OLBETAM
Javallatok: Fredrickson-osztályozással jellemzett lipid rendellenességek kezelése a trigliceridek (IV. Típusú hiperlipoproteinémia), a koleszterin (IIa típusú hiperlipo-proteinémia), valamint a trigliceridek és a koleszterin (IIb, III és IV típusú hiperlipo-proteinémia) emelkedett szintjével.
Leírás: Az olbetam (acipimox vagy 4-metil-pirazinkarbonsav-4-oxid) a Farmitalia Carlo Erba kutatólaboratóriumaiban szintetizált lipidszint-csökkentő szer. Az olbetámot hipertrigliceridémia és/vagy hiperkoleszterinémia jellemzi lipid rendellenességek esetén.
A megemelkedett plazma lipidszint az rizikófaktor az ateroszklerózis és a kapcsolódó kardiovaszkuláris szövődmények patogenezisében.
Farmakológia: Az Olbetam jelentős lipidcsökkentő hatással bír, amely csökkenti a szabad zsírsavak és trigliceridek szintjét. A termék a zsírszövetre hat a lipid mobilizáció (lipolízis) csökkentésével és a lipoprotein lipáz stimulálásával, ezáltal felgyorsítva a nagyon kis sűrűségű lipoproteinek (VLDL) katabolizmusát.
Toxikológia: Toxikológiai vizsgálatok különféle állatfajokkal (egerek, patkányok és kutyák) kimutatták, hogy az Olbetam rendkívül alacsony toxicitású. A hosszan tartó kezelés (több mint 2 év) azt mutatta, hogy ennek a vegyületnek nagyon jó a szisztémás és a gyomorbiztonsági profilja. A reproduktív funkcióval kapcsolatos vizsgálatok nem utalnak a termékenységre, az embriogenezisre vagy a laktációra gyakorolt káros hatásokra. A termék nem mutagén.
farmakokinetika: Embereknél az Olbetam orális alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik, kevesebb mint 2 óra alatt éri el a csúcsszintet. A felezési idő körülbelül 2 óra. A vegyület nem kötődik a fehérjékhez, nem metabolizálódik és kiválasztódik a vizelettel. Klinikai alkalmazás: Az Olbetam gátolja a szabad zsírsavak felszabadulását a zsírszövetből, és csökkenti a trigliceridek és az összkoleszterin plazmaszintjét azáltal, hogy csökkenti a nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek (VLDL vagy pre-béta) és az alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL vagy béta) szintjét. A termék elősegíti a nagy sűrűségű lipoprotein-koleszterin (HDL vagy alfa) megnövekedett szintjét is. A plazma lipidkép javulása általában észlelhető a terápia első hónapjában.
ellenjavallatok: Megerősítette az egyéni túlérzékenységet a gyógyszerrel szemben. Gyomorfekély.
Adagolás: A napi dózis egyedileg határozható meg a trigliceridek és a koleszterin plazmaszintjétől függően. Az átlagos napi adag napi 1 vagy 2 kapszula étkezés után. IV típusú hiperlipoproteinémia esetén naponta kétszer 1 kapszulát, II., III. És V. típusú napi 1 kapszulát ajánlott alkalmazni. Nagyon súlyos esetekben az adagok az orvos javallata szerint növelhetők. Az 1200 mg feletti napi dózisokat hosszú ideig biztonságosan adták be. Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a dózis csökkentése javasolt a kreatinin-clearance alapján. A következő kezelési séma javasolt: 80 és 40 ml/perc közötti értékekre. 1 kapszula naponta; 40 és 20 ml/perc közötti értékek esetén 1 kapszula 2 naponta.
Óvintézkedések: Mint az ugyanazon terápiás osztályba tartozó más gyógyszerek, az Olbetam-kezelés megkezdése előtt is ajánlott a hipolipidémiás és a hipokoleszterinémiás adagolás. Különösen a hosszan tartó kezelések során szükséges a lipid- és lipoproteinszint, valamint a máj és a veseműködés időszakos meghatározása. Mivel terhesség, terhesség gyanúja vagy szoptatás esetén a termék használatának biztonságosságát még nem igazolták, ezért ezekben a helyzetekben ajánlatos kerülni a terméket. Tartsa távol gyermekektől
Mellékhatások: A betegek jelentős részén elhúzódó klinikai vizsgálatok megerősítették a kísérleti eredményeket, és megmutatták, hogy a gyógyszer jól tolerálható. A klinikai és laboratóriumi vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszer nem vált ki fokozott toxicitást a főbb szervekben, és nem zavarja más anyagcsere-szokásokat (például a glükóz vagy a húgysav anyagcseréjét). A gyógyszer kiválthatja a bőr értágulatát, ami hőérzetet, bőrpírt és viszketést okozhat. Ezek a hatások általában gyorsan eltűnnek a terápia első napjaiban. A kezelés során esetenként mérsékelt gyomorpanaszokat (gyomorégést, epigasztrikus fájdalmat), fejfájást és aszténiát figyeltek meg. Néhány ritka esetben ezek a mellékhatások is elég intenzívek voltak a kezelés abbahagyásához. Kivételesen néha súlyos, helyi és szisztémás reakciók is előfordultak egy lehetséges immunallergiás patogenezisben (csalánkiütés, szemhéj és/vagy szeméremödéma, kiütés, asztmás dyspnoa, hipotenzió). Ezekben az esetekben az Olbetam-terápia azonnal leáll, és megfelelő terápiás intézkedéseket hoznak.
Az előadás formája: 30 mg-os kapszulák dobozai.