PharmaWiki - Sibutramine

A szibutramin az étvágycsökkentők csoportjának aktív összetevője, amelyet jelentős elhízás kezelésére használtak étrenddel, viselkedésmódosítással és testmozgással kombinálva. A kezelés során számos elővigyázatossági intézkedést kell betartani. A lehetséges káros hatások közé tartozik a szívdobogás, a megnövekedett vérnyomás, székrekedés, szájszárazság, értágulat, fejfájás és álmatlanság. 2010 januárjában az Európai Gyógyszerügynökség a sibutramint tartalmazó gyógyszerek engedélyének visszavonását javasolta kardiovaszkuláris kockázatok miatt. Svájcban a jóváhagyást 2010. március végén felfüggesztették.

Termékek és piacról történő kivonás

A szibutramint 1999-ben hagyták jóvá, és Svájcban 10 és 15 mg-os kapszulák formájában (Reductil®, Abbott AG) kereskedelemben kapható volt. 2010. március 29-én az Abbott AG a Swissmedic-szel együttműködve bejelentette a forgalomba hozatali engedély felfüggesztését. Azóta a Sibutramint már nem lehet Svájcban felírni vagy kiadni. Korábban a fenil-etil-amin-szerkezetű egyéb étvágycsökkentőket, mint amfetamint, fenil-propanol-amint és fentermint, kivonták a forgalomból kardiovaszkuláris kockázatok miatt. A kannabinoid receptor antagonista rimonabant 2008 óta nem működik.

Az EU-ban 2010. január 21-én az EMA kábítószer-hatóság illetékes CHMP szakbizottsága javasolta a szibutramin jóváhagyásának visszavonását egész Európában. A gyógyszert már nem szabad felírni és kiadni. A CHMP döntését a SCOUT (Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial) nagymértékű biztonságossági vizsgálat eredményeire alapozta, és arra a következtetésre jutott, hogy a kezelés előnyei nem haladják meg a kardiovaszkuláris kockázatokat. Mérsékelt súlycsökkenés esetén a súlyos, nem halálos kardiovaszkuláris események, például a szívroham és a stroke fokozott kockázatát találták. Ez azonban azzal a háttérrel is, hogy a gyógyszert nem a termékinformációban szereplő óvintézkedéseknek megfelelően használták (!)

Szerkezet és tulajdonságok

A szibutramin (C17H26ClN, Mr = 279,8 g/mol) tercier amin, és a gyógyszerekben szibutramin-hidroklorid, monohidrát és racemát formájában van jelen. Fenil-etil-amin-szerkezettel rendelkezik, mint a régebbi étvágycsökkentők, amelyek már nincsenek a piacon (lásd fent). Az ADHD gyógyszer metilfenidát szerkezeti hasonlóságot mutat a sibutraminnal is.

A szibutramin (ATC A08AA10) elnyomja az étvágyat és növeli a jóllakottság érzését. A hatások a noradrenalin és a szerotonin, valamint kisebb mértékben a dopamin neurotranszmitterek újrafelvételének gátlásán alapulnak (1. ábra). Főleg a CYP3A4 révén képződő két amin-metabolit közvetíti. Arról van szó, hogy a termogenezis növekedése részt vesz-e a hatásban, de ellentmondásos. A szibutramint a szelektív szerotonin és noradrenalin újrafelvétel gátlók (SSNRI) csoportjába sorolják, és eredetileg antidepresszánsként fejlesztették ki, de még nem vizsgálták és nem engedélyezték. Az SSNRI-k, a venlafaxin és a duloxetin, kereskedelemben kaphatók antidepresszánsokként, és étvágycsökkentő hatással is rendelkeznek.

Disord 2002

Túlsúlyos étrend-támogató kezelés legalább 30 kg/m² BMI-vel rendelkező betegeknél (elhízás), akik önmagukban nem reagáltak megfelelően a megfelelő súlycsökkentő intézkedésekre.

A szibutramin stimulánsként szerepel a doppinglistán.

A szibutramint reggel étellel vagy anélkül, elegendő folyadékkal együtt kell bevenni. Ha 3 hónapon belül nem sikerült elérni a legalább 5% -os súlycsökkenést, a terápiát abba kell hagyni.

Ellenjavallatok és kölcsönhatások

A Sibutramine számos betegségben és betegségben ellenjavallt, például gyermekeknél és serdülőknél

A gyakori lehetséges nemkívánatos hatások közé tartozik a székrekedés, étvágytalanság, szájszárazság, álmatlanság, fejfájás, tachycardia, palpitáció, megnövekedett vérnyomás, artériás magas vérnyomás, értágulat, kipirulás, émelygés, fokozott étvágy, fokozott vérzéses tünetek, dyspepsia, álmosság, idegesség, szorongás, szorongás Álmosság, ízzavarok, izzadás és kiütés. Több a szakorvosi információk szerint.

irodalom

  • Gyógyszerinformációk (CH)
  • Európai Gyógyszerügynökség EMEA
  • Finomabb N. Sibutramine: hatásmódja és hatékonysága. Int J Obes Relat Metab Disord, 2002, 26, Suppl 4, S29-33 Pubmed
  • Florentin M., Liberopoulos E.N., Elisaf M.S. A sibutraminnal összefüggő káros hatások: gyakorlati útmutató annak biztonságos használatához. Obes Rev, 2008, 9 (4), 378-87 Pubmed
  • Narkiewicz K. Sibutramine és kardiovaszkuláris profilja. Int J Obes Relat Metab Disord, 2002, 26, Suppl 4, S38-41 Pubmed
  • Poston W.S., Foreyt J.P. A szibutramint és az elhízás kezelését. Expert Opin Pharmacother, 2004, 5 (3), 633-42 Pubmed
  • Svájci Gyógyszerügynökség
  • Sharma B., Henderson D.C. Sibutramine: az elhízás elleni gyógyszer jelenlegi állapota és jövőbeli perspektívái. Expert Opin Pharmacother, 2008, 9 (12), 2161-73 Pubmed
  • Tziomalos K., Krassas G.E., Tzotzas T. A sibutramine alkalmazása az elhízás és a kapcsolódó rendellenességek kezelésében: frissítés. Vasc Health Risk Manag, 2009, 5 (1), 441-52 Pubmed
szerző

Összeférhetetlenség: Nincs/Független. A szerzőnek nincs kapcsolata a gyártókkal, és nem vesz részt az említett termékek értékesítésében.

További információ

  • Termékek megjelenítése (Svájc)

Online tanácsadás

Online PharmaWiki Answers tanácsadó szolgálatunk örömmel válaszol a gyógyszeres kezeléssel kapcsolatos kérdéseire.

Támogassa a PharmaWiki adományával!