Lisinopril - biológia
Molekuláris iránytű a sejtek igazításához
Mi teszi a levelek öregedését ősszel
A keselyű gyöngytyúk demokráciája
Ekembo környezete: Az emberek nyílt tájakon is éltek
| Genetika | Mezőgazdaság, erdészet és állattenyésztés
A búzafajtát vad füvek keresztezésével hozták létre
| Genetika | Mezőgazdaság, erdészet és állattenyésztés
Árpa Pangenom: Mérföldkő az üveggyár felé vezető úton
Csökkentett táplálékfogyasztással, hosszabb élettartammal
Az állatmentes módszer megjósolja a nanorészecskék toxicitását
Sejtvándorlás: egy ismert fehérje újonnan felfedezett funkciója
Lisinopril
Az angiotenzin konvertáló enzim gátlása
könnyen oldódik vízben (97 mg ml -1) és metanolban (14 mg ml -1), gyengén oldódik (mindegyik -1) etanolban, acetonban, acetonitrilben, kloroformban és dimetilformamidban (lisinipril-dihidrát) [1]
| nincs GHS piktogram |
3600 mg kg −1 (patkány, orális) [2]
Lisinopril Az ACE-gátlók csoportjába tartozó gyógyszer, amelyet különösen artériás hipertónia (magas vérnyomás) és szívelégtelenség kezelésére alkalmaznak. Hatóanyaga az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlásán alapul.
kémia
A lisinopril egy második generációs ACE-gátló. Tripeptid szerkezete van, amely a természetes α-aminosavakból származik (S.) - Proline és (S.) Lizin és az α-aminosav természetellenes homológja (S.) -Fenilalanin.
A kaptoprillel együtt a lisinopril az ACE-gátlók osztályába tartozó két anyag egyike, amelyek cink-komplexképző csoportja közvetlenül hat, és nem prodrug (etanollal észterezett karboxilcsoport). [3] Az enalaprillal és a ramiprillel összehasonlítva egy másik különbség az, hogy a tripeptid alaninját lizinnel helyettesítették.
gyógyszertan
alkalmazási területek
A lisinoprilt monoterápiában és kettős vagy hármas kombinációban alkalmazzák, előnyösen diuretikumokkal vagy kalcium antagonistákkal, magas vérnyomás kezelésére, monoterápiában és diuretikumokkal végzett kettős kombinációkban a tünetekkel járó szívelégtelenség kezelésére, az anyagok kombinációinak szinergetikus hatásaival. Továbbá a tiszta infarktus megelőzésének hatékonysága a szívroham után akár 6 hétig is bizonyított. A nephroprotektív tulajdonságok (vese védelem) miatt magas vérnyomásban, II. Típusú cukorbetegségben és kezdő vesebetegségekben (pl. Nephropathia) szenvedő betegeknél történő alkalmazás lehetséges és javallt. [4] [5]
A cselekvés mechanizmusa
A lisinopril, mint az angiotenzin-konvertáló enzim gátlója, az angiotenzin II csökkent képződéséhez vezet az angiotenzin I-ből. Ez az angiotenzin II csökkent képződése az erek tónusának csökkenését és így a vérnyomás csökkenését okozza. Az angiotenzin II szint csökkenése az aldoszteron felszabadulásának csökkenéséhez vezet a mellékvesekéregből, és ezáltal befolyásolja a víz egyensúlyát is (lásd még a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert). Sejtszinten az angiotenzin II által közvetített mitogén hatások csökkenése figyelhető meg a szív sejtjein, amelyek kedvezőtlen változásokhoz (átalakuláshoz) vezetnek, különösen szívroham után.
Mellékhatások
A lisinopril legtöbb mellékhatása az ACE-gátlók által okozott lassabb lebontással és a bradikinin felhalmozódásával jár. Ide tartoznak a bőrreakciók, mint pl B. exanthema és csalánkiütés, angioneurotikus ödéma is. Súlyos allergiás bőrreakciókat azonban csak nagyon ritkán észlelnek.
A légzőszervi mellékhatások közé tartozik a száraz köhögés, a rekedtség és a torokfájás. Az asztmás rohamok és a légszomj is előfordulhatnak, bár ritkán.
A lisinopril fő hatása miatt túlzott vérnyomáscsökkenés léphet fel. Ennek eredményeként alkalmanként szédülés, fejfájás és álmosság figyelhető meg. Súlyos kardiovaszkuláris eseményekről, mint például angina pectoris, myocardialis infarctus és syncope, csak elszigetelt esetekben számoltak be.
Funkcionális veseelégtelenség időnként megfigyelhető a víz és az elektrolit egyensúlyának zavarása révén. A proteinuria (fehérjék kiválasztása a vizelettel) azonban csak ritkán fordult elő.
Mivel a lisinopril a terhesség alatt, többek között. A lisinoprilt ebben az időszakban nem szabad bevenni, és más megfelelő terápiás intézkedésekkel kell felváltani.
Interakciók
A lisinopril fokozza az inzulin és az orális antidiabetikumok vércukorszint-csökkentő hatását, valamint az immunszuppresszánsok vérkép-módosító hatását.
A víz és az elektrolit egyensúlyának megzavarásával lelassulhat az elektrolitok eliminációja, amelyet különösen figyelembe kell venni lítiummal és kálium-megtakarító vizelethajtókkal történő kezelés során.
Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva figyelembe kell venni a fokozott vérnyomáscsökkenést.
Potencia
A lisinopril a következő erősségekben kapható:
- egyetlen készítményként - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg és 20 mg
- hidroklorotiaziddal kombinálva - 10/12,5 mg és 20/12,5 mg [5]
Kereskedelmi nevek
Acerbon (D), Acemin (A), Acetan (A), Lisidigal (D), Lisigamma (D), Lisitril (CH), Lisopril (CH), Lisinostad (A), Prinil (CH), Zestril (CH), számos generikus gyógyszer (D, CH)
Acelisino (A), Acercomp (D, A), Co-Acetan (A), Co-Lisinostad (A), Lisigamma HCT (D), Lisitril comp. (CH), Prinzide (CH), Zestoretic (CH), különféle generikus gyógyszerek „Co-” előtaggal és „comp”, „HCT”, „atka” vagy „plusz” (D, A, CH) függelékkel [6 ] [7] [8]