Kapszaicin - alkalmazás, hatások, mellékhatások sárga lista

A kapszaicint tapaszok vagy kenőcsök formájában használják felnőttek fájdalma és keringési rendellenességei esetén.

hatások

Alkalmazás

A kapszaicint gyógyászati ​​hatóanyagként tapasz vagy kenőcs formájában használják a fájdalom és a keringési rendellenességek különböző formái ellen. Tipikus alkalmazási területei a feszültség okozta fájdalom, sportsérülések, idegfájdalom vagy perifériás reumás fájdalom. A kapszaicin monoterápiaként vagy más fájdalomcsillapítókkal kombinálva alkalmazható.

gyógyszertan

A kapszaicin a vérkeringést elősegítő hatóanyagok csoportjába tartozik. Kémiailag alkaloid, pontosabban a vanilloid osztályba tartozó zsírsavamid. A kémiai szerkezetet 1919-ben tisztázták. A kapszaicin viszonylag stabil hőmérsékleten és etanolban és zsírokban oldódik, de vízben nem. Az úgynevezett forró anyagot elsősorban chiliből és cayenne-borsból nyerik. A kapszaicin a bőr hő- és fájdalomreceptorainak aktiválásával fejti ki fájdalomcsillapító és vérkeringést elősegítő hatását. A hideget vagy a hőt a TRP ioncsatornák érzékelik. A kapszaicin az 1. vanilloid receptor altípushoz kötődik (TRPV1, tranziens receptor potenciális 1. vanilloid) és itt erősen szelektív agonistaként működik.

A helyileg alkalmazott kapszaicin kezdetben helyi irritációhoz vezet, amely vörösségben és égő, néha viszkető érzésben nyilvánul meg. Ez az idegek perifériás szenzoros C-rostjainak támadására vezethető vissza, és részben a P neurotranszmitter anyag felszabadulásának tudható be. Ezt egy hosszabb tűzálló szakasz követi. Ebben az idegsejt nemcsak érzéketlen a megújult kapszaicin-stimulációra, hanem más fájdalmat kiváltó tényezőkre is. Az ismételt kapszaicin alkalmazás a P anyag kimerüléséhez vezet az idegsejtekben, és ezáltal a fájdalom és az égés hosszú távú deszenzitizációjához vezet.

A keringést elősegítő melegség segít enyhíteni a feszültséget és a gyulladást, a perifériás fájdalom okát. Várható, hogy a nem TRPV1-expresszáló bőridegek észlelése változatlan marad, beleértve a mechanikai és rezgési ingerek észlelésének képességét is. A kapszaicin által kiváltott változások a bőr nociceptoraiban reverzibilisek; H. a káros érzetek észlelésének normális funkciója egészséges önkéntesekben néhány héten belül visszatér

Klinikai hatékonyság és biztonságosság

A kapszaicin tapaszok hatékonyságát kontrollált klinikai vizsgálatok igazolták fájdalmas humán immunhiányos vírus társított neuropathiában (HIV-AN), fájdalmas diabéteszes neuropathiában és posztterápiás neuralgiában (PHN) szenvedő betegeknél. Fájdalomcsillapítást figyeltek meg az 1. héten a PHN, a 2. héten a HIV-AN és a 3. héten a fájdalmas diabéteszes neuropathia esetében. Mindhárom etiológia esetében a hatások a 12 hetes vizsgálati periódus alatt fennmaradtak. 52 héten át tartó ismételt kezelésekkel állandó és reprodukálható hatékonyságot igazoltak fájdalmas diabéteszes neuropathiában. A cukorbetegek biztonságossági profilja megegyezett a nem cukorbetegek körében megfigyeltekkel.

Farmakokinetika és toxicitás

A kapszaicin behatol az emberi bőrbe, és felszívódik a bőr epidermiszébe vagy dermisébe.

Mivel a tapaszból óránként felszabaduló kapszaicin mennyisége arányos az alkalmazás felületével, ennek eredményeként a becsült maximális lehetséges teljes dózis körülbelül 7 mg, 1000 cm 2 alkalmazási területen. Ha 1000 cm 2 tapasz területe körülbelül 1% kapszaicint szabadít fel a tapaszból egy 60 kg súlyú személy számára, akkor a kapszaicin maximális lehetséges expozíciója kb. 0,12 mg/kg 3 havonta.

