Modafinil - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A Modafinil egy pszichoanaleptikum, amelyet narkolepszia és depresszió vagy fáradtság szindróma kezelésére használnak.

Alkalmazás

A Modafinilt Franciaországban az 1980-as években fejlesztették ki. A hatóanyag a pszichostimuláló gyógyszerek csoportjába tartozik. Németországban engedélyezték a túlzott álmosság kezelésére, amely narkolepszia kapcsán jelentkezik, kataplexiával vagy anélkül.

Egyéb alkalmazási területek nem engedélyezettek, és pl. B. krónikus fáradtság szindróma vagy depresszió.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A Modafinil az egyik pszichoanaleptikus. Ez egy központilag aktív szimpatomimetikus szer, és pszichostimulánsként működik. A pontos hatásmechanizmus, amellyel a Modafinil elősegíti az ébrenlétet, jelenleg még nem ismert. Úgy tűnik, hogy a hatóanyag dopamin újrafelvétel gátlóként működik, ami megmagyarázná az ébrenlétet elősegítő hatást. Ezenkívül a Modafinil gátolja a noradrenalin újrafelvételét, de gyengébb formában, mint a dopamin receptoron megfigyelt hatások.

Farmakokinetika

A Modafinil maximális plazmakoncentrációja (tmax) a bevétel után 2-4 órával érhető el, a plazma felezési ideje (t1/2) 10-12 óra a gyógyszer egyszeri bevitelével, folyamatos bevitel mellett, egyensúlyi állapotban 15 óra. A hatóanyag mérsékelten (60%) kötődik a plazmafehérjékhez, és főleg albuminhoz kötődik. A modafinil a májban metabolizálódik. A hatóanyag főleg a vesén keresztül ürül.

adagolás

A modafinilt szájon át adják be. A Modafinil filmtablettát egészben, azaz egészben, egy pohár vízzel kell lenyelni. Az ajánlott kezdő napi adag 200 mg. A teljes napi adag bevehető egyetlen adagként vagy két adagra (reggel és délre) felosztva. Ha a kezelésre adott válasz nem kielégítő, a napi adag 400 mg-ra emelhető.

Károsodott vesefunkció

Károsodott vesefunkciójú betegeknél nincs elegendő adat a hatóanyag biztonságosságáról és hatékonyságáról.

Károsodott májfunkció

Károsodott májműködésű betegeknél felére kell csökkenteni a Modafinil adagját.

Idős betegek

Nincs elegendő információ a modafinil időseknél történő alkalmazásáról. Feltéve, hogy a clearance alacsonyabb lehet, és a szisztémás rendelkezésre állás növekedhet, ajánlott napi 100 mg-mal kezdeni.

Mellékhatások

A Modafinil terápia különféle mellékhatásokat okozhat. Az alábbiakban felsoroljuk a lehetséges mellékhatásokat gyakoriságuk szerint.

Nagyon gyakran

Gyakran

Csökkent étvágy
idegesség
Álmatlanság
szorongás
depresszió
Gondolkodási zavar
zavar
ingerlékenység
Szédülés
Álmosság
Paresztézia
Homályos látás
Tachycardia, szívdobogásérzés
Értágulat
gyomorfájdalom
hányinger
Hasmenés vagy székrekedés
Aszténia
Mellkasi fájdalom.

Néha

Pharyngitis, sinusitis
Eozinofília, leukopénia
Enyhe allergiás reakció
Hiperkoleszterinémia
Magas vércukorszint
Diabetes mellitus
Fokozott étvágy
alvászavarok
érzelmi instabilitás
csökkent libidó
Személyiségzavar
Személytelenítés
agresszió
Öngyilkossági gondolatok
Diszkinézia
amnézia
migrén
remegés
Ízzavar
Beszédzavarok
Száraz szem
Extrasystoles
Aritmia
Hipertónia vagy hipotenzió
Dyspnoe, asztma
köhögni
puffadás
Hányás
Glossitis
Szájfekélyek
izzad
bőrkiütés
pattanás
Viszketés
Hátfájás, nyaki fájdalom
Kóros vizelet
Menstruációs rendellenességek
Perifériás ödéma
szomjúság.

