Progeszteron és progesztinek; Pharmacorama
A progeszteron, egy fiziológiás endogén progesztogén mellett számos olyan szintetikus progesztin létezik, amelyek tulajdonságai nem teljesen fedik át a progeszteron tulajdonságait, és amelyeket hormonális fogamzásgátlóként alkalmaznak, különösen etinilösztradiollal kombinálva.
Progeszteron
A progeszteron progesztációs aktivitással rendelkezik, vagyis képes:
- hogy előbb az ösztrogén hatásának kitett méhnyálkahártya méhcsipkéjét okozza
- hogy a kasztrált terhes nőnél fennmaradjon a terhesség.
A progeszteron fiziológiailag megfelel ennek a két feltételnek, de nem minden szintetikus progesztin. Ezenkívül néhányuknak van még egy hormonális aktivitása, például az androgén, amely terhes nőnek adva a női magzat férfiasságát okozhatja.
Anyagcsere
Bioszintézis
A progeszteront elsősorban a petefészek és kisebb mértékben a herék, a mellékvesék és a placenta termeli a terhesség második részében. Ezenkívül lehetséges a progeszteron nem endokrin szintézise, különösen az idegsejtekben.
A szintézist koleszterinből hajtják végre: deszmoláz hatására a koleszterin átalakul pregnenolonná, amely dehidrogenáz és izomeráz hatására progeszteront ad.
A progeszteron szekréciója a menstruációs ciklus alatt nem állandó: az LH váltja ki, közvetlenül az ovuláció előtt jelenik meg, és a ciklus második részében folytatódik. A ciklus végén bekövetkező esése hozzájárul a menstruáció megjelenéséhez.
Ha megtermékenyítés történik, a trofoblaszt kiválasztja a korion hormont, amely megőrzi a progeszteront szekretáló sárgatest működését. A terhesség harmadik hónapjától a méhlepény ösztrogént és progeszteront választ ki.
terjesztés
A plazmában a progeszteron szabad formában található, valamint albuminhoz, glikoproteinhez és transzkortinhoz kötődik. Felezési ideje körülbelül 30 perc. Nőknél a follikuláris fázis alatt alacsony a koncentrációja, ugyanolyan nagyságrendű, mint a férfiaknál, de a luteális fázisban jelentősen emelkedik.
A szövetekben a progeszteron, egy lipofil molekula, kötődik a zsírhoz, amelyből fokozatos felszabadulás történhet.
Katabolizmus
A progeszteron katabolizmusa főként a májban megy végbe, ahol több enzim hatására sorozatosan átalakul pregnedionzá, prégnanolonná és végül prégnanediolvá.