Protonpumpa inhibitorok PEG csövön keresztül
Gerd Luippold, Tübingen
Egy eróziós gastritisben szenvedő 72 éves beteget protonpumpa-gátlóval kell kezelni. A nyelési rendellenességek miatt a beteg perkután endoszkópos gastrostomia (PEG) szondát kapott.
Mely protonpumpa inhibitorok alkalmasak próbával történő beadásra?
Mit kell figyelembe venni?
Milyen szabályokat kell betartani, amikor gyógyszereket adunk a szondához?
Drogterápia 2006; 24: 135-6.
1. ábra Perkután szondák [Fotó: Fresenius Kabi]
A protonpumpa-gátlók (PPI-k) az első választás a savval kapcsolatos betegségek (pl. Reflux betegség) és a Helicobacter pylori által kiváltott fertőzések (pl. Nyombélfekély) kezelésében. Jelenleg öt különböző, nagyrészt azonos és felcserélhető gyógyszer kapható a piacon [1]:
- Omeprazol és ezomeprazol
- Lansoprazol
- Pantoprazol
- Rabeprazol
A hatóanyagok prodrugok, és csak enzimatikusan alakulnak át aktív formává, az úgynevezett szulfenamidokká, miután felszívódtak a gyomornyálkahártya parietális sejtjeibe és felhalmozódtak a parietális sejtek canaliculusainak savas környezetében. A protonpumpa-gátló ezen aktív formája a parietális sejtek H +/K + -ATPázához kötődik, amely protonpumpaként működik és katalizálja a sósav-szekréciót: A H +/K + -ATPáz visszafordíthatatlanul gátolt, a bazális és stimulált gyomorsav-szekréció pedig 36–72 év alatt nagyon hatékony Órák megakadályozták [2]. A gyomorsav szekréciója ismét növekszik, amint a H +/K + -ATPáz molekulák újra szintetizálódnak, vagy inaktívaktól aktív formává alakulnak [2].
Mivel a protonpumpa-gátlók savval labilisak, és a gyomor lumenében meg kell akadályozni az idő előtti átalakulást aktív formává, bélben oldódó készítményekként kínálják őket. A legtöbb kapszula enterális bevonatú pelletet (pl. Omep®) vagy mikrotablettát (pl. Omeprazol-ratiopharm® NT) tartalmaz.
Szájon át történő bevitelkor a pelletek a gyomoron keresztül változatlan formában jutnak a lúgos vékonybélbe. Ott a hatóanyag felszabadul, és felszívódása után a vérbe szállul.
Mivel a legtöbb pellet vagy mikrotabletta túl nagy, ezért nem alkalmas a szonda használatára, a szonda alkalmazásához össze kell őket zúzni. Gyomorcső helyzetben (1. ábra) ez az eljárás tilos, mivel a savstabilitás hiánya a hatóanyagok inaktiválásához vezet a gyógyszerkészítmény megsemmisítése után. Az aprítás csak duodenális vagy jejunális szonda helyzetével lehetséges, mivel a protonpumpa-inhibitorok sav instabilitása itt lényegtelen. Általában a pelleteket habarcsban összetörik, a bevonat maradványait eltávolítják, és a hatóanyagot vízben felszívják. Alternatív megoldásként a pelletek feloldhatók 10 ml 8,4% -os nátrium-hidrogén-karbonát-oldatban.
Nexium® mups vagy Antra® MUPS használata ajánlott a gyomorcső behelyezéséhez [3]. A MUPS technológiával a tabletta nagyon kicsi saválló mikropelletekből áll. Ezeket egészben vízben vagy almalében szuszpendáljuk, és PEG-csövön keresztül adjuk be, amelynek átmérője legalább 1,6 mm. A MUPS készítményt kényelmesen fel lehet venni egy fecskendőbe 20-25 ml almalében. Az almalé enyhén savas pH-értéke megakadályozza, hogy a pelletek Eudragit bevonata idő előtt feloldódjon. A tabletta néhány percen belül szétesik. A kapott tejszerű szuszpenziót többször rázzuk, és a szondán keresztül alkalmazhatjuk. A hatóanyag mennyiségi mennyiségének biztosítása érdekében a fecskendőt 20 ml vízzel leöblítik. A tej vagy a szénsavas víz alapvető tulajdonságai miatt nem alkalmas szuszpenziós közegként.
Az enterális tubusos táplálás egyidejű gyógyszeres alkalmazással együtt jár az interakciók lehetőségével. Az interakciók kockázatának minimalizálása érdekében a gyógyszereket nem szabad keverni a tubusos diétával az esetleges összeférhetetlenség miatt. Ha a gyógyszereket csövön keresztül kell beadni, akkor iparilag előállított folyadékot vagy hígítást kell alkalmazni, viszkózus gyógyszereket vagy szuszpenziókat, amikor csak lehetséges. Biztosítani kell, hogy a gyógyszer jól felszívódjon és ne pusztuljon el, ha a gyomorcsövet a gyomor savas környezetébe helyezik. A gyógyszer nem reagálhat túlzottan savas vagy lúgos reakcióra, az ozmolalitásnak tolerálhatónak kell lennie, és a gyomor-bél traktus nyálkahártyáját nem szabad túlzottan irritálni. Mindegyik gyógyszert külön kell alkalmazni, és a szondát vízzel le kell öblíteni az alkalmazás előtt és után. A próba alkalmazására alkalmas készítmény kiválasztását mindig a gyógyszer formájának és kinetikájának figyelembevételével kell elvégezni.
irodalom
1. Robinson M. A protonpumpa inhibitorok klinikai farmakológiája. Amit a gyakorló orvosnak tudnia kell. Drugs 2003; 63: 2739-54.
2. Klotz U. protonpumpa inhibitorok klinikai-farmakológiai összehasonlításban. Emésztőrendszeri betegségek 2004; 22: 112-20.
3. Protonpumpa inhibitor szondával? arznei-távirat 2003; 34: 86.