Loperamid - biológia
Loperamid olyan gyógyszer, amelyet hasmenés ellen alkalmaznak.
Tábornok
A loperamid az egyik opioid. A többi, gyakran erősen központilag aktív opioiddal és opiáttal szemben a loperamid főleg lokálisan hat a bélben, így terápiás dózisoknál nincsenek súlyos mellékhatások az idegrendszerben (nincs fájdalomcsillapító hatás, nincs miózis, nincs köhögéscsillapító és nincs légzési depresszió). Mivel a loperamid csak elnyomja a bél aktivitását, használata bélfertőzés esetén nem fenntartás nélkül ajánlott.
Egyes szerzők ellenjavallatként tekintenek a fertőző hasmenéses megbetegedésekre (vérhas), amelyekre gyakran a vér, a nyálka vagy a genny jellemző a székletben, mivel a kórokozók nem választódnak ki, és a kórokozótól függően továbbra is felszabadítják a toxinokat. [3] Az enterohaemorrhagiás E. coli (EHEC) által okozott fertőzés kiválthatja a szisztémás érrendszeri betegségeket (hemolitikus urémiás szindróma, HUS). [4]
A loperamid a legerősebb és a legkeresettebb vény nélkül kapható hasmenés elleni szer a német piacon. A márkás termék Imodium akut a gyártó szerint milliárdszor adták el. Számos generikus gyógyszer is rendelkezésre áll.
A loperamidnak nincs morfinan szerkezete. Ez egy szubsztituált piperidin, hasonló a piritramidhoz; azonban a piperidin továbbra is klórfenilcsoporttal van helyettesítve egy másik piperidincsoport helyett, mint például a piritramid esetében. Strukturális kapcsolat van a petidin- és metadon-sorozat fájdalomcsillapítóival is. Ez egy úgynevezett színlelt opioid, mivel alig tud dokkolni a központi opioid receptorokra, mert általában egyáltalán nem éri el őket. Felelős ezért (valószínűleg) egy transzportfehérje (P-glikoprotein), amely biztosítja a loperamid aktív transzportját a központi idegrendszerből a perifériára.
Meg kell jegyezni, hogy a hibás vér-agy gát messzemenő mellékhatásokhoz vezethet. A Collie és a rokon kutyafajták MDR1 hibája kapcsán vált ismertté, hogy a loperamid halálhoz vezethet. Ilyen hiba emberben is ismert, a terápiás loperamid-dózisok miatt nem ismert halálos kimenetel.
A loperamid más gyógyszerekkel kölcsönhatásban léphet át a vér-agy gáton. Ha kinidint, verapamilt vagy ketokonazolt egyidejűleg szednek, a légzési depresszió jelei kiválthatók. Kölcsönhatásokat figyeltek meg a ritonavir (HIV proteináz inhibitor) szedésekor is. [5]
A loperamid FIASMA-ként is működik (a savas szfingomielináz funkcionális inhibitora). [6]
Származtatott kapcsolatok
Kereskedelmi nevek
Binaldan (CH), Enterobe (A), Imodium (CH), Imodium akut kapszula/nyelv/lágy kapszula (D, A), Lopedium (D), Lopimed (CH), Normakut (A), számos generikus gyógyszer (D, CH).