PharmaWiki - Orlistat
Az orlisztát a lipázinhibitorok csoportjának hatóanyaga, amelyet túlsúly és elhízás (BMI ≥ 28) kezelésére használnak. Gátolja a belekben a nem felszívódó, de a székletben kiválasztódó zsírok emésztését. Az orlisztát étkezés előtt, alatt vagy akár 1 órával is bevehető. Az étkezés csak kis mennyiségű zsírt tartalmazhat, különben gyakrabban jelentkezhetnek kellemetlen nemkívánatos hatások, például zsíros széklet, hasmenés és hasi fájdalom.
Az Orlistat Svájcban kapszulák formájában kapható és 1998 óta engedélyezett (Xenical®, 120 mg, Roche Pharma).
2009-ben engedélyezték az öngyógyításra is, miután az orvosi személyzet szakorvosi tanácsot adott az orvos felírása nélkül, az adag felében (Alli®, 60 mg, GlaxoSmithKline).
A Xenical® generikus Orlistat Sandoz® 120-ot 2011 decemberében hagyták jóvá.
A Calobalin® Sandoz (60 mg) 2012 nyarán került forgalomba. 2012 őszén az Alli® szállítási problémák miatt ismét kivonták a piacról.
Szerkezet és tulajdonságok
Az orlisztát (= tetrahidrolipstatin, C29H53NO5, Mr = 495,73 g/mol) kémiailag kissé módosított természetes termék. A lipstatin, a természetben előforduló lipáz inhibitor stabil és telített származéka Streptomyces toxytricini. Ez egy fehér, kristályos por, amely lipofil és gyakorlatilag vízben nem oldódik.
Az orlisztát (ATC A08AB01) egy lipáz inhibitor, amely gátolja a zsír emésztését a gyomorban és a vékonybél felső részében, és körülbelül 30% -kal csökkenti az étkezési zsír felszívódását (60 mg: körülbelül 25%). A triglicerideket a lipázok már nem bontják zsírsavakká és monogliceridekké. Ennek eredményeként a zsír nem képes felszívódni az ételből, és emésztetlenül ürül. Az orlisztát lokálisan hat a bélben, alig szívódik fel, nincs hatása a központi idegrendszerre, és nem használható fel stimulánsként.
„Túlsúlyos emberek antabuse” néven is ismert, mivel a lehetséges nemkívánatos hatások miatt a zsír a kezelés során valójában csak kis mennyiségben fogyasztható.
A kereskedelemben fogyókúrás termékként kapható számos étrend-kiegészítővel szemben az Orlistat-ot nagyon jól kutatták tudományos és klinikai szempontból.
A felhasználók akár 50% -kal többet fogyhatnak, mint önmagában a diéta. Tehát ha 4 kg-ot fogy, akkor az Orlistat segítségével akár 2 kg-mal is csökkentheti a súlyát.
A trigliceridek hidrolízise kölcsönhatáson alapszik a lipázok aktív helyével, amely katalitikus triádot tartalmaz a szerin aminosavval. Az orlisztát egy β-lakton, amely kovalensen megköti ezt a szerint, és visszafordíthatatlanul gátolja az emésztőrendszert. Szelektív a lipázok (pl. Hasnyálmirigy lipáz, gyomor lipáz) szempontjából, és nem gátolja más emésztőrendszeri enzimeket, például a tripszint vagy a kimotripszint.
Túlsúly és elhízás (BMI ≥ 28 kg/m 2), csökkentett zsír- és kalóriatartalmú étrenddel együtt.
A betegtájékoztató szerint. A szokásos adag 27 mg, 60 mg vagy 120 mg naponta háromszor. A kapszulákat vagy rágótablettákat közvetlenül étkezés előtt, alatt vagy legfeljebb egy órával azután fogyasztják. Ha az étkezés nem tartalmaz zsírt, akkor mellőzhető. Az egyidejűleg fogyasztott étkezés körülbelül 15 g zsírt tartalmazhat.
Ellenjavallatok
- Túlérzékenység
- Krónikus malabszorpciós szindróma
- Kolesztázis (epeelzáródás)
- Egyidejű kezelés ciklosporinnal
- terhesség és szoptatási időszak
Az elővigyázatossági intézkedésekről és az interakciókról a teljes információ a termék adatlapján található.
Gyógyszerkölcsönhatások lehetségesek ciklosporinnal, amiodaronnal, K-vitamin antagonistákkal és epilepszia elleni gyógyszerekkel. A ciklosporin és az amiodaron felszívódása gátolt. Az orlisztát csökkentheti a zsírban oldódó vitaminok (A, D, E, K) felszívódását.
Fontolóra vehető egy multivitamin-kiegészítő szedése. Lefekvéskor ajánlott bevenni. Ha a hasmenés nemkívánatos hatásként jelentkezik, csökkenthető az orális fogamzásgátlók védelme.
A leggyakoribb káros hatások közé tartoznak a kellemetlen emésztési problémák, például az olajos váladék elvesztése, a széklet elvesztésével járó puffadás, a székletürítés, az olajos vagy zsíros széklet, a fokozott bélmozgás, a kismedencei fájdalom, a vékony széklet és az inkontinencia. Ezek a hatások csökkenthetők alacsony zsírtartalmú étrenddel.
Egyéb lehetséges mellékhatások a fogak kellemetlen érzése, az ínyen jelentkező kellemetlenségek, influenza, szorongás, fejfájás, légúti fertőzések, húgyúti fertőzések, menstruációs rendellenességek, fáradtság és túlérzékenységi reakciók.
Esetenként májkolesztatikus gyulladás (hepatitis), sárgaság, májsejtekrózis, májelégtelenség, epekövek, a májenzimek növekedése (transzaminázok, lúgos foszfatáz) és hasnyálmirigy-gyulladás (hasnyálmirigy-gyulladás) eseteiről számoltak be. A pontos mechanizmus nem ismert, és a kapcsolat nem bizonyított meggyőzően.
További információ
- Termékek megjelenítése (Svájc)
Online tanácsadás
Online PharmaWiki Answers tanácsadó szolgálatunk örömmel válaszol a gyógyszeres kezeléssel kapcsolatos kérdéseire.
Támogassa a PharmaWiki adományával!