PharmaWiki - Antiandrogének

Az antiandrogének olyan hatóanyagok, amelyek ellensúlyozzák a férfi nemi hormonok, az androgének hatását. Többek között prosztatarákban alkalmazzák, hogy elnyomják a nők androgénezésének ösztöneit és tüneteit, és általában orálisan alkalmazzák őket. Ritkábban helyileg is beadják vagy alkalmazzák őket. A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a fáradtság, kiütés, gyomor-bélrendszeri rendellenességek, hőhullámok, ödéma és fájdalom. Számos antiandrogén kölcsönhatásba lép a CYP450 izozimokkal.

Az antiandrogének elsősorban tabletták, kapszulák és injekciós készítmények formájában kaphatók. Az egyik első szteroidszer a ciproteron-acetát volt, amelyet az 1960-as években szabadalmaztattak. A flutamid volt az első nem szteroid hatóanyag, amelyet az 1980-as években hagytak jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Különbséget tesznek szteroid szerkezetű antiandrogének (mint maguk az androgének) és a nem szteroid szerkezetű antiandrogének. A szteroid antiandrogének progeszteronból származnak, és kevésbé szelektívek, mint az újabb gyógyszerek:

antiandrogének

A darolutamid kivételével a nem szteroid hatóanyagok, például a bikalutamid, közös szerkezeti elemet mutatnak:

szteroid antiandrogének

A hatóanyagok (ATC L02BB) antiandrogén tulajdonságokkal rendelkeznek, azaz kiküszöbölik a férfi nemi hormonok, azaz az → androgének, például a tesztoszteron és a dihidrotesztoszteron, receptorukra gyakorolt ​​hatását. Rendszerint antagonisták az androgénreceptorokban, ezért androgénreceptor-antagonistákként is emlegetik őket.

Az androgén receptor egy transzkripciós faktor, amely számos gén expresszióját szabályozza. Az androgének kötése a citoplazmában lévő receptorhoz dimerizációhoz és aktivációhoz vezet, ami lehetővé teszi a sejtmagban lévő DNS-sel való kölcsönhatást és transzkripciót.

pharmawiki

Az abirateron (Zytiga®) más hatásmechanizmussal rendelkezik. Gátolja a CYP17-et a herékben, a mellékvesékben és a prosztatarák szövetében, és így blokkolja az androgének szintézisét.

Az antiandrogének orvosi indikációi a következők:

  • Prosztata rák (prosztatarák) férfiaknál
  • Androgenizációs tünetek nőknél, pl. Hirsutizmus, súlyos pattanások, androgenetikus alopecia nőknél
  • Acne vulgaris (pattanás)
  • Hajtáscsillapítás (férfiak)

Nem minden gyógyszer engedélyezett minden javallatra. Például a ciproteron-acetát nem alkalmas prosztatarák kezelésére.

A szakorvosi információk szerint. Az antiandrogéneket általában orálisan adják be. Injekciós készítmények is rendelkezésre állnak, és helyi kezelés céljából helyileg is alkalmazzák őket (pl. Pattanások).

  • Apalutamid (Erleada®)
  • Bikalutamid (Casodex®, generikus gyógyszerek)
  • Darolutamid (Nubeqa®)
  • Enzalutamid (Xtandi®)
  • Flutamid (Flucinom®, Svájcban nincs forgalomban)
  • Nilutamid (Nilandron® Anandron®, nem kapható Svájcban)

  • Klormadinon-acetát (Belara®, generikus gyógyszerek)
  • Clascoteron (Winlevi®, krém, USA)
  • Ciproteron-acetát (Androcur®, Diane-35®, generikus gyógyszerek)
  • Dienogest (pl. Qlaira®)
  • Drospirenon (Yasminelle®, YAZ®, mások)
  • Spironolakton (nem elérhető)

  • Abirateron-acetát (Zytiga®)
Ellenjavallatok
  • Túlérzékenység
  • terhesség és szoptatási időszak

A teljes óvintézkedéseket a gyógyszerkészítmény adatlapján találja meg.

Számos antiandrogén kölcsönhatásba lép a CYP450 izoenzimekkel, és ennek megfelelő kölcsönhatások lehetségesek. Nem szánják őket androgénekkel kombinálni.

Az antiandrogének leggyakoribb lehetséges káros hatásai a következők:

  • Fáradtság, gyengeség
  • magas vérnyomás
  • bőrkiütés
  • Emésztőrendszeri rendellenességek
  • Forró villanások
  • Perifériás ödéma
  • Fájdalom: ízületi fájdalom, hátfájás, izomfájdalom, fejfájás
  • Az emlőmirigy megnagyobbodása, a mell érzékenysége
Lásd még

irodalom

  • Gyógyszerinformációk (CH)
  • Bratoeff E. és mtsai. Az új szteroid antiandrogének és 5 alfa-reduktáz inhibitorok kémiai és farmakológiai aktivitásának legújabb fejleményei. Curr Med Chem, 2005, 12 (8), 927-43 Pubmed
  • Crawford E.D. et al. A prosztatarák androgénreceptoros célzott kezelése: 35 év előrehaladás antiandrogénekkel. J Urol, 2018, 200 (5), 956-966 Pubmed
  • Európai Gyógyszerkönyv PhEur
  • Fizazi K., Smith M. R., Tombal B. Darolutamid klinikai fejlesztése: újszerű androgénreceptor-antagonista a prosztatarák kezelésében. Clin Genitourin Cancer, 2018, 16 (5), 332-340 Pubmed
  • Ito Y., Sadar M.D. Enzalutamid és blokkoló androgén receptor előrehaladott prosztatarákban: tanulságok az antiandrogének gyógyszerfejlesztésének történetéből. Res Rep Urol, 2018, 10, 23-32 Pubmed
  • Kaur P., Khatik G.L. A nem szteroid antiandrogének, mint potenciális terápiás szerek előrehaladása a prosztatarák kezelésében. Mini Rev Med Chem, 2016, 16 (7), 531-46 Pubmed
szerző

Összeférhetetlenség: Nincs/Független. A szerzőnek nincs kapcsolata a gyártókkal, és nem vesz részt az említett termékek értékesítésében.

Online PharmaWiki Answers tanácsadó szolgálatunk örömmel válaszol a gyógyszeres kezeléssel kapcsolatos kérdéseire.

Támogassa a PharmaWiki adományával!