PharmaWiki - Antidepresszánsok
Az antidepresszánsok olyan szerek, amelyek hangulatjavító tulajdonságokkal rendelkeznek a depresszió kezelésében. Számos egyéb alkalmazási terület létezik, például krónikus fájdalom, alvászavarok, ADHD és szorongás, pánik és rögeszmés-kényszeres rendellenességek. A hatások általában az agy neurotranszmitter-rendszereivel való kölcsönhatáson alapulnak. Sok gyógyszer gátolja a neurotranszmitterek újrafelvételét a preszinaptikus idegsejtekben, vagy kölcsönhatásba lép receptoraikkal. A maximális hatások általában két-négy hét késéssel jelentkeznek. Egyes képviselőkről azonban kiderült, hogy azonnali hatást váltanak ki. Az antidepresszánsok hajlamosak a gyógyszerkölcsönhatásokra. Jellemző mellékhatásai a szájszárazság, székrekedés, súlygyarapodás vagy fogyás, fáradtság, remegés, fejfájás, szédülés, izzadás és kardiovaszkuláris rendellenességek.
A legtöbb antidepresszáns kereskedelemben kapható filmtabletták formájában. Ezenkívül orális oldatok (cseppek), szájban diszpergálódó tabletták, diszpergálódó tabletták és injekciós készítmények is kaphatók.
Az első képviselőket az 1950-es években fejlesztették ki. Felfedezték, hogy a tuberkulózis elleni izoniazid és iproniazid (Marsilid®, Roche) antidepresszáns tulajdonságokkal rendelkezik. Mindkét hatóanyag MAO-gátló.
A triciklikus antidepresszáns imipramin (Tofranil®, Geigy) hatásait - szintén az 1950-es években - fedezte fel Roland Kuhn a münsterlingeni pszichiátriai klinikán, Thurgau kantonban. A szelektív szerotonin újrafelvétel inhibitorokat (SSRI) az 1970-es évektől fejlesztették ki.
Szerkezet és tulajdonságok
Az első antidepresszánsok többnyire antihisztaminokból származnak. Ez vonatkozik a régebbi SSRI-kre is. A fluoxetin a difenhidramin származéka. Az első MAOI-k a hidrazin származékai.
A hatóanyagok (ATC N06A) antidepresszáns és hangulatjavító tulajdonságokkal rendelkeznek. Ezenkívül kísérő hatásuk is lehet, például nyugtató, csillapító, alvást elősegítő, aktiváló és szorongást enyhítő hatások.
A hatások általában a központi idegrendszeri neurotranszmitter-rendszerekkel való kölcsönhatáson alapulnak. A legtöbb antidepresszáns gátolja a neurotranszmitterek, például a szerotonin, a norepinefrin vagy a dopamin újrafelvételét a preszinaptikus idegsejtekben azáltal, hogy gátolja a SERT, NET vagy DAT neurotranszmitter transzportereket (ábra). Ez növeli koncentrációjukat a szinaptikus résben, és egyre inkább kölcsönhatásba lépnek a posztszinaptikus idegsejt receptorain. Különböző antidepresszánsok is affinitással rendelkeznek ezekhez a receptorokhoz, különösen a szerotonin receptorokhoz.
Ugyanakkor az úgynevezett "monoamin-hipotézist" szintén kritikusan megkérdőjelezik, és további feltételezések vannak a hatásmechanizmusról.
Az antidepresszánsokat szelektivitásuk szerint osztályozzák (lásd alább). Ez egyrészt az őket befolyásoló neurotranszmitterekre vonatkozik. Másrészt, tekintettel más kábítószer-célpontokra, amelyekkel kölcsönhatásba lépnek. A triciklikus és tetraciklusos antidepresszánsok affinitással rendelkeznek más receptorok iránt is, mint például a muszkarin-acetilkolin-receptor, a hisztamin-receptorok és az alfa-adrenoreceptorok.
A klasszikus antidepresszánsok maximális hatása általában csak két-négy hét múlva jelentkezik, ha rendszeresen szedik őket. Az elmúlt években olyan anyagokat is felfedeztek, amelyek órákon belül hatékonyak. Ide tartozik például az NMDA receptor antagonista ketamin, lásd → Esketamine orrspray.
A gyors hatású antidepresszánsok klinikai fejlesztés alatt állnak, például az új hatóanyag-glicin-csoport képviselőivel, mint például a Rapastinel.
