Lorazepam - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A Lorazepam a benzodiazepinek egyike, szorongás- és feszültségoldó, valamint alvást elősegítő hatása van.

alkalmazás

Alkalmazás

A lorazepam az egyik úgynevezett közepes hatású benzodiazepin. Nyugtató hatású, oldja a szorongást és a feszültséget, elősegíti az alvást. Ezért használják többek között rövid távú tüneti kezelésre. Hosszú időtartama miatt a hatóanyag különösen alkalmas alvászavarok és alvási problémák kezelésére. Használható nyugtalanság, különösen pánikrohamok kezelésére is. Az antipszichotikumokkal és az antidepresszánsokkal ellentétben ez is görcsoldó és status epilepticus kezelésére szolgál. A lorazepamot izomlazítóként, rossz közérzet és hányás esetén is alkalmazzák.

Diagnosztikai és műtéti beavatkozások előtt és után a lorazepam nyugtatóként és szorongásoldóként működhet, hogy megnyugodjon vagy érzéstelenítést indukáljon.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A Lorazepam benzodiazepin agonista. A legtöbb benzodiazepinhez hasonlóan célstruktúrái a központi idegrendszer GABA (gamma-amino-vajsav) receptorai. Ott a receptor egy specifikus modulációs helyéhez kötődik. Ennek eredményeként a GABA neurotranszmitter gátló hatása megnő.

Ugyanakkor a sejtmembránban megnyílnak a kloridion-csatornák. A sejtmembrán hiperpolarizálódik, az idegekben csökken a jelátvitel és ezzel együtt az idegek gerjesztése. A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás az adagolástól függően változik. Kis adagokban a lorazepam nyugtató és szorongásoldó hatású. Az adag növelése izomlazító hatást is eredményez. Ha az adagot még tovább emelik, a Lorazepam alvást kiváltó és alvást előidéző ​​hatású. Nagyon nagy dózisokban a lorazepam főleg intravénásan alkalmazható az epileptikus állapot megszakítására.

Farmakokinetika

A lorazepám szájon át jól felszívódik, és nagy a biohasznosulása, 90%. Intramuszkulárisan adva teljesen és gyorsan felszívódik. A maximális plazmakoncentrációt orális vagy intramuszkuláris beadás után körülbelül három óra múlva éri el. A hatóanyag nagy része plazmafehérjékhez kötődik. A plazma felezési ideje 11-18 óra.

A májban a hatóanyag konjugált glükuronsavval. A képződő inaktív metabolit főleg a vesén keresztül ürül. Egy kis része a széken keresztül is kiküszöbölhető.

adagolás

A lorazepamot többnyire orálisan, tabletta formájában adják be, de intramuszkulárisan vagy intravénásan is beadható. Tabletta formájában kapható, 0,5 mg, 1 mg és 2 mg, 2 mg vagy 4 mg injekciós oldat formájában.

Az adagolás a kezelés okától és a betegség súlyosságától függ. A dózist a lehető legkisebbre, a kezelést pedig a lehető legrövidebbre kell beállítani. A napi adag tabletta formában általában 0,5–2,5 mg lorazepám. Adható egyszeri esti adagban, vagy két-három részre osztva. Egyes esetekben a napi adag legfeljebb 7,5 mg-ra emelhető. Minden figyelmeztetést azonban gondosan be kell tartani. Időközben az akut pszichiátriai tünetekkel rendelkező betegek rövid ideig kezelhetők a kórházi környezetben, intravénás vagy intramuszkuláris injekciókkal, 0,05 mg testtömeg-kilogrammonként. Az előnyös dózisformának azonban tablettának kell lennie.

Nyugtatás

Ha a nyugtatásra a lorazepam diagnosztikai vagy műtéti beavatkozás előtt vagy után kerül sor, a műtét előestéjén 1-2 mg hatóanyagot kell adni, és ha szükséges, 2-4 mg-ot egy-két órával a műtét előtt. Intravénás alkalmazás esetén 15-20 perccel az eljárás előtt 0,044 mg/testtömeg-kilogramm irányértéket határoznak meg. Itt is a maximális 4 mg-os dózist kell alkalmazni. Az intramuszkuláris beadás legalább két órával a műtét előtt történik, és ezt 0,05 mg/testtömeg-kilogrammonként kell kiszámítani.

Status epilepticus

Ha status epilepticus lép fel, 4 mg lorazepám lassan intravénásan beadható 18 éves és idősebb betegek számára. Az injekció sebességének 2 mg/percnek kell lennie. Ha a rohamot ilyen módon nem lehet megszakítani, vagy ha a roham a következő 10-15 percen belül ismét jelentkezik, a kezelést meg lehet ismételni. Azonban a 8 mg lorazepám maximális adagját 12 órán belül nem szabad túllépni. Az előírt hígítási folyamatok az adagolástól függenek, és megtalálhatók a megfelelő betegtájékoztatóban.

gyermekek

Gyermekeknél az egyszeri adag 0,5 mg – 1 mg, de nem haladhatja meg a maximális 0,05 mg/testtömeg-kilogramm adagot, függetlenül a kezelés okától.

Idős és legyengült betegek

A teljes napi adagot felére kell csökkenteni idős vagy legyengült betegeknél, és még tovább enyhe, közepes vagy súlyos máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Ez különösen igaz az intravénás alkalmazásra.

Mellékhatások

Az alábbiakban a Lorazepam mellékhatásokat felsoroljuk gyakoriságuk szerint.

Nagyon gyakran:

  • Nyugtatás
  • fáradtság
  • Álmosság.

Gyakran:

  • Bizonytalan mozgás és járás (ataxia)
  • zavar
  • Depresszió vagy egy már fennálló depresszió megjelenése
  • Szédülés
  • Izomgyengeség
  • lankadtság.

Néha:

  • A szexuális vágy változásai
  • impotencia
  • csökkent orgazmus
  • hányinger.

Interakciók

Ha a lorazepamot más gyógyszerekkel egyidejűleg adják, a hatások vagy a mellékhatások fokozódhatnak. Ez különösen igaz az opioidokra. Az egyidejű alkalmazás fokozott álmosságot, légzési zavarokat és kómát, sőt halált okozhat.

A benzodiazepinek szintén növelhetik a mellékhatásokat és növelhetik az öngyilkosság kockázatát.

Továbbá a következő gyógyszerek és anyagok kölcsönhatásai ismertek:

  • Pszichotróp gyógyszerek
  • Alvás, nyugtatók és érzéstelenítők
  • Bétablokkolók
  • Antihisztaminok
  • Epilepszia elleni gyógyszerek
  • Izomlazítók
  • Fájdalomcsillapító
  • Clozapin => kifejezett csillapítás, túlzott nyálképzés és a mozgáskoordináció zavara
  • Valproinsav => megnövekedett lorazepam koncentráció a vérben; A lorazepam csökkentése szükséges
  • Probenecid => gyorsabb hatás és hosszabb hatás
  • Teofillin és aminofillin => a lorazepam gyengített hatása
  • alkohol.

Ellenjavallat

A lorazepam nem adható az alábbi körülmények között:

  • ismert allergia a lorazepamra vagy más benzodiazepinekre és a dózisforma egyéb komponenseire
  • meglévő vagy múltbeli függőségi zavar
  • Gyermekek és 18 év alatti serdülők (csak sürgősen szükséges helyzetekben)
  • terhesség.

Sok esetben a lorazepam csak a kezelőorvossal folytatott konzultációt, a kockázat-haszon értékelését és óvatosságot követően adható be:

  • Myasthenia gravis
  • gerinc- és kisagyi ataxiák
  • akut mérgezés alkohollal vagy központi depresszánsokkal
  • Légzési diszfunkció
  • Alvási apnoe szindróma
  • krónikus obstruktív légúti betegség
  • Vese- vagy májproblémák
  • Szív elégtelenség
  • Hipotenzió.

Terhesség/szoptatás

  • A lorazepam nem alkalmazható terhesség alatt vagy szoptatás alatt.
  • Ha a lorazepamot szoptatás alatt kell beadni, a csecsemő orvosi felügyelete ajánlott.

Műszaki vizsga

Mivel a lorazepam befolyásolja a reakcióképességet, a kezelés első néhány napjában sem járműveket, sem gépeket nem szabad használni. A közúti forgalomban való részvétel szintén nem lehetséges.

Fontos utasítások

  • A Lorazepam-terápia nagy kockázatot jelent a függőség kialakulásában.
  • A kezelés kezdetén a beteget rendszeresen ellenőrizni kell annak érdekében, hogy túladagolás a lehető legkorábban észlelhető legyen.
  • Ha a lorazepámot az alvás elősegítésére használják, elegendő, körülbelül hét-nyolc óra alvási időt kell megtervezni.
  • A lorazepamra adott paradox reakció különösen gyermekeknél és időseknél fordul elő.

További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.

Alternatívák

A javallattól függően más benzodiazepinek is alkalmasak lehetnek a kezelésre.