Rosuvastatin - biológia
Molekuláris iránytű a sejtek igazításához
Mi teszi a levelek öregedését ősszel
A keselyű gyöngytyúk demokráciája
Ekembo környezete: Az emberek nyílt tájakon is éltek
| Genetika | Mezőgazdaság, erdészet és állattenyésztés
A búzafajtát vad füvek keresztezésével hozták létre
| Genetika | Mezőgazdaság, erdészet és állattenyésztés
Árpa Pangenom: Mérföldkő az üveggyár felé vezető úton
Csökkentett táplálékfogyasztással, hosszabb élettartammal
Az állatmentes módszer megjósolja a nanorészecskék toxicitását
Sejtvándorlás: egy ismert fehérje újonnan felfedezett funkciója
Rozuvasztatin
IUPAC: (3R.,5.S.,6.E.) -7- [4- (4-fluor-fenil) -2- (metil-metil-szulfonil-amino) -6-propán-2-il-pirimidin-5-il] -3,5-dihidroxihept-6-enoesav
≥ 155 ° C (kalcium-só) [1]
Rozuvasztatin (Kereskedelmi név Crestor ®; első gyártó: AstraZeneca) a sztatinok csoportjába tartozó gyógyszer, amelyet koleszterinszint-csökkentőként alkalmaznak a lipidanyagcsere rendellenességeinek kezelésében.
Klinikai információk
Alkalmazási területek (indikációk)
A rozuvasztatin a sztatinok csoportjába tartozó gyógyszer, amelyet primer hiperkoleszterinémia vagy vegyes diszlipidémia kezelésére alkalmaznak az étrend mellett, amikor ezek és más terápiás intézkedések, például további testmozgás nem hozzák meg a kívánt terápiás sikert.
A cselekvés mechanizmusa
A rozuvasztatin a HMG-CoA reduktáz inhibitora. Ez az enzim katalizátorként működik a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim A (HMG-CoA) redukciójában mevalonáttá, ami korlátozó lépés a máj koleszterinszintézisében.
Kereskedelmi nevek és dózisformák
| Fontos jegyzet: A gyógyszerek kereskedelmi neveit és adagolási formáit nem szabályozzák. Ezért az egyes országokban eltérhetnek. |
A rozuvasztatin kereskedelemben kapható