Ezzel szemben Európában a kapszaicin átlagos orális bevitele - az Európai Bizottság Élelmiszerügyi Tudományos Bizottsága szerint - 1,5 mg/nap (0,025 mg/kg/nap 60 kg-os személy esetében), és a legmagasabb étrendi expozíció 25-200 mg/nap (legfeljebb 3,3 mg/kg/nap 60 kg-os személy számára). Ezzel szemben a betegeknél mért legmagasabb szisztémás kapszaicin-koncentráció 60 perces tapaszkezelés után csak 4,6 ng/ml volt közvetlenül a tapasz eltávolítása után. A tapasz eltávolítása után 3-6 órával egyértelmű tendencia mutatkozott a szisztémás keringésből való eltűnés felé. A metabolitok szintjét egyetlen betegnél sem figyelték meg.

Az abszorbeált kapszaicin az albuminhoz kötődik, főleg a májban metabolizálódik vegyes funkciójú oxidázokkal és nagyrészt a vizelettel ürül.

A farmakológiai biztonságosság, az egyszeri dózisú toxicitás és az ismételt dózisú toxicitás hagyományos vizsgálata alapján a nem klinikai adatok nem jelentenek különleges veszélyt az emberre.

adagolás

Felnőttek

A kapszaicint nem szabad használni sérült vagy irritált, száraz bőrre, még az arcon sem, különösen a szem közelében

Kapszaicin krém általában naponta háromszor takarékosan alkalmazzák a fájdalmas területre (1-2 g krém alkalmazásonként; 1 g kb. 4,2 cm-es szálnak felel meg), és jól bedörzsöljük. A kezelést a fájdalomcsillapításig kell folytatni, szükség esetén akár három hétig is.

Kapszaicin tapasz orvosnak vagy orvos felügyelete mellett kell használnia. A bőr fájdalmas területeit orvosnak kell meghatároznia és megjelölnie a bőrön. 30 percig a lábakon kell maradnia (pl. HIV-hez kapcsolódó neuropathia vagy fájdalmas diabéteszes neuropathia esetén), és 60 percig más területeken (pl. Terápiás utáni neuralgia esetén). A kezelést 90 naponta meg lehet ismételni, ha a fájdalom továbbra is fennáll vagy visszatér.

A kezelés területe az alkalmazás előtt helyi érzéstelenítővel kezelhető, vagy orális fájdalomcsillapítót adhatunk be a betegnek az alkalmazás okozta kellemetlenségek csökkentése érdekében. A helyi érzéstelenítőt a kezelendő teljes területre és a környező 1-2 cm-re kell felhordani, és az adott gyógyszer termékinformációinak megfelelően kell használni. A klinikai vizsgálatok során a betegeket helyi lidokain (4%), lidokain (2,5%)/prilokain (2,5%) vagy 50 mg tramadol előkezelésével kezelték. A tapasz felhelyezése előtt az érzéstelenítő krémet el kell távolítani, a bőrt alaposan meg kell mosni és szárítani.

Gyerekek és fiatalok

Ezeket a gyógyszereket nem szabad 18 évesnél fiatalabb gyermekek és serdülők kezelésére használni, mivel nincs elegendő klinikai adat a biztonságosságról és a hatásosságról ebben a korcsoportban.

Idősek

Az adagolás módosítása nem szükséges, ha a kapszaicin krémeket vagy tapaszokat alkalmaznak időseknél.

Károsodott máj- és/vagy veseműködésű betegek

Ha kapszaicin krémeket vagy tapaszokat használnak károsodott máj- és/vagy veseműködésű embereknél, az adag módosítása nem szükséges.

Túladagolás

Nincsenek ismertek a túladagolás esetei. A kapszaicin tapaszokat orvosnak vagy orvos felügyelete alatt kell alkalmazni. Ezért nem valószínű a túladagolás. Ha klinikailag szükséges, támogató intézkedéseket kell hozni. A kapszaicinnek nincs ellenszere.

alkalmazás típusa

Kapszaicin krémek csak külsőleg használható. Minden használat után a kezeket alaposan meg kell mosni szappannal és vízzel. Kapszaicin tapasz csak orvos vagy nővér alkalmazhatja a bőrön orvos felügyelete mellett.

Mellékhatások

Az alkalmazás helyén leggyakrabban jelentett mellékhatások az égő érzés, a fájdalom, az erythema és a viszketés voltak, amelyek átmenetiek és lokálisak voltak. A kapszaicin tapaszok esetében a következő mellékhatások osztályozása bizonyított:

nagyon gyakran (> 1/10)

  • Fájdalom és/vagy bőrpír az alkalmazás helyén

Interakciók

Hivatalos interakciós vizsgálatokat más gyógyszerekkel nem végeztek, mivel a kapszaicin tapaszok csak átmeneti, kisebb szisztémás felszívódást mutattak a kezelés során. A kapszaicin krémet nem szabad egyidejűleg alkalmazni más helyi gyógyszerekkel ugyanazon az alkalmazás helyén.

Ellenjavallat

A kapszaicin ellenjavallt olyan embereknél, akik túlérzékenyek erre a hatóanyagra, vagy a kapszaicin krémek vagy tapaszok egyéb összetevőire.

Terhesség/szoptatás

Kapszaicin krém: Eddig nincs elegendő tapasztalat a kapszaicin krém terhes nőknél történő alkalmazásáról. Csak terhesség és szoptatás ideje alatt alkalmazható, alapos kockázat/haszon értékelés után, és szoptatás alatt nem alkalmazható a mell területén.

Kapszaicin tapasz: A kapszaicin terhes nőknél történő alkalmazásáról kevés vagy egyáltalán nincs adat. Az emberi farmakokinetika miatt, amely átmenetileg kisebb, szisztémás kapszaicin-expozíciót mutat, a terhesség alatt történő alkalmazás során a fejlődési rendellenességek valószínűsége nagyon kicsi. A terhesség alatt történő alkalmazás esetén azonban körültekintően kell eljárni. A szoptatást a tapasz kezelés alatt meg kell szakítani, mivel nem zárható ki annak veszélye, hogy újszülöttek/kisgyermekek kapszaicint vagy metabolitjait felszívják az anyatejben.

Tippek

Kapszaicin krém: A krémet nem szabad a szem közelében vagy a nyálkahártyán alkalmazni. A bőr károsodásának elkerülése érdekében ajánlatos nem karcolni az alkalmazási területet. A kezelés során kerülni kell a további hőbevitelt (pl. Nap/infravörös sugárzás, fűtőpárnák vagy meleg víz). A melegítő hatás fokozható fizikai aktivitással (izzadás). Az alkalmazást le kell állítani, ha a hőhatást túl erősnek érezzük. Ebben az esetben a felesleges krémmaradványokat hideg vízzel vagy bőrkrémmel lehet eltávolítani. Kerülni kell a nagy felületű alkalmazást. Meg kell jegyezni, hogy a hőhatás csak egy idő után jelentkezhet a krém felvitele után. Orvosi tanácsot kell adni, ha:

  • súlyosabb esetek mellékhatásokkal, például bőrpír, duzzanat vagy az ízületek túlmelegedése
  • tartós ízületi problémák vagy súlyos hátfájás, amely neurológiai szindrómával jár (pl. zsibbadás vagy bizsergés) és/vagy a lábakba sugárzik.

Kapszaicin tapasz: Fájdalmas diabéteszes neuropátiában szenvedő betegeknél minden alkalmazás előtt és a későbbi orvoslátogatások alkalmával gondos lábvizsgálatot kell végezni az alapul szolgáló neuropathiával vagy érelégtelenséggel kapcsolatos bőrelváltozások diagnosztizálása érdekében. A kapszaicin-tapaszokkal való összefüggést nem lehetett kizárni egyetlen állandó hipoesztézia esetén sem egy fájdalmas diabéteszes neuropathiában végzett klinikai vizsgálatban. Ezért körültekintően kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknél a lábak észlelése károsodott, és azoknál a betegeknél, akiknek fokozott a kockázata az érzékszervi funkció károsodásának. Minden olyan beteget, akinek már fennáll a szenzoros funkciójának károsodása, minden alkalmazás előtt klinikailag meg kell vizsgálni a szenzoros érzékelés elvesztésének jeleit illetően. Ha a szenzoros funkció károsodását állapítják meg, vagy ez súlyosbodik, a tapasz kezelését felül kell vizsgálni

Vérnyomás emelkedés: A kezeléssel összefüggő fájdalomnövekedés következtében a kapszaicin tapaszokkal végzett kezelés alatt és röviddel azután a vérnyomás átmenetileg emelkedhet (átlagosan -1