LAMISIL, tabletta - BeHealthy

Kereskedelmi név: LAMISIL 250mg
Nemzetközi köznév: TERBINAFINUM - 250mg
Gyógyszerforma: tabletta
Darabok: 14 tabletta
Dózis (koncentráció): 250 mg
Bemutatás: X BOX 1 BLIST. X 14 COMPR.
Gyártó: NOVARTIS
Ország: Németország
CIM kód: W05806001

tabletta

ATC kód: D01BA02
D - dermatológiai készítmények
D01 - gombaellenes szerek dermatológiai alkalmazásra
D01BA - antibiotikumok

jelzések

  • dermatofita gombák által okozott onychomycosis (a köröm gombás fertőzései);
  • tinea capitis;
  • gombás bőrfertőzések tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis és a Candida (pl. Candida albicans) által okozott bőrélesztő-fertőzések kezelésére, amelyekben a szájon át történő kezelést megfelelőnek tekintik, tekintettel a fertőzés helyére, súlyosságára és mértékére.

Megjegyzés: A helyi Lamisillal ellentétben az orális alkalmazásra szánt Lamisil nem hatékony a pytiriasis versicolor.

A kezelés időtartama a javallattól és a fertőzés súlyosságától függően változik.

Nincsenek adatok a gyógyszer 2 év alatti gyermekek számára (általában 40 kg: az ajánlott adag 250 mg terbinafin (egy Lamisil tabletta) naponta egyszer).

Az ajánlott adag 250 mg terbinafin (Lamisil tabletta) naponta egyszer.

Bőrfertőzések

Javasolt kezelési idő:

  • tinea pedis (interdigitalis, plantáris/mokaszin típusú): 2-6 hét;
  • tinea corporis, cruris: 2-4 hét;
  • bőr candidiasis: 2-4 hét A fertőzés jeleinek és tüneteinek teljes megszűnése csak néhány héttel a mycosis gyógyulása után fordulhat elő.
  • Haj- és fejbőrfertőzések Javasolt kezelési idő:
  • tinea capitis: 4 hét. A Tinea capitis különösen gyermekeknél fordul elő.

Onychomycosis

A legtöbb beteg esetében a kezelés időtartama 6-12 hét.

A körmök onchomycosisát

A legtöbb esetben a körömfertőzések esetén 6 hét kezelés elegendő.

A lábkörmök onchomycosis

A legtöbb esetben 12 hetes kezelés elegendő a körömfertőzésekhez.

Néhány lassú körömnövekedésű beteg hosszabb kezelést igényelhet. Az optimális klinikai hatás néhány hónappal a mycosis gyógyulása és a kezelés abbahagyása után figyelhető meg. Ez összefügg a köröm egészséges növekedéséhez szükséges idővel.

További információk a különleges populációkról

A Lamisil tabletta nem ajánlott akut vagy krónikus májbetegségben szenvedő betegek számára (lásd 4.4 pont).

Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a Lamisil tabletták alkalmazását nem vizsgálták megfelelően, ezért ebben a populációs csoportban nem ajánlott (lásd 4.4 és 5.2 pont).

Nincs bizonyíték arra, hogy az idős betegek más dózisokat igényelnének, vagy más mellékhatásaik lennének, mint a fiatalabb betegeknél. Amikor a Lamisil-t e korcsoportba tartozó betegeknek írják fel, figyelembe kell venni a már fennálló máj- vagy vesekárosodás lehetőségét (lásd 4.4 pont).

2 évesnél idősebb gyermekeknél a Lamisil tabletták orális beadása jól tolerálható volt.

Ellenjavallatok

A terbinafin vagy a 6.1 pontban felsorolt ​​bármely segédanyag iránti túlérzékenység.

figyelmeztetések

Máj funkció

A Lamisil tabletta nem ajánlott krónikus vagy aktív májbetegségben szenvedő betegeknél. A Lamisil felírása előtt értékelni kell a már fennálló májbetegséget. Meglévő májbetegségben vagy anélkül szenvedő betegeknél hepatotoxicitás léphet fel, ezért a májfunkció időszakos ellenőrzése (4-6 hetes kezelés után) ajánlott. A májvizsgálat eredményeinek növekedése esetén a terbinafin alkalmazását azonnal fel kell függeszteni. Nagyon ritkán súlyos májkárosodásról (néhány halálos kimenetelű vagy májtranszplantációt igénylő esetről) beszámoltak a Lamisil tablettákkal kezelt betegeknél. A májkárosodás legtöbb esetben a betegeknél súlyos szisztémás rendellenességek voltak, és a Lamisil tablettákkal kapcsolatos ok-okozati összefüggés nem tisztázott (lásd 4.8 pont).

