatásokat mutat a következő hatóanyagokkal:

egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, például béta-blokkolók, diazoxid, ACE-gátlók
NSAID-ok
Acetilszalicilsav (ASA, ha több mint 3 g/nap)
Kálium-kiegészítők
Heparin
Diuretikumok
lítium
MRA, például spironolakton, eplerenon
Aliszkiren (lásd ellenjavallatok).

Jegyzet: Az alkoholfogyasztás ájulást és szédülést okozhat a kandezartán szedése alatt.

Ellenjavallat

A kandezartánt tartalmazó gyógyszereket nem szabad bevenni, ha:

Allergia a hatóanyagra
terhesség
Veseproblémák
Májbetegség
Epeúti torlódás
aliszkiren egyidejű alkalmazása és károsodott vesefunkció (GFR 2) vagy diabetes mellitus jelenléte
vérnyomáscsökkentő gyógyszerek szedése aliszkirennel
Egy év alatti gyermekek.

Jegyzet: A kandeszartán tabletta általában laktóz-monohidrátot tartalmaz, ezért a laktóz-intoleranciával diagnosztizált betegeknek beszélniük kell orvosukkal, mielőtt bevennék őket.

Terhesség/szoptatás

Mivel fennáll a fetotoxikus kockázat, különösen a második és a harmadik trimeszterben, a fogamzóképes betegeknél rendszeresen ki kell zárni a terhesség lehetőségét. Ha gyermekeket szeretne, a gyógyszert eleve át kell váltani alternatív vérnyomáscsökkentő gyógyszerekre.

A kandeszartán alkalmazása szoptatás alatt sem ajánlott, különösen újszülöttek és koraszülöttek szoptatásakor.

Vezetési képesség

A kandeszartán befolyásolhatja egyesek reakciókészségét, ezért vezethet vagy gépeket kezelhet.

A hatóanyagról további részletek a vonatkozó műszaki információkban találhatók.