PharmaWiki - Transzdermális tapaszok
A transzdermális tapaszok rugalmas és vékony gyógyszerészeti készítmények, amelyek a bőrhöz tapadnak. Folyamatosan szabadítják fel a bennük lévő hatóanyagokat a bőrgáton keresztül a véráramba, és szisztémásan fejtik ki hatásukat. A hatás időbeli késéssel jelentkezik, ezért állandó és nem akut terápiára szánják őket. A transzdermálisan beadott tipikus hatóanyagok a fentanil, ösztradiol, nikotin, nitroglicerin és szkopolamin. A transzdermális tapaszoknak hosszú, egy nap és egy hét közötti adagolási intervallumuk van, ami pozitív hatással lehet a terápia betartására. Az ellenőrzött felszabadulás és az emésztőrendszer megkerülése miatt elkerülhetők a nemkívánatos hatások. A lehetséges mellékhatások a helyi bőrreakciók lehetnek.
A transzdermális tapaszok gyógyszerként engedélyezettek. Alternatívak más típusú alkalmazásokhoz, például a perorális és parenterális beadáshoz. Az első termékeket az 1970-es években dobták piacra.
Szerkezet és tulajdonságok
A transzdermális tapaszok különböző méretű és vastagságú rugalmas gyógyszerkészítmények, amelyek egy vagy több hatóanyagot tartalmaznak. Sértetlen bőrön való használatra szánják, hogy a hatóanyag a véráramba kerüljön, miután az áthaladt a bőrgáton. A túlnyomórészt helyi hatású hatóanyag-tapaszok nem minősülnek transzdermális tapaszoknak.
A két legfontosabb típus a mátrixfoltok és a tározó rendszerek:
- Mátrixfoltok: Szilárd vagy félszilárd mátrixot tartalmaznak, amelynek összetétele és szerkezete határozza meg a felszabadulást. A mátrix öntapadó komponenseket tartalmazhat, amelyek lehetővé teszik a bőrön való tapadást. A legtöbb transzdermális tapasz mátrix tapasz.
- Tartály vakolat: A felszabadulás sebességét féligáteresztő membrán segítségével szabályozzák. Manapság ritkán használják.
A külső hordozóréteg vízhatlan védőrétegként szolgál, és a tartályt vagy a mátrixot külső héjként takarja.
A mátrix tapaszok felszabadulásának aránya arányos a tapasz méretével. Minél nagyobb, annál több hatóanyag szabadul fel a szervezetbe időegységenként.
Nem minden hatóanyag alkalmas transzdermális átjárásra. Rendszerint lipofileknek, kis molekulatömegűeknek és alacsony dózisokban hatásosaknak kell lenniük. Megfelelő segédanyagokkal, például DMSO-val, vagy olyan mechanikus módszerekkel, amelyek rontják a bőrgát integritását, más és nagyobb molekulák is beadhatók.
A transzdermális tapaszok a bőrre tapadnak, és hatóanyagaik folyamatosan továbbjutnak a bőrön keresztül a véráramba. A hatások késéssel jelentkeznek, mert először a plazmakoncentrációnak kell felépülnie. A transzdermális rendszerek ezért nem alkalmasak akut terápiára.
Transzdermális beadással az első lépés metabolizmusa megkerülhető, ami fontos a hatóanyagok, például a nitroglicerin vagy a rotigotin esetében. A transzdermális tapaszok rövid felezési idejű hatóanyagok számára is alkalmasak.
A tapaszból történő felszabadulás folyamatosan és ellenőrzött módon történik, és retardációnak felel meg. A felfelé és lefelé kerülni kell, mint a gyorsan széteső tabletta szedésekor. Ily módon sík és stabil koncentrációprofil érhető el, és elkerülhetők a koncentrációs csúcsok miatti nemkívánatos hatások.
A transzdermális tapaszokat sokféle módon alkalmazzák. Alkalmazási területei a következők (kiválasztás):
A szakorvosi információk és a betegtájékoztató szerint. A transzdermális tapaszok hosszú adagolási intervallummal rendelkeznek, és csak naponta egyszer, 72 óránként vagy akár csak hetente kell beadni őket. Helyileg ragaszkodhatnak hozzájuk, és az orális gyógyszerekkel ellentétben nem kell lenyelni őket. A ritkább alkalmazás pozitív hatással lehet a terápia betartására. A hatóanyag-ellátás megszakítható a vakolat eltávolításával.
- Vigye fel a tapaszt egy tiszta, teljesen száraz, sérülésmentes, sík és egészséges bőrfelületre.
- Ne használja vöröses, irritált, beteg vagy törött bőrre.
- Viszonylag szőrtelen területre kenjük. Ne borotválja közvetlenül használat előtt (legalább három napos különbséggel). Egyébként ollóval vágja le a hajat.
- Megfelelő bőrterületek a fenék, a has, a felkar külső része, a hát és a felső test (lásd a műszaki információkat). Ne tapadjon a mellre.
- Ne alkalmazzon előzőleg semmilyen krémet, testápolót vagy port a bőrre, hogy ne rontsa a tapadás tulajdonságait.
- A ragasztás előtt el kell távolítani a védőfóliát.
- Ne érintse meg a tapasz tapadó felületét, hogy ne érintkezzen a hatóanyaggal.