A Lamisil-t kapó betegeket figyelmeztetni kell, hogy jelentsenek minden megmagyarázhatatlan, tartós tünetet és jelet, mint például hányinger, étvágytalanság, fáradtság, hányás, a jobb hypochondrium vagy sárgaság fájdalma, sötét vizelet vagy elszíneződött ürülék. Ezekkel a tünetekkel küzdő betegeknél az orális terbinafint fel kell függeszteni, és azonnal meg kell vizsgálni a máj működését.

Bőrgyógyászati ​​hatások

A Lamisil tablettát kapó betegeknél nagyon ritkán jelentettek súlyos bőrproblémákat (pl. Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis). Ha a progresszív kiütés jelentkezik, a Lamisil tablettákat abba kell hagyni.

Hematológiai hatások

Nagyon ritka diszkrázia (neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, pancytopenia) eseteiről számoltak be a Lamisil tablettákkal kezelt betegeknél. Meg kell vizsgálni a Lamisil tablettákkal kezelt betegek esetleges diszkráziájának etiológiáját, és mérlegelni kell a kezelési rend megváltoztatásának lehetőségét, ideértve a Lamisil tabletták leállítását is.

Veseműködés

Vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance kevesebb, mint 50 ml/perc, vagy a plazma kreatinin-koncentrációja meghaladja a 300 µmol/l) a Lamisil tabletták alkalmazását nem vizsgálták megfelelően, ezért nem ajánlott (lásd 5.2.).

A terbinafint körültekintően kell alkalmazni a már fennálló pikkelysömörben vagy lupus erythematosusban szenvedő betegeknél, mivel a lupus erythematosus nagyon ritka eseteiről számoltak be.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

In vivo és in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a terbinafin gátolja a CYP2D6 által közvetített metabolizmust. Ezért olyan betegek, akiket egyidejűleg túlnyomórészt CYP2D6 által metabolizált gyógyszerekkel kapnak, például a következő gyógyszerosztályok bizonyos képviselői, például triciklusos antidepresszánsok, β-blokkolók, szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók, antiaritmiás szerek (beleértve az 1A, 1B és 1C osztályt is) és a B típusú monoamin-oxidáz inhibitorokat (MAOI) óvatosan kell ellenőrizni, ha az egyidejűleg alkalmazott gyógyszer kicsi terápiás ablakkal rendelkezik (lásd 4.5 pont).

kölcsönhatások

Más gyógyszerek terbinafinra gyakorolt ​​hatása

A terbinafin plazma clearance-ét felgyorsíthatják az anyagcserét indukáló gyógyszerek, és gátolhatják a citokróm P450 gátló szerek. Ha ilyen gyógyszerek egyidejű alkalmazására van szükség, szükség lehet a Lamisil tabletták megfelelő adagjának módosítására.

A következő gyógyszerek növelhetik a terbinafin hatását vagy plazmakoncentrációját: A cimetidin 33% -kal csökkentette a terbinafin plazma clearance-ét.

A flukonazol mind a CYP2C9, mind a CYP3A4 enzimek gátlása miatt 52% -kal, illetve 69% -kal növelte a terbinafin Cmax-értékét és AUC-jét. Hasonló expozíció növekedhet, ha más, a CYP2C9-et és a CYP3A4-et gátló gyógyszereket, például ketokonazolt és amiodaront terbinafinnal együtt adnak.

A következő gyógyszerek csökkenthetik a terbinafin hatását vagy plazmakoncentrációját: A rifampicin 100% -kal növelte a terbinafin plazma clearance-ét.A terbinafin hatása más gyógyszerekre

In vitro és egészséges önkéntesek eredményei szerint a terbinafin elhanyagolható mértékben képes gátolni vagy növelni a legtöbb citokróm P450 rendszer által metabolizált gyógyszer (pl. Terfenadin, triazolam, tolbutamid vagy orális fogamzásgátlók) plazma clearance-ét, kivéve a CYP2D6 által metabolizáltak közül (lásd alább).

A terbinafin nem befolyásolja az antipirin vagy a digoxin plazma clearance-ét.

A terbinafin nem befolyásolta a flukonazol farmakokinetikáját. Ezt követően nem volt klinikailag releváns interakció a terbinafin és a lehetséges egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek, például kotrimoxazol (trimetoprim és szulfametoxazol), zidovudin vagy teofillin között.

Azoknál a betegeknél, akik Lamisil tablettát kaptak egyidejűleg orális fogamzásgátlókkal, több menstruációs rendellenességről számoltak be, bár e rendellenességek gyakorisága a csak orális fogamzásgátlót szedő betegeknél megfigyelt gyakoriságon belül van.

A terbinafin növelheti a következő gyógyszerek hatását vagy plazmakoncentrációját: Koffein: A terbinafin 19% -kal csökkenti a koffein plazma intravénás clearance-ét.

