Pramipexole - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista
A pramipexol egy dopamin agonista, és különösen a Parkinson-kór kezelésére használják, amely az agy dopaminerg idegsejtjeinek degenerációját okozza.
Alkalmazás
A pramipexol az idiopátiás Parkinson-kór (levodopával vagy anélkül) és közepesen súlyos vagy idiopátiás nyugtalan láb szindróma tüneti kezelésére javallt felnőtteknél.
Alkalmazás típusa
A pramipexol azonnali felszabadulású tabletták vagy retard tabletták formájában kapható. A tabletta étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető. A napi adagot három egyenlő adagra osztják, és naponta háromszor veszik be. A retard tablettákat egészben, vízzel kell lenyelni; nem szabad rágni, osztani vagy összetörni, és csak napi egyszeri bevitelre szánják őket.
gyógyszertan
A Parkinson-kórra jellemző az agy idegsejtjeinek lassú pusztulása, különösen a substantia nigra-ban. Ez a dopamin hiányához vezet, amely egy endogén hírvivő anyag, amely fontos többek között a mozgási folyamatok irányításához. A pramipexol erősen szelektív és specifikus módon foglalja el az agy dopaminmegkötő helyeit (különösen a D2 alcsalád dopaminreceptorait), és utánozza annak hatásait. Ez csökkenti a tipikus tüneteket, például az ülő életmódot, az izommerevséget és a remegést.
Farmakokinetika
Abszorpció
Szájon át történő alkalmazás után a pramipexol gyorsan és teljesen felszívódik. Az abszolút biohasznosulás meghaladja a 90% -ot.
A maximális plazmakoncentráció 1-3 óra elteltével jelentkezik azonnali hatóanyag-leadású tablettákkal, és körülbelül 6 óra elteltével a retard tablettákkal. A pramipexol kinetikája lineáris.
- Tabletták és retard tabletták:
A pramipexol retard tabletta (naponta egyszer) és a pramipexol tabletta (naponta háromszor) azonos napi adagjának maximális plazmakoncentrációja (Cmax) és expozíciója (AUC) ekvivalens.
Az azonnali felszabadulású pramipexol tabletta naponta háromszor történő szedésével összehasonlítva a pramipexol retard tabletták napi egyszeri, 24 órás periódusú bevétele kevésbé valószínű, hogy a plazma koncentrációjának ingadozását okozza.
terjesztés
adagolás
Az alábbiakban megadott dózisok mindegyike a pramipexolra vonatkozik.
Parkinson kór
A kezdeti adag 0,26 mg naponta. A napi dózis heti időközönként 0,52 mg-mal növelhető a maximális kezelési siker eléréséig, a maximális napi 3,15 mg-os dózisig. Az álmosság előfordulása azonban növekszik, ha a napi adag meghaladja az 1,05 mg-ot.
A Pramipexole Teva tablettát szedő betegek másnap ugyanazzal a napi adaggal válthatnak Pramipexole retard tablettákra. Ezt követően az adag a beteg terápiás válaszának megfelelően állítható be.
A kezelés abbahagyása
A dopaminerg kezelés hirtelen abbahagyása rosszindulatú neuroleptikus szindróma kialakulásához vezethet. Ezért a pramipexol adagját fokozatosan csökkenteni kell naponta 0,52 mg pramipexol-nal, napi 0,52 mg pramipexol-adagig, majd napi 0,26 mg pramipexol-nal.
Nyugtalan láb szindróma
Az ajánlott kezdő adag 0,088 mg pramipexol azonnali felszabadulású tabletták formájában naponta egyszer, 2-3 órával lefekvés előtt. Azoknál a betegeknél, akik további tüneti enyhülést igényelnek, az adag 4–7 naponként emelhető a maximális napi adagig, 0,54 mg-ig. 3 hónapos kezelés után értékelni kell a beteg válaszát, és újra kell gondolni a kezelés folytatását.
A kezelés abbahagyása
Mivel a nyugtalan láb szindróma kezelésének napi dózisa nem haladja meg a 0,54 mg-ot, a pramipexol abbahagyható az adag fokozatos csökkentése nélkül. A tünetek azonban súlyosbodhatnak a pramipexol abbahagyása után.
Károsodott vesefunkció
A pramipexol kiválasztása a vese működésétől függ.
Mellékhatások
A pramipexol leggyakoribb mellékhatásai közé tartozik a vérnyomásesés, szédülés, fáradtság és émelygés. A pramipexol további mellékhatásai a fejfájások, a látászavarok, az ödéma és néha az izgalom, sőt a téveszmék. Ezenkívül kóros álmokkal járó alvászavarok, de alvási rohamok és viselkedési problémák (kényszer, étkezési rendellenességek vagy függőség) is előfordulnak.
Interakciók
- Aktív vesekiválasztás gátlói vagy versenytársai
A pramipexol renális clearance-ének csökkentése cimetidin, amantadin, mexiletin, zidovudin, ciszplatin, kinin és prokainamid alkalmazásával, és ha szükséges, a pramipexol adagjának csökkentése. - Levodopával kombinálva
A pramipexol adagjának emelésekor csökkenteni kell a levodopa adagját. - Additív hatások
Vigyázat más nyugtató gyógyszerekkel vagy alkohollal kombinálva - Antipszichotikus gyógyszerek
Ha lehetséges, kerülje az egyidejű alkalmazást, különösen ha antagonista hatásokra lehet számítani.
Ellenjavallat
A pramipexollal szembeni túlérzékenység
Terhesség/szoptatás
A pramipexolt nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve, ha erre egyértelműen szükség van, és a lehetséges előny igazolja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
A terhesség vizsgálata azonban nem áll rendelkezésre.
Szoptatás
Nincs kutatás arról, hogy a pramipexol kiválasztódik-e az anyatejbe, azonban a pramipexol nem alkalmazható szoptatás alatt. Ha a használat elkerülhetetlen, a szoptatást le kell állítani. Ezenkívül várható a laktáció gátlása, mivel az pramipexol gátolja a prolaktin szekrécióját emberben.
Vezetési képesség
A pramipexol nagy hatással van a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre, mivel hallucinációk vagy fáradtság jelentkezhet. A pramipexollal kezelt betegeket, akik aluszékonyságról és/vagy elalvásról számolnak be, fel kell hívni arra, hogy addig ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket, amíg ezek az ismétlődő alvási és álmossági események nem oldódnak meg.
További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.