Mik azok a cefalosporinok?

cefalosporinok antibiotikumok béta-laktám, a penicillinhez hasonló szerkezettel, amely gátolja a baktérium sejtfalának szintézisét és a patogén mikroorganizmusok lízisét okozza. A cefalosporinok aktivitása azonban szélesebb, pH-értéküknél és hőmérsékletüknél stabilabbak a penicillinekhez képest.

azok

A cefalosporinok gyenge savak, amelyek 7-amino-cefalosporánsavból származnak. A nukleinsavváltozások és a félszintetikus oldallánc-szubsztitúciók eltérő antimikrobiális spektrumokat, β-laktamáz érzékenységet és a cefalosporinok farmakokinetikáját okozzák. A cefalosporin antimikrobiális szereknek baktericid hatása van, alacsony toxicitásuk és jó farmakokinetikai tulajdonságaik vannak.

cefalosporinok bakteriális dermatitis, osteomyelitis, prosztatagyulladás, ízületi gyulladás kezelésére alkalmazzák. Gyakrabban használt Húgyúti fertőzések (kivéve a Pseudomonas aeruginosa által meghatározottakat). Nagyon kevés jel utal arra, hogy a cefalosporinokat első vonalbeli antibiotikumként alkalmazzák. A ceftriaxont gonorrhoea, kismedencei gyulladás és epididymo-orchitis kezelésére használják. Az agyhártyagyulladás gyanúja esetén a benzatin-penicillin alternatívája. A cefaklór a fertőzések, például középfülgyulladás, orrmelléküreg-gyulladás, narancsbőr, diabéteszes lábfertőzés és tőgygyulladás második vonalbeli kezelésének tekinthető. A cefalexin a húgyúti fertőzések terhes nők harmadik vonalbeli kezelése.

A változó antibakteriális aktivitású cefalosporinok öt generációját fejlesztették ki.

A gyakorlatban a leggyakrabban használtak: cefaklór, cephalexin és ceftriaxon, parenterális beadás során. Dialízisben részesülő betegeknél, valamint cisztás fibrózisban szenvedőknél előnyösebb olyan cefalosporinokat felírni, mint pl. cefazolin, cefoxitin és cefuroxim.

A cefalosporinok érzékeny organizmusok fertőzésére javallt. Változó orális felszívódásuk van, ezért parenterális adagolás javasolt.

Ezek az antibiotikumok a kórokozók széles skálájával szemben aktívak, hatékony koncentrációt okoznak a légzőszervi váladékban, ritkábban rezisztenciát és a terápiás toxicitás minimális. A cefalosporinok nagy szerepet játszanak a kezelésben tüdőgyulladás.

A cefalosporinok fő mellékhatásai szintén hasonlóak a penicillinhez. Az allergiás reakciók előfordulási gyakorisága alacsony, 1% és 3% között van, és a kereszt-túlérzékenységi arány a penicillinnel körülbelül 10%. (1, 2, 3, 4, 5, 6)

Hatásmechanizmusok

A béta-laktám antibiotikumok (penicillineket, karbapenemeket, monobaktámokat, cefalosporinokat tartalmaznak) a baktériumsejt-szintézis utolsó szakaszának blokkolásával hatnak., gátolja a peptidoglikán szintézist, így edzés lízis és sejthalál.

A baktériumok rezisztenciájának mechanizmusai

Meghibásodás esetén a cefalosporinok helyes beadása után a következő szempontokat vesszük figyelembe:

  • a gazda szisztémás immunvédelmi mechanizmusai veszélybe kerülnek
  • rendellenes helyi védekezési mechanizmusok
  • helyi nem immunrendszeri rendellenességek, például tályog, nekrózis, elzáródás, nem önszerkezet
  • bakteriális szuperfertőzés
  • az antibiotikum nem lépi át a vér-agy gátat, vagy a beteg vaszkuláris elégtelenségben szenved, ami megakadályozza a kívánt terápiás hatás elérését
  • természetes rezisztencia az antibiotikumokkal szemben (4, 5, 6)