Főleg a CYP2D6 által metabolizált vegyületek: In vitro és in vivo vizsgálatok azt mutatták, hogy a terbinafin gátolja a CYP2D6 által közvetített metabolizmust. Ezek az adatok klinikailag relevánsak lehetnek a túlnyomórészt a CYP2D6 által metabolizált vegyületek esetében, például a következő gyógyszercsoportok bizonyos képviselői, triciklusos antidepresszánsok (ATC), β-blokkolók, szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k), antiaritmiás szerek (beleértve az 1A, 1B és 1B osztályt). 1C) és B típusú monoamin-oxidáz inhibitorok (MAOI-k), különösen akkor, ha kicsi a terápiás ablakuk (lásd 4.4 pont).

A terbinafin 82% -kal csökkentette a dezipramin plazma clearance-ét.

Egészséges egyéneken végzett vizsgálatokban, amelyekre jellemző a nagymértékben metabolizáló dextrometorfán (köhögéscsillapító gyógyszer és CYP2D6 teszt szubsztrát), a terbinafin a vizeletben átlagosan 16–97-szeresére növelte a dextrometorfán/dextrorfán metabolikus arányát. Így a terbinafin a CYP2D6 kiterjedt metabolizálóit alacsony státusú metabolizálókká alakíthatja.

A terbinafin csökkentheti a következő gyógyszerek hatását vagy plazmakoncentrációját: A terbinafin 15% -kal növeli a ciklosporin plazma clearance-ét.

Feladat

Az állatokon végzett termékenységi és magzati toxicitási vizsgálatok nem utalnak mellékhatásokra. Mivel a terhes nőknél a klinikai tapasztalatok nagyon korlátozottak, a Lamisil tablettákat terhesség alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha a nő klinikai állapota orális terbinafin-kezelést igényel, és ha az anya esetleges előnyei meghaladják a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatokat.

A terbinafin kiválasztódik az anyatejbe; ezért a Lamisil nem ajánlott szoptató anyáknak.

termékenység

Az állatok magzati toxicitására és termékenységére vonatkozó vizsgálatok nem utalnak káros hatásokra.

Vezetés

Nem végeztek vizsgálatokat a Lamisil tabletta gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatásairól. Azoknak a betegeknek, akiknél szédülés jelentkezik mellékhatásként, kerülniük kell a gépjárművezetést és a gépek kezelését.

Mellékhatások

A Lamisil általában jól tolerálható. A mellékhatások általában enyhe vagy közepesen súlyosak és átmenetiek. A következő mellékhatásokat figyelték meg klinikai vizsgálatok során vagy a gyógyszer forgalomba hozatalát követően.

A mellékhatások (1. táblázat) az első leggyakoribb gyakoriság szerint vannak osztályozva, a következő szokás szerint: nagyon gyakori (≥1/10); (≥1/100, 70%) és a terbinafin abszolút biohasznosulása a Lamisil tablettákban az első passz metabolizmus eredményeként körülbelül 50%. A terbinafin 250 mg-os orális dózisának egyetlen adagban történő beadása a beadást követő 1,5 órán belül a maximális plazmakoncentrációt 1,3 μg/ml-t eredményezi.

Az egyszeri dózissal összehasonlítva, egyensúlyi állapotban a terbinafin maximális plazmakoncentrációja átlagosan 25% -kal volt magasabb, és a plazma koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) 2,3-szorosa volt. Az AUC plazma növekedése alapján körülbelül 30 órás tényleges felezési idő számolható.

A terbinafin orális beadása utáni biohasznosulást az étel mérsékelten befolyásolja (az AUC növekedése 20% -nál kevesebb), de nem elegendő az adag módosításához.

A terbinafin erősen kötődik a plazmafehérjékhez (99%). Gyorsan diffundál a dermisben, és a lipofil corneum rétegben koncentrálódik. A terbinafin a faggyúba is kiválasztódik, magas koncentrációt ér el a szőrtüszőkben, a faggyúban gazdag hajban és bőrben. Bizonyíték van arra is, hogy a terbinafin a kezelés első heteitől kezdve a körömlemezben oszlik el.

A terbinafint gyorsan és nagymértékben metabolizálja legalább hét CYP izoenzim, a CYP2C9, a CYP1A2, a CYP3A4, a CYP2C8 és a CYP2C19 jelentős hozzájárulással. A biotranszformáció gombaellenes hatású metabolitokat eredményez, amelyek többnyire a vizelettel ürülnek. Az egyensúlyi állapotú plazma terbinafin-koncentráció klinikailag releváns változását nem figyelték meg.

Egyadagos farmakokinetikai vizsgálatok vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance