PharmaWiki - Liraglutid

A liraglutid egy antidiabetikus gyógyszer a GLP-1 receptor agonisták csoportjából, amelyet a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használnak. Túlsúly és elhízás kezelésére is felszabadítják. A liraglutid az inkretin GLP-1 hosszú hatású analógja, amely többek között elősegíti az inzulin szintézisét és felszabadulását a béta-sejtekből, és késlelteti a gyomor ürülését. A gyógyszert naponta egyszer szubkután injekciózzák. A leggyakoribb lehetséges mellékhatások: hányinger, hasmenés, hányás, székrekedés, hasi fájdalom, dyspepsia, fejfájás, felső légúti fertőzések és hipoglikémia, különösen szulfonilureákkal kombinálva.

Termékek

  • A liraglutidot Svájcban 2009-ben hagyták jóvá injekciós oldatként előretöltött injekciós tollban (Victoza®).
  • 2014-ben a degludec inzulinnal rögzített kombinációt hagyták jóvá (Xultophy®), lásd IDegLira.
  • 2016-ban a Saxenda®-t nyilvántartásba vették a túlsúly és az elhízás kezelésére.

A kapcsolódó utód → szemaglutidot a liraglutiddal ellentétben csak hetente egyszer kell beadni.

Szerkezet és tulajdonságok

A liraglutid vagy a γ-L-glutamoil (N-a-hexadekanoil) -Lys 26, Arg 34 -GLP-1 (7-37) elágazó láncú peptid, empirikus képlete C172H265N43O51, molekulatömege 3751,2 Da.

Az inkretin GLP-1 analógja. A szekvencia homológiája 97%. A Lys 34 helyébe Arg lépett, és egy C16 zsírsavat kapcsoltak a Lys 26-hoz egy Glu távtartón keresztül. Ezekkel a módosításokkal a GLP-1 felezési ideje (2 perc) jelentősen meghosszabbítható 13 órára. A zsírsavat azért használták, mert az albuminhoz kötődik, ami növeli a plazmában való retenciós időt.

(7) His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys- (Glu zsírsav) -Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly (37)

pharmawiki

A liraglutid (ATC A10BJ02) vércukorszint-csökkentő és antidiabetikus tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a GLP-1 receptorhoz, egy GPCR-hez (G-fehérjéhez kapcsolt receptorhoz) kötődnek. Ezt a receptort az inkretin GLP-1 is aktiválja.

  • elősegíti az inzulin szekrécióját a hasnyálmirigy béta sejtjeiből.
  • csökkenti a glükagon szekrécióját az alfa sejtekből, és ezáltal a máj csökkent glükóz felszabadulásához vezet (a glükoneogenezis csökkenése).
  • növeli az inzulinérzékenységet.
  • lassítja a gyomor kiürülését, ezáltal csökkentve a glükóz véráramba jutásának sebességét.
  • növeli a jóllakottságot (központi), csökkenti az éhségérzetet és hozzájárulhat a fogyáshoz.

A GLP-1 receptor agonisták általában kevesebb hipoglikémiát váltanak ki, mert hatásuk csak akkor emelkedik ki, ha a glükózszint megemelkedik.

liraglutid

A szájon át kapható → gliptinek (lásd ott) gátolják a GLP-1 lebomlását, és ezáltal fokozzák annak hatását.

Jelzések

  • 2-es típusú diabetes mellitus kezelésére (Victoza®, Xultophy®).
  • Túlsúly és elhízás kezelésére (Saxenda®).
adagolás

A szakorvosi információk szerint. Az injekciós oldatot az injekcióval naponta egyszer szubkután injekciózzák, étkezéstől függetlenül.

Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység

A teljes óvintézkedéseket a termékinformációk tartalmazzák.

Úgy tűnik, hogy a liraglutid nem lép kölcsönhatásba a P450 citokrómokkal. Mivel kissé késlelteti a gyomor kiürülését, befolyásolhatja az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek felszívódását.

A leggyakoribb lehetséges mellékhatások az émelygés, hasmenés, hányás, székrekedés, hasi fájdalom, dyspepsia, fejfájás, felső légúti fertőzések és hipoglikémia, különösen szulfonilureákkal kombinálva.

irodalom

  • Gyógyszeripari termékinformációk (CH, EMA, USA)
  • Croom K.F., McCormack P.L. Liraglutid: áttekintés 2-es típusú diabetes mellitusban történő alkalmazásáról. Drugs, 2009, 69 (14), 1985-2004 Pubmed
  • Deák C.F. A liraglutid potenciálja 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek kezelésében. Vasc Health Risk Manag, 2009, 5 (1), 199-211 Pubmed
  • Madsbad S. Exenatid és liraglutid: különböző megközelítések a GLP-1 receptor agonisták (inkretin utánzó szerek) kifejlesztésére - preklinikai és klinikai eredmények. Legjobb gyakorlat Res Clin Endocrinol Metab, 2009, 23 (4), 463-77 Pubmed
  • Meece J. A liraglutid, hosszú hatású, erős glükagonszerű peptid-1 analóg farmakokinetikája és farmakodinamikája. Farmakoterápia, 2009, 29 (12 Pt 2), 33S-42S Pubmed
  • Rossi M.C., Nicolucci A. Liraglutid 2-es típusú cukorbetegségben: a farmakológiai fejlesztéstől a klinikai gyakorlatig. Acta Biomed, 2009, 80 (2), 93-101 Pubmed
  • Russell-Jones D. A napi egyszeri emberi GLP-1 analóg, a liraglutid molekuláris, farmakológiai és klinikai vonatkozásai. Mol Cell Endocrinol, 2009, 297 (1-2), 137-40, 2008, Pubmed
szerző

Összeférhetetlenség: Nincs/Független. A szerzőnek nincs kapcsolata a gyártókkal, és nem vesz részt az említett termékek értékesítésében.

További információ

  • Termékek megjelenítése (Svájc)

Online tanácsadás

Online PharmaWiki Answers tanácsadó szolgálatunk örömmel válaszol a gyógyszeres kezeléssel kapcsolatos kérdéseire.

Támogassa a PharmaWiki adományával!