Antidepresszánsokat egyrészt a depresszió kezelésére alkalmaznak. Másrészt számos más alkalmazási terület is létezik. Ezek közé tartozik (kiválasztás):
- Pánikbetegségek
- Obszesszív-kompulzív zavar
- Szociális fóbia
- Bulimia (bulimia nervosa)
- Generalizált szorongásos rendellenességek
- A poszttraumás stressz zavar
- Krónikus fájdalom, neuropátiás fájdalom
- alvászavarok
- Migrén profilaxis
- Figyelemhiány/hiperaktivitási rendellenesség (ADHD)
Ezeket az alkalmazási területeket nem hagyták jóvá Svájcban.
A szakorvosi információk szerint. Ma különféle gyógyszerek állnak rendelkezésre, amelyeket hosszú felezési idejük miatt csak naponta egyszer kell bevenni. A legtöbb antidepresszáns késleltetett hatása miatt folyamatos kezelésre van szükség. A megvonást fokozatosan kell végrehajtani az esetleges elvonási tünetek elkerülése érdekében.
Az antidepresszánsok nincsenek közvetlen hatással a hangulatra, ezért nem okoznak eufóriát. Az irodalomban azonban vannak visszaélésekről szóló beszámolók, de ezek ritkának tűnnek. Más pszichotrop gyógyszerekkel, például a benzodiazepinekkel ellentétben az antidepresszánsok nem okoznak függőséget.
A fő kábítószer-csoportok a következők:
- Johannis gyógynövények
- sáfrány
A teljes óvintézkedéseket a gyógyszerkészítmény adatlapján találja meg.
Az antidepresszánsok általában nagy potenciállal rendelkeznek a gyógyszerkölcsönhatásokban. Sok képviselő kölcsönhatásba lép a CYP450 izoenzimekkel, és meghosszabbítja a QT intervallumot. A MAO-gátlók megakadályozzák más hatóanyagok lebomlását, és ezáltal növelik azok plazmakoncentrációját. A szerotonin szindróma más szerotonerg gyógyszerekkel kombinálva jelentkezhet.
A nemkívánatos hatások az alkalmazott hatóanyagoktól függenek. Az antidepresszánsok tipikus mellékhatásai a szájszárazság, székrekedés, súlygyarapodás vagy fogyás, fáradtság, remegés, fejfájás, szédülés, izzadás és szív- és érrendszeri rendellenességek. Továbbá a szexuális funkció is megzavarható.
Az antidepresszánsok növelhetik a QT-intervallumot, szerotonin-szindrómát okozhatnak és ösztönözhetik az öngyilkossági gondolatokat, különösen serdülőknél és fiatal felnőtteknél.
irodalom
- Gyógyszerinformációk (CH)
- Baumeister D., Barnes G., Giaroli G., Tracy D. A klasszikus hallucinogének antidepresszánsokként? A farmakodinamika és a feltételezett klinikai szerepek áttekintése. Ther Adv Psychopharmacol, 2014, 4 (4), 156-69 Pubmed
- Európai Gyógyszerkönyv PhEur
- Evans E.A., Sullivan M.A. Az antidepresszánsokkal való visszaélés és visszaélés. Subst Abuse Rehabil, 2014, 5, 107-20 Pubmed
- Greenslit N.P., Kaptchuk T.J. Antidepresszánsok és reklám: krízisben lévő pszichofarmakonok. Yale J Biol Med, 2012, 85 (1), 153-8 Pubmed
- Harmer C.J., Duman R.S., Cowen P.J. Hogyan működnek az antidepresszánsok? Új perspektívák a jövőbeli kezelési megközelítések finomítására. Lancet Psychiatry, 2017, 4 (5), 409-418 Pubmed
- Papakostas G.I. A kortárs antidepresszánsok hatékonysága, tolerálhatósága és biztonságossága. J Clin Psychiatry, 2010, 71 Suppl E1, e03 Pubmed
- Sneader W. Kábítószer-felfedezés: történelem. Chichester: Wiley, 2005
- Yáñez M., Padín J. F., Arranz-Tagarro J. A., Camiña M., Laguna R. A MAO-A inhibitorok története és terápiás alkalmazása: a MAO-A inhibitorok, mint antidepresszánsok történeti perspektívája. Curr Top Med Chem. 2012, 12 (20), 2275-82 Pubmed
Összeférhetetlenség: Nincs/Független. A szerzőnek nincs kapcsolata a gyártókkal, és nem vesz részt az említett termékek értékesítésében.
További információ
- Termékek megjelenítése (Svájc)
Online tanácsadás
Online PharmaWiki Answers tanácsadó szolgálatunk örömmel válaszol a gyógyszeres kezeléssel kapcsolatos kérdéseire.
Támogassa a PharmaWiki adományával!