Pharma Business Tesavel - Pharma Business

Előadás formája: 25 mg, 50 mg és 100 mg filmtabletta Hatóanyag: szitagliptin Farmakoterápiás csoport: DDP-4 inhibitor kód ATC A10BH01

pharma

Minőségi és mennyiségi összetétel: Minden tabletta szitagliptin-foszfát-monohidrátot tartalmaz, ami megfelel 25 mg, 50 mg és 100 mg szitagliptinnek.

Terápiás javallatok: A szitagliptin 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek számára javallt:

  • a glikémiás kontroll javítása, metforminnal kombinálva, amikor a diéta és a testmozgás, valamint a metformin nem érik el a megfelelő glikémiás kontrollt.
  • a glikémiás kontroll javítása, szulfonilkarbamiddal kombinálva, amikor a diéta és a testmozgás, valamint a szulfonilurea önmagában a maximálisan tolerált dózis mellett nem éri el a megfelelő glikémiás kontrollt, és amikor a metformin nem alkalmazható ellenjavallatok vagy intolerancia miatt
  • a glikémiás kontroll javítása szulfonilkarbamiddal és metforminnal kombinálva, ha az étrend és a testmozgás, valamint az ezekkel a gyógyszerekkel végzett kettős kezelés nem ér el megfelelő glikémiás kontrollt.
  • 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, akiknél a PPARγ agonisták (pl. Plutiazolidinedion) alkalmazása megfelelő, a Tesavel javallt PPARγ agonistákkal kombinálva, ha az étrend és a testmozgás, valamint a PPARγ agonisták önmagukban nem érik el a megfelelő glikémiás kontrollt.

A Tesavel (Januvia/Xelevia) adagja 100 mg naponta egyszer. A metformin vagy a PPARγ agonista adagját fenntartják, és a szitagliptint együtt adják. Ha kihagy egy adagot, akkor azt azonnal be kell adni, miután a beteg megjegyezte.

A cselekvés mechanizmusa: A szitagliptin a dipeptidil-peptidáz 4 (DDP-4) gátlóknak nevezett orális vérnyomáscsökkentő gyógyszerek csoportjának része. A glikémiás kontroll javulása, amelyet ezzel a gyógyszerrel észleltek, az endogén aktív hormonok szintjének növelésével közvetíthető. Az endogén hormonok, amelyek magukban foglalják a glukagon-szerű 1-es peptidet (PGL-1) és a glükózfüggő inzulininotróp peptidet (PIG), a nap folyamán felszabadulnak a bélből, koncentrációjuk pedig növekszik az étel bevitelére adott válaszként. Ezek a hormonok egy endogén rendszer részét képezik, amely részt vesz a glükóz homeosztázis fiziológiai szabályozásában.

Ha a vércukorszint normális vagy megemelkedett, a PGL-1 és a PIG növeli az inzulinszintézist és a hasnyálmirigy béta-sejtjeiből történő felszabadulást intracelluláris jelátviteli útvonalakon keresztül, amelyek ciklikus AMP-t tartalmaznak. Kimutatták, hogy a 2-es típusú cukorbetegség állatmodelljeiben a PGL-1 vagy DPP-4 inhibitorokkal végzett kezelés javítja a béta-sejtek glükózra adott válaszát, valamint serkenti a bioszintézist és az inzulin felszabadulást. Magasabb inzulinszint esetén megnő a glükóz szövetfelvétele. Ezenkívül a PGL-1 csökkenti a hasnyálmirigy alfa sejtjeiből származó glükagon szekrécióját. Az alacsony glükagonszint és a magasabb inzulinszint együttesen alacsonyabb májcukorszint-termelést és alacsonyabb vércukorszintet eredményez. Ha a vércukorszint alacsony, nem figyelhető meg az inzulin felszabadulásának stimulálása és a glükagon szekréciójának PGL-1 általi elnyomása. A PGL-1 nem befolyásolja a glükagon hipoglikémiára adott normális válaszát.

A PGL-1 és a PIG aktivitását korlátozza a DPP-4 enzim, amely gyorsan hidrolizálja az endogén hormonokat inaktív metabolitokká. A szitagliptin megakadályozza az endogén hormonok DPP-4 által történő hidrolízisét, így növeli a PGL-1 és a PIG aktív formáinak plazmakoncentrációját. Az endogén aktív hormonok szintjének növelésével a szitagliptin növeli az inzulin felszabadulást és csökkenti a glükagonszintet glükózfüggő módon. Hiperglikémiás 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél az inzulin- és glükagonszint ezen változásai csökkent hemoglobin A1c (HbA1c) értékhez, valamint éhomi és étkezés utáni vércukorszint csökkenéshez vezetnek. Bár a szitagliptin a DPP-4 enzim erős és szelektív inhibitora, nem gátolja a kapcsolódó DPP-8 vagy DPP-9 enzimeket. A DPP-8 vagy DPP-9 gátlása, a DPP-4 nem, a preklinikai állatmodellekben toxicitással és in vitro káros immunfunkcióval társul.

Engedélyezés: A terméket az EMEA központosított eljárással engedélyezte, és az Európai Bizottság döntését követően az EU egész területén érvényes forgalomba hozatali engedéllyel rendelkezik.

A forgalomba hozatali engedély jogosultja: Merck Sharp & Dohme Ltd., Egyesült Királyság.