Lyxumia 10mcg 50mcgml - BeHealthy
Kereskedelmi név: LYXUMIA 10 mcg 50 mcg/ml
Nemzetközi köznév: LIXISENATIDUM - 50 mcg/ml
Gyógyszerforma: oldatos injekció
Darabok: 1 oldatos injekció
Dózis (koncentráció): 50 mcg/ml
Bemutatás: Doboz 1 injektortollal (toll), előretöltött X 3ML (1X14 adagok)
Gyártó: SANOFI - AVENTIS
Ország: Franciaország
CIM kód: W59970001
ATC kód: A10BX10
A - emésztőrendszer és anyagcsere
A10 - antidiabetikus terápia
A10BX - egyéb orális hipoglikémiás szerek
jelzések
A Lyxumia felnőttek számára javallt 2-es típusú cukorbetegség kezelésére orális hipoglikémiás szerekkel és/vagy bazális inzulinnal kombinálva a glikémiás kontroll érdekében, ha diétával és testmozgással együtt nem nyújtanak megfelelő vércukorszint-szabályozás (a különböző kombinációkról rendelkezésre álló adatokat lásd a 4.4 és 5.1 pontokban).
Kezdeti adag: a kezelési rendet 10 µg lixisenatid dózissal kezdik, amelyet naponta egyszer, 14 napig adnak be.
Fenntartó adag: A 15. napon rögzített fenntartó adagot, 20 µg lixisenatidot kell kezdeni naponta egyszer.
A kezdő adaghoz Lyxumia 10 µg oldatos injekció áll rendelkezésre. A karbantartáshoz a Lyxumia 20 µg oldatos injekció áll rendelkezésre.
A Lyxumia és a meglévő metformin kezelés kombinációja esetén a metformin jelenlegi dózisa változatlanul továbbra is alkalmazható.
A Lyxumia és a szulfonilkarbamid vagy a bazális inzulin meglévő kezelésének kombinációja esetén a hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében fontolóra lehet venni a szulfonilkarbamid vagy a bazális inzulin dózisának csökkentését.
A Lyxumia nem adható együtt bazális inzulinnal és szulfonilureával, a megnövekedett hipoglikémia miatt (lásd 4.4 pont).
A Lyxumia alkalmazása nem igényli a vércukorszint specifikus ellenőrzését. Szulfonilureával vagy bazális inzulinnal kombinálva azonban szükség lehet a vércukorszint-ellenőrzésre vagy az önellenőrzésre a szulfonilkarbamid vagy bazális inzulin adagjának beállításához.
Speciális betegcsoportok
Az életkor alapján nincs szükség az adag módosítására.
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Nincs súlyos terápiás tapasztalat súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance 30 ml/perc alatt) vagy végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél, ezért a lixisenatid alkalmazása ezekben a betegcsoportokban nem ajánlott (lásd 5.2 pont).
Májkárosodásban szenvedő betegek
Májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására (lásd 5.2 pont).
A lixisenatid biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták. Nincs elérhető adat.
Adminisztrációs módszer
A Lyxumia injekciót a bőr alá, a combba, a hasba vagy a felkarba kell beadni. A Lyxumia nem adható intravénásan vagy intramuszkulárisan.
Az injekciót naponta egyszer, legfeljebb egy órával a napi étkezés előtt adják be. Előnyös, ha a Lyxumia szúró injekcióját ugyanaz az étkezés előtt, minden nap, a legkényelmesebb étkezés kiválasztása után kell beadni. Ha egy adag elmaradt, azt injekcióval kell beadni, legkésőbb egy órával a következő étkezés előtt.
Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
figyelmeztetések
1-es típusú cukorbetegségben nincs terápiás tapasztalat a lixisenatid alkalmazásával kapcsolatban, és ebben a betegcsoportban nem szabad alkalmazni. A lixisenatid nem alkalmazható diabéteszes ketoacidosis kezelésére.