Ritka

Hallucinációk
Manias
Pszichózisok.

Interakciók

A modafinil a következő hatóanyagokkal léphet kölcsönhatásba:

Görcsoldók: görcsoldókkal, pl. B. karbamazepin vagy fenobarbitál, a Modafinil plazmaszintje csökkenthető. A modafinil csökkentheti a fenitoin clearance-ét is. Ezért figyelmet kell fordítani a fenitoin toxicitás jeleire az érintett betegeknél.
Hormonális fogamzásgátlók: A modafinil kevésbé teheti hatékonyabbá a hormonális fogamzásgátlókat. Ezért alternatív/kiegészítő fogamzásgátló intézkedések ajánlottak a Modafinil-terápiában szenvedő betegek számára, és a Modafinil abbahagyását követően legfeljebb két hónapig.
Antidepresszánsok: A triciklikus antidepresszánsok és a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók szérumkoncentrációja megemelkedhet CYP2D6 hiányban szenvedő betegeknél (a kaukázusi populáció körülbelül 10% -a). A betegeknek alacsonyabb adagokra lehet szükségük az antidepresszánsokról.
Antikoagulánsok: A modafinil csökkentheti a warfarin clearance-ét. Ezért a protrombin időt rendszeresen ellenőrizni kell a modafinil terápia első két hónapjában.

CYP metabolizmussal rendelkező gyógyszerek

Azok a hatóanyagok, amelyek elsősorban a CYP2C19 metabolizmus révén metabolizálódnak (pl. Diazepam, propranolol, omeprazol), csökkentett clearance-űek lehetnek egyidejű modafinil-terápiával, ami a szükséges dóziscsökkentést eredményezné.

A CYP1A2, a CYP2B6 és a CYP3A4/5 aktivitása in vitro is megfigyelhető volt. Ha ez in vivo is bekövetkezne, az ezen enzimek által metabolizált hatóanyagok plazmaszintje csökkenhet. Ez csökkentené a terápiás hatékonyságot. A klinikai interakciós vizsgálatok azt mutatják, hogy ez elsősorban a CYP3A4/5 szubsztrátumokat befolyásolhatja. A szubsztrátokra példák lehetnek a ciklosporin, a HIV proteáz inhibitorok, a buspiron, a triazolam, a midazolam, valamint számos kalciumcsatorna-blokkoló és sztatin.

Ellenjavallat

A modafinilt nem szabad alkalmazni, ha túlérzékenység van a hatóanyaggal vagy a gyógyszer egyik összetevőjével szemben. A gyógyszer ellenjavallt kontrollálatlan közepes vagy súlyos magas vérnyomásban szenvedő betegeknél és szívritmuszavaros betegeknél is. A Modafinil nem alkalmazható gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél.

Terhesség/szoptatás

Korlátozott tapasztalatok vannak a modafinil terhesség alatti használatáról. Javasoljuk, hogy terhesség alatt ne használja a gyógyszert. Mivel a hatóanyag csökkentheti a hormonális fogamzásgátlók hatékonyságát, ajánlott további fogamzásgátló módszereket alkalmazni.

Állatkísérletek adatai azt mutatják, hogy a modafinil kiválasztódik az anyatejbe. Ezért nem szabad szoptatás alatt használni.

A modafinil-kezeléssel kapcsolatos adatok a termékenységről nem állnak rendelkezésre.

Vezetési képesség

Mivel a gyógyszert felíró betegek már túlzott álmosságtól szenvednek, figyelmeztetni kell őket arra, hogy ébrenlétük nem normalizálódhat. Ezenkívül rendszeresen ellenőrizni kell az álmosság mértékét, és szükség esetén a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy tartózkodjanak a gépjárművezetéstől és a gépek kezelésétől.

A Modafinil mellékhatásokat is okozhat, például homályos látást és szédülést, amelyek szintén negatívan befolyásolják a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.

Alternatívák

Németországban a metilfenidátot továbbra is alternatív készítményként engedélyezik a narkolepszia kezelésében. Ha súlyos kataplexia vagy kataplexia és megszakított éjszakai alvás is fennáll, nátrium-oxibát is alkalmazható. A lehetséges alternatívákról további információt a vonatkozó irányelvekben talál.