A cefalosporinok osztályozása

Első generációs cefalosporinok

Ezek közé tartozik: cefalotin, cefaloridin, cefapirin, cefazolin, cephalexin, Cefradin és cefadroxil, hatásos a gram-pozitív héjak, köztük a meticillin-érzékeny Staphylococcus aureus (enterococcus aktivitás nélkül), a Streptococcus pneumoniae és a gram-negatív baktériumok (E. coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella és Enterobacter) csökkent aktivitása ellen. Nem hatékonyak az anaerob csírákon, és nem hatolnak be a vér-agy gáton.

A gyermekgyógyászatban a legszélesebb körben használt első generációs cefalosporinok cephalexin (szájon át, kereskedelmi név: Keflex®) és cefazolin (parenterálisan, Kefzol, Ancef®), amelyek nagy adagokat igényelnek a gyermekek csont- és ízületi fertőzésének kezelésére. A javallatok bőr és lágyrész fertőzések., felső légúti fertőzések, profilaxis a műtétben.

Nyílt törések, lymphadenitis, tályogok, garatgyulladás és nekrotizáló fasciitis kezelésében is alkalmazzák őket.

  • túlérzékenység
  • helyi reakciók (fájdalom, phlebitis)
  • hányinger, hányás
  • nephrotoxicitás

Második generációs cefalosporinok

Ezek a következők: cefaklór, cefamandol, cefprozil, cefuroxim, ceforanid, cefonicid, cefmetazol, cefamicinek (cefoxitin, cefotetan).

Az antibakteriális aktivitás szélesebb az első generációs cefalosporinokhoz képest, beleértve ezeket: Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neiserria meningitidis, Serratia. Nem hatékonyak a Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, anaerobok ellen, kivéve a cefamicineket (Cefoxitin, Cefotetan), amelyek mérsékelt aktivitást mutatnak a gram-negatív anaerobokon (Bacteroides fragilis).

A cefotetan ellenjavallt gyermekeknél.

Javallatok: garatgyulladás, középfülgyulladás, felső légúti fertőzések, hörghurut, arcüreg-gyulladás, lágyrész-fertőzések, húgyúti fertőzések.

A cefuroximot, a cefaklórt és a cefprozilt orálisan adják be.

A cefoxitin, a cefotetan intravénásan adható.

Harmadik generációs cefalosporinok

Ide tartoznak a cefdinir, a cefditoren, a cefixima, a cefoperazon, a cefotaxim, a cefpodoxim, a ceftazidim, a ceftibuten, a ceftizoxim és ceftriaxon, amelyek kevésbé aktívak, mint az első és második generációs gram-pozitív baktériumok elleni gyógyszerek, de aktívabbak a gram-negatív organizmusok ellen, és nagyobb stabilitással rendelkeznek a béta-laktamázokkal szemben.

A ceftazidim az egyetlen harmadik generációs cefalosporin, amely aktív a P. aeruginosa ellen. A ceftiofur szarvasmarha bronchopneumonia kezelésére ajánlott, különösen akkor, ha a Pasteurella hemolytica vagy a P. aeruginosa okozza. A harmadik generációs cefalosporinok általában nagyon ellenállóak a β-laktamázokkal szemben. Néhány harmadik generációs cefalosporin (Ceftriaxone) hatékony az agyhártyagyulladás kezelésében, mivel képes átjutni a vér-agy gáton.

A ceftriaxont, a cefotaximot és a ceftazidimet parenterálisan alkalmazzák.

A cefpoxoxim, a ceftibuten, a cefdinir és a cefixime beadható orálisan.

