Metronidazol - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A metronidazol antibakteriális kemoterápiás szer, és olyan fertőzések kezelésére használják, amelyekben többnyire anaerobok vesznek részt.

Alkalmazás

A metronidazol a nitroimidazol csoport antibakteriális kemoterápiás ágense. Leginkább anaerobokat érintő fertőzések kezelésére alkalmazzák. Ide tartoznak a

Trichomonas vaginalis,
Gardia lamblia,
Helicobacter pylori,
Gardnerella vaginalis
bél amebiasis.

A májtályogokat, a Clostridium difficile okozta pseudomembranosus enterocolitist, a gyulladásos papulopustuláris rosacea-t és a bakteriális fertőzéseket szintén metronidazollal kezelik. A metronidazolt különösen a gyomor-bél traktus, az ENT, a száj, a fogak és az állkapocs, valamint a női reproduktív szervek fertőzései esetén alkalmazzák.

A hatóanyag a fertőzések megelőzésére is használható a nőgyógyászati területen vagy a gyomor-bél traktusban végzett műtéti beavatkozások során.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A metronidazol prodrog. A szigorúan anaerob baktériumokban és protozoákban elektrontranszfer zajlik, amelynek eredményeként nitrocsoportos anionok képződnek. Ezek az anionok tovább redukálódnak nitrozo vegyületekké, amelyek baktériumölő hatásúak. Kölcsönhatásba lépnek a baktériumok DNS-ével és gátolják a nukleinsavszintézist.

Az oxigén védőhatással bír ebben a reakcióútban: megakadályozza a reakciókat és reoxidálja a nitrozoszármazékokat. Az emberi test jól perfundált szöveteit tehát oxidatív anyagcseréjük védi. Állatkísérletekben azonban a metronidazol gyengén karcinogén volt, ezért csak egyedi esetekben szabad a kezelés maximális időtartamán túl alkalmazni.

Farmakokinetika

A metronidazolt beadhatjuk orálisan, intravénásán vagy például hüvelygömbökként, helyileg. Szájon át történő biológiai hozzáférhetősége 100%, elhanyagolható fehérjekötéssel. A felezési idő hat-tíz óra.

A hatóanyag elsősorban hepatikus úton metabolizálódik a metilcsoport hidroxilezésével, az alkoholcsoport savvá történő oxidációjával és a metabolitok glükuronsavvá konjugálásával. Ezen metabolitok körülbelül 80% -a ürül vese útján. A hatóanyag 10% -a metabolikusan kiválasztható vesén keresztül. A máj által kiválasztott rész kicsi.

adagolás

A hatóanyag kapható gélként (7,5 mg/g), tabletta formájában (250 mg, 400 mg, 500 mg), infúziós oldatként (500 mg), hüvelyi kúpként (100 mg)/hüvelyi krémként (50 mg) vagy kemény kapszulaként (125 mg).

Az ajánlott napi adag 200 mg tabletta formájában. A metronidazol maximális napi dózisát, 2 g-ot nem szabad túllépni. Az átlagos napi dózis 0,8 g - 1 g metronidazol tabletta formájában. Kezdetben 1,5-2 g metronidazol dózist állítanak be. A napi adagokat általában két-három egyedi adagra osztják. A terápiát öt-hét napig folytatják, de általában nem haladhatja meg a tíz napot. Ha a metronidazolt infúziós oldatként adják be, az infúziót 5 ml/perc infúziós sebességgel le kell állítani.

Hüvelyi kúpok esetében a kezelés időtartama általában hat nap. A kúpot naponta egyszer helyezik a hüvelybe.

Gyermekeknél az ajánlott adag 20-30 mg metronidazol testtömeg-kilogrammonként, vagy 4-6 ml infúziós oldat testtömeg-kilogrammonként.

Ha a metronidazolt profilaktikusan adják be, pl. Műtét előtt, akkor nem szabad túllépni az egyszeri, 0,5 és legfeljebb 2 g metronidazol, vagy 100 ml és legfeljebb 400 ml közötti infúziós oldat adagját.

A terápia maximális időtartama tíz nap. Hosszabbításra csak akkor kerülhet sor, ha a feltüntetés különösen szigorú. Az intenzív vagy kiterjesztett terápiák szoros ellenőrzést igényelnek, és csak tapasztalt orvosok végezhetik.

Mellékhatások

Ha a metronidazol-kezelést meg kell ismételni vagy meg kell hosszabbítani a terápia maximális időtartamán túl, akkor a mellékhatások jelentősen nagyobbak. Ha neurotoxicitások lépnek fel, a metronidazolt azonnal fel kell függeszteni - a neuropathiák csak lassan reverzibilisek.

Az alábbiakban felsoroljuk a mellékhatásokat gyakoriságuk szerint.

Gyakran

diffúz intolerancia tünetek, mint hányinger és hányás
fémes íz a szájban
Szájgyulladás
Glossitis és szájszárazság
Myalgia.

Néha

Leukopénia
fejfájás
Gyengének érzi magát.

Ritka

Herxheimer-reakció
Agranulocytosis
Neutropenia
Thrombocytopenia
Pancytopenia
Anafilaxiás sokk
láz
étvágytalanság
Álmosság és álmosság
Ataxia
Perifériás neuropathia vagy átmeneti rohamok
Hallucinációk
Enkefalopátia
Optikai neuropathia
aszeptikus agyhártyagyulladás
Diplópia
Myopia
Nyálkahártya-gyulladás
Epigastralgia
Hányinger, hányás, hasmenés
kóros májértékek
kolesztatikus hepatitis
Sárgaság
Hasnyálmirigy-gyulladás
bőrkiütés
Urticaria
Erythema multiforme
Quincke ödémája
Pustulosis
Stevens Johnson szindróma
Mérgező epidermális nekrolízis
sötét vizelet (metronidazol metabolikus terméke, betegségérték nélkül)
láz.

Nagyon ritka

pszeudomembranos enterocolitis.

Interakciók

Ha a következő anyagokat és hatóanyagokat egyidejűleg adják be a metronidazollal, kölcsönhatások léphetnek fel:

A metronidazol különféle laboratóriumi vizsgálatokat is befolyásolhat. Például hamis pozitív eredményekhez vezethet a Nelson-tesztben. Hatással lehet a Jendrassik bilirubin tesztre is. Az aszpartát-amino-transzferáz vizsgálatokban a módszertől függően hamisan alacsony értékekhez vezethet.

Ellenjavallat

A metronidazolt nem szabad alkalmazni, ha túlérzékeny a hatóanyagra. Kivételt képeznek az életveszélyes fertőzések, amelyek esetében más készítmények hatástalanok.

Egyéb ellenjavallatok:

súlyos májkárosodás
Vérképződési rendellenességek
Hemodialízis
A központi vagy perifériás idegrendszer betegségei, például görcsrohamok
Terhes nők az első trimeszterben.

Terhesség/szoptatás

A metronidazol átjut a placentán. Ezért a terhesség első trimeszterében kerülni kell. A kockázat-haszon arány mérlegelését követően a második és a harmadik trimeszterben használható.

Ha a metronidazolt szoptatás alatt adják be, a szoptatást a terápia idejére meg kell szakítani.

Vezetési képesség

Mivel a metronidazol befolyásolja a reakciókészséget, a betegek a terápia alatt nem vezethetnek gépjárművet és nem kezelhetnek gépeket.

További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.