Akut hasnyálmirigy
A glukagon-szerű peptid-1 receptor receptorok (GLP-1) alkalmazását összefüggésbe hozták az akut hasnyálmirigy-gyulladás kockázatával. A lixisenatid alkalmazásakor kevés akut hasnyálmirigy-gyulladásról számoltak be, bár ok-okozati összefüggést nem sikerült megállapítani. A betegeket tájékoztatni kell az akut hasnyálmirigy-gyulladás jellegzetes tüneteiről: súlyos, tartós hasi fájdalomról. Hasnyálmirigy-gyulladás gyanúja esetén a lixisenatidot fel kell függeszteni; ha az akut hasnyálmirigy-gyulladás diagnózisa beigazolódik, a lixisenatidot nem szabad folytatni. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében hasnyálmirigy-gyulladás volt.
Súlyos emésztőrendszeri rendellenességek
A GLP-1 receptor agonisták alkalmazása összefüggésbe hozható a gyomor-bélrendszeri mellékhatásokkal. A lixisenatidet nem vizsgálták súlyos gyomor-bélrendszeri rendellenességekben, beleértve a súlyos gastroparesist, és ezért a lixisenatid alkalmazása ebben a betegcsoportban nem ajánlott.
Veseelégtelenség
Nincs súlyos terápiás tapasztalat súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance 30 ml/perc alatt) vagy végstádiumú vesebetegségben. Nem ajánlott súlyos vesekárosodásban vagy végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél alkalmazni (lásd 4.2 és 5.2 pont).
hipoglikémia
A Lyxumia-val szulfonilureával vagy egy bazális inzulinnal kombinált kezelésben részesülő betegeknél fokozott a hypoglykaemia kockázata. A hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében mérlegelni lehet a szulfonilurea vagy a bazális inzulin adagjának csökkentését (lásd 4.2 pont). A hipoglikémia fokozott kockázata miatt a lixisenatid nem adható együtt bazális inzulinnal és szulfonilureával.
Társulások más gyógyszerekkel
A lixisenatiddal járó késleltetett gyomorürülés csökkentheti az orálisan beadott gyógyszerek felszívódásának sebességét. A lixisenatidot körültekintően kell alkalmazni olyan betegeknél, akiket orális gyógyszerek szednek, amelyek gyors emésztőrendszeri felszívódást igényelnek, olyan betegeknél, akik szoros klinikai megfigyelést igényelnek vagy szűk terápiás indexük van. Az ilyen gyógyszerek alkalmazására vonatkozó konkrét ajánlásokat a 4.5. Szakasz tartalmazza.
A vizsgálatokban nem szereplő betegcsoportok
A lixisenatidet nem vizsgálták dipeptidilpeptidáz 4 (DPP-4) inhibitorokkal kombinálva.
Kiszáradás
A lixisenatiddal kezelt betegeket tájékoztatni kell a gyomor-bélrendszeri mellékhatások következtében fellépő dehidráció veszélyéről, és óvintézkedéseket kell tenni a folyadék kimerülésének elkerülése érdekében.
Ez a gyógyszer metakrezolt tartalmaz, amely allergiás reakciókat okozhat.
Ez a gyógyszer kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz adagonként, azaz gyakorlatilag nátriummentes.
kölcsönhatások
A lixisenatid egy peptid, és nem metabolizálja a citokróm P450. In vitro vizsgálatok során a lixisenatid nem befolyásolta a citokróm P450 izoenzimek vagy a tesztelt humán transzporterek aktivitását.
A lixisenatiddal járó késleltetett gyomorürülés csökkentheti az orálisan beadott gyógyszerek felszívódásának sebességét. Szűk terápiás indexű vagy szoros klinikai felügyeletet igénylő gyógyszerekkel kezelt betegeket szorosan ellenőrizni kell, különösen a lixisenatid-kezelés megkezdésekor. Ezeket a gyógyszereket standardizált módon kell beadni a lixisenatid beadásától kezdve. Ha ilyen gyógyszereket étellel együtt kell bevenni, akkor a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy lehetőleg lixisenatid nélküli étkezés közben használják őket.