- A tapadás után a tapaszt a tenyerével körülbelül 30 másodpercig nyomja a bőrre, hogy a helyén maradjon.
- Csak egy vakolatot szabad viselni.
- Ne írjon tollal a tapaszra.
- Ne alkalmazzon közvetlen hőt a tapasz területén (pl. Fűtőpárnák, forró fürdők, erős napfény, szolárium), hogy a hatóanyag ne szabaduljon fel intenzívebben. Még láz vagy intenzív testmozgás esetén is több hatóanyag szabadulhat fel.
- Fürdhet és zuhanyozhat egy megfelelően rögzített vakolattal.
- Rendszeresen ellenőrizze, hogy a tapasz még mindig tartja-e. Ha nem ez a helyzet, nyomja le vagy rögzítse orvosi gyapjúvakolattal. Vagy cserélje ki a tapaszt (különböző bőrfelület).
A tapasz cseréje vagy a kezelés vége:
- Mielőtt felhelyezi az újat, először el kell távolítania a régi tapaszt.
- Minden alkalommal, amikor új tapaszt alkalmaznak, változtassa meg a bőrfelületet (irritáció, fokozott felszívódás).
- Vigyázat: a tapasz beadása után is nagy mennyiségű hatóanyagot tartalmazhat. A megsemmisítéshez ragassza össze a használt tapaszokat a felszabadult területen, tegye zárt tartályba, és tartsa távol gyermekektől. Ezután mosson kezet. A helytelen manipuláció a mérgezés kockázatával jár.
- Távolítsa el a bőr tapaszmaradványait szappannal és vízzel, és ne szerves oldószerekkel, például ásványi szeszes italokkal, így további hatóanyag nem szabadul fel.
- A fel nem használt tapaszokat juttassa vissza a gyógyszertárba.
- A változás az adagolási intervallum végének elérése előtt történhet, mivel a szállítás állandó sebességgel történik.
A transzdermális tapaszokat nem szabad levágni vagy más módon kezelni. A gyártó nem erre szánta (címkén kívüli használat). A vágás egészségügyi és jogi kockázatot jelent A vágás során a tartályvakolatok megsemmisülnek.
Ha erre szükség van, a mátrix vakolatok levághatók. Ehhez kesztyűt kell viselni. A vakolat maradványait meg kell semmisíteni. A vakolat levágásának helyén gyapjú vakolattal kell a bőrhöz rögzíteni.
Az alábbiakban felsoroljuk azokat a hatóanyagokat, amelyeket transzdermális tapaszok segítségével adnak be. Nem minden megfelelő gyógyszer található a piacon Svájcban:
- Buprenorfin (fájdalom)
- Klonidin (magas vérnyomás)
- Ösztradiol, noretisteron-acetát (hormonpótló kezelés)
- Fentanil (fájdalomkezelés)
- Granisetron (hányinger és hányás)
- Metilfenidát (ADHD)
- Nikotin (dohányzásról való leszokás)
- Nitroglicerin-tapasz (angina pectoris)
- Norelgestromin és etinilösztradiol (fogamzásgátló)
- Oxibutinin (irritábilis hólyag)
- Rivasztigmin (Alzheimer-kór)
- Rotigotin (Parkinson-kór)
- Scopolamine (mozgásbetegség)
- Szelegiline (depresszió)
- Tesztoszteron (hipogonadizmus)
A nemkívánatos hatások az alkalmazott hatóanyagoktól függenek. A transzdermális tapaszok helyi bőrreakciókat okozhatnak, például irritációt, bőrpírt, viszketést és allergiás reakciókat.
Emésztési zavar, hányinger és gyomor-bélrendszeri irritáció nem jelentkezik transzdermális tapaszoknál, vagy ritkábban fordul elő, mert a hatóanyag nem jut be a gyomor-bél traktusba.
Az alkalmazás hibái nemkívánatos hatásokhoz és túladagolásokhoz vezethetnek.
A transzdermális tapaszok kevésbé diszkrétek, mert láthatók a bőrön (pl. Fogamzásgátló tapaszok). És végül, bizonyos körülmények között leválhatnak a bőrről.
irodalom
- Gyógyszeripari termékinformációk (CH, USA)
- Európai Gyógyszerkönyv PhEur
- Szakirodalom
- Findling R.L., Dinh S. A figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség transzdermális terápiája a metilfenidát tapasszal (MTS). CNS Drugs, 2014, 28 (3), 217-28 Pubmed
- Gyógyszertechnológiai tankönyvek
- Szórólapok
- Prausnitz M. R., Langer R. transzdermális gyógyszeradagolás. Nat Biotechnol, 2008, 26 (11), 1261-8 Pubmed
- Kórházi gyógyszertárak (CH) dokumentumai
- Waters C. A rotigotin transzdermális tapasz kialakulása: történelmi perspektíva. Neurol Clin, 2013, 31 (3 Kiegészítő), S37-50 Pubmed
Összeférhetetlenség: Nincs/Független. A szerzőnek nincs kapcsolata a gyártókkal, és nem vesz részt az említett termékek értékesítésében.
Online PharmaWiki Answers tanácsadó szolgálatunk örömmel válaszol a gyógyszeres kezeléssel kapcsolatos kérdéseire.
Támogassa a PharmaWiki adományával!