Javallatok: csont- és ízületi fertőzések, közösség által szerzett tüdőgyulladás (Ceftazidime), enteritis, endocarditis, rhinosinusitis, cystitis, bakteriális agyhártyagyulladás (a Listeriával járó agyhártyagyulladás kivételével), gonorrhoea (Ceftriaxone vagy Cefixima), Lyme-kór, endocarditis (streptococcusszal), intraabdominális és kismedencei (ceftriaxon + metronidazol vagy klindamicin)

Negyedik generációs cefalosporinok

cefepime, parenterális alkalmazás, a gram-pozitív (meticillin-érzékeny S. aureus, koaguláz-negatív staphylococcusok, streptococcusok) és gram-negatív baktériumok (köztük a P. aeruginosa) széles skálájával szemben aktív.

5. generációs cefalosporinok

tartalmazza Ceftarolina, Ceftolozan, aktív a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok széles skálájával szemben, beleértve Meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus. A cefalosporinok fejlett generációját képviseli.

Javallatok: lágyrész fertőzések, közösségben szerzett tüdőgyulladás. (2, 3, 4, 6)

A cefalosporinok alkalmazásának javallata

Kevés olyan fertőzés fordul elő, amelyekben a cefalosporinok antibiotikumok. A ceftriaxon első sorban alkalmazható egyes nemi szervek fertőzései, például gonorrhoea, kismedencei gyulladás és epididymorphitis esetén (ha nemi úton terjedő kórokozók gyanúja merül fel).

A ceftriaxon empirikus gyógymódként is alkalmazható a penicillinre allergiás emberek gyanúja esetén.

Az első szándék jelzései a cefalosporinok esetében:

  • nemi úton terjedő fertőzések: gonorrhoea - ceftriaxon azitromicinnel kombinálva
  • kismedencei gyulladásos betegség - ceftriaxon doxiciklinnel és metronidazollal kombinálva
  • epididymo-orchitis - ceftriaxon doxiciklinnel kombinálva
  • súlyos fertőzések
  • agyhártyagyulladás - a ceftriaxon a benzilpenicillin alternatívája

Második sor jelzései:

  • légúti fertőzések
  • középfülgyulladás - első vonalbeli amoxicillin, második vonalbeli eritromicin, kotrimoxazol vagy cefaklór
  • arcüreggyulladás - első sor: amoxicillin, második vonal - doxiciklin, kotrimoxazol vagy cefaklór
  • bőrfertőzések
  • cellulit - első vonal flucloxacillin, második vonal - eritromicin, roxitromicin, kotrimoxazol vagy cefaklór
  • Diabéteszes lábfertőzések - klavulanát + első vonalbeli amoxicillin, második vonalbeli kotrimoxazol vagy cefaklór metronidazollal kombinálva
  • tőgygyulladás - első vonalas, második vonalbeli flukloxacillin - eritromicin vagy cefaklór
  • húgyúti fertőzések terhesség alatt: első sor - nitrofurantoin, második vonal trimetoprim, harmadik vonal cephalexin. (1, 2, 6)

Káros hatások

A cefalosporinok mellékhatásai hasonlóak a penicillin által okozottakhoz:

  • túlérzékenység
  • hepatotoxicitás (ritka)
  • kolecisztitisz, önkorlátozó kolesztatikus hepatitis (parenterális Ceftriaxon alkalmazásával) (1, 2, 3)

Az ön biztonsága érdekében nem. Szélsőséges hozzáállásnak tűnhet, de ez a legjobb választás magának.

A glükokortikoidok a kortikoszteroidok csoportjába tartoznak, amely a mirigyek kéregében termelődő szteroid hormonok csoportja.

A biszfoszfonátok a betegség megelőző és gyógyító kezelésében alkalmazott gyógyszerek csoportjába tartoznak.

A British Columbia Egyetem új tanulmánya azt mutatta, hogy antibiotikum-kezelést végeztek a gyermekekkel .

Az American Medica folyóiratban megjelent, a gyermekeknek adott antibiotikumokról szóló legújabb cikk.

A közelmúltban az antibiotikumok egyre növekvő tendenciát mutatnak a következőkre:.