Az orális gyógyszerek esetében, amelyek hatékonysága különösen attól függ, hogy elérik-e a küszöbkoncentrációt, mint például az antibiotikumok, a betegeknek azt kell javasolni, hogy legalább 1 órával a lixisenatid injekció beadása előtt vagy 4 órával azután adják be őket.
A gyomor emésztésére érzékeny anyagokat tartalmazó gyomorrezisztens gyógyszereket 1 órával a lixisenatid injekció beadása előtt vagy 4 órával a lixisenatide injekció beadása után kell beadni.
paracetamol
A paracetamolt mint modell gyógyszert alkalmazták a lixisenatid gyomor ürítésére gyakorolt hatásának értékelésére. Egyszeri 1000 mg paracetamol adag beadását követően a paracetamol AUC és t1/2 értéke nem változott, függetlenül attól, hogy mikor adták be (a lixisenatid injekció előtt vagy után). 10 µg lixisenatid dózisa után 1 órával vagy 4 órával adva a paracetamol Cmax 29, illetve 31% -kal csökkent, a medián tmax pedig 2,0, illetve 1% -kal meghosszabbodott., 75 óra. A tmax további meghosszabbodása és a paracetamol Cmax-értékének csökkenése várható a 20 µg fenntartó adag mellett.
A paracetamol Cmax és tmax hatását nem figyelték meg, amikor a paracetamolt 1 órával a lixisenatid előtt adták be.
Ezen eredmények alapján a paracetamol dózisának módosítása nem szükséges, de ha a hatékonyság érdekében gyors cselekvésre van szükség, akkor a lixisenatid után 1-4 órával a paracetamolnál megfigyelt tmax meghosszabbítását mérlegelni kell.
Szájon át szedhető fogamzásgátló
Egyszeri orális fogamzásgátló (0,03 mg etinilösztradiol/0,15 mg levonorgesztrel) után 1 órával 10 µg lixiszenatid, Cmax, AUC, t1/2 és tmax értékek etinilösztradiol és A levonorgesztrel nem változott.
A lixisenatid után 1 órával vagy 4 órával szedett orális fogamzásgátlók nem befolyásolták az etinilösztradiol és a levonorgestrel AUC-értékét és t1/2-ét, míg az etinilösztradiol Cmax-ja 52, illetve 39% -kal, a levonorgesztrel Cmax-értéke pedig 46% -kal, illetve 20% -kal csökkent, a medián tmax pedig 1-3 órával meghosszabbodott.
A Cmax csökkentésének klinikai jelentősége korlátozott, és az orális fogamzásgátlók dózisának módosítása nem szükséges.
atorvasztatin
Amikor a lixisenatidot 20 µg dózisban adták atorvasztatinnal kombinálva, 40 mg dózisban reggel 6 napig, az atorvastatin expozíció nem változott, míg a Cmax 31% -kal csökkent, a tmax pedig 3,25 óra.
A tmax ilyen mértékű növekedését nem figyelték meg, amikor este atorvasztatint és reggel lixisenatidot adtak be, de az atorvasztatin AUC és Cmax értéke 27, illetve 66% -kal nőtt.
Ezek a változások klinikailag nem relevánsak, ezért lixisenatiddal együtt alkalmazva az atorvastatin dózisának módosítása nem szükséges.
Warfarin és más kumarin-származékok
A warfarin 25 mg-os, 20 µg lixisenatid ismételt adagolásával kombinált alkalmazását követően nem volt hatással az AUC-ra vagy az INR-re (International Normalized Ratio), míg a Cmax 19% -kal csökkent, a tmax pedig 7% -kal hosszabbodott meg. órák.
Ezen eredmények alapján lixisenatiddal együtt alkalmazva nem szükséges a warfarin dózisának módosítása; azonban warfarinnal és/vagy kumarin származékokkal kezelt betegeknél az INR értékek gyakori monitorozása ajánlott a lixisenatid terápia kezdetén vagy végén.
A lixisenatid 20 µg-os és a digoxin 0,25 mg-os egyensúlyi állapotban történő együttes alkalmazását követően a digoxin AUC-értéke nem változott. A plazma csúcskoncentrációig eltelt idő, a digoxin tmax értéke 1,5 órával meghosszabbodott, a Cmax pedig 26% -kal csökkent.
Ezen eredmények alapján a digoxin dózisának módosítása nem szükséges lixisenatiddal történő együttes alkalmazás esetén.
A 20 µg-os lixisenatid és az 5 mg-os ramipril 6 napon át történő együttes alkalmazását követően a ramipril AUC-értéke 21% -kal nőtt, míg a Cmax 63% -kal csökkent. Az aktív metabolit (ramiprilat) AUC és Cmax értékét ez nem befolyásolta. A plazma csúcskoncentráció, a ramipril tmax és a ramiprilat tmax csúcsáig eltelt idő körülbelül 2,5 órával meghosszabbodott.
Ezen eredmények alapján a ramipril dózisának módosítása nem szükséges, ha lixizenatididdal együtt adják.
Feladat
Fogamzóképes nők
A Lyxumia nem ajánlott fogamzóképes nőknél, akik nem alkalmaznak fogamzásgátlást.
Nincs megfelelő adat a Lyxumia terhes nőknél történő alkalmazásáról. Állatkísérletek reproduktív toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont). Az emberre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert. A Lyxumia terhesség alatt nem alkalmazható. Inzulint javasolnak helyette. A Lyxumia alkalmazását fel kell függeszteni, ha a beteg teherbe kíván esni, vagy ha teherbe esik.
Nem ismert, hogy a Lyxumia kiválasztódik-e az anyatejbe. A Lyxumia nem alkalmazható szoptatás alatt.
termékenység
Az állatkísérletek nem mutatnak közvetlen káros hatást a termékenységre.
Vezetés
A lixisenatid nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Szulfonilureával vagy bazális inzulinnal kombinálva alkalmazva a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy óvintézkedéseket tegyenek a hipoglikémia elkerülése érdekében vezetés és gépek kezelése közben.
Mellékhatások
A biztonsági profil összefoglalása
Több mint 2600 beteget kezeltek Lyxumia-val önmagában vagy metforminnal, szulfonilureával (metforminnal együtt vagy anélkül) vagy bazális inzulinnal (metforminnal vagy anélkül, vagy szulfonilureával együtt vagy anélkül) kombinálva. 8 nagy III. fázisú, placebo-kontrollos vagy aktív terápiás vizsgálatból.
A klinikai vizsgálatok során a leggyakrabban jelentett mellékhatások hányinger, hányás és hasmenés voltak.
A reakciók többsége enyhe és átmeneti volt.
Ezenkívül hypoglykaemia (amikor a Lyxumia-t szulfonilureával és/vagy bazális inzulinnal együtt alkalmazták) és fejfájás fordult elő.
A Lyxumia-val kezelt betegek 0,4% -ánál allergiás reakciókat jelentettek.
A mellékhatások felsorolása táblázatos formában
A placebo-kontrollos III. Fázisú, aktív kezeléssel a kezelés teljes időtartama alatt jelentett mellékhatásokat az 1. táblázat tartalmazza. A táblázat azokat a mellékhatásokat mutatja, amelyek előfordulási gyakorisága nagyobb volt, mint 5%. a Lyxumia-val kezelt betegeknél összehasonlítva az összes összehasonlító gyógyszerrel kezelt betegekkel. A táblázat azokat a mellékhatásokat is tartalmazza, amelyek ≥1% gyakorisággal fordulnak elő a Lyxumia csoportban, ha a gyakoriság kétszer magasabb, mint az összes összehasonlító csoport gyakorisága.
A mellékhatások gyakorisága a következő: nagyon gyakori: ≥1/10; gyakori: ≥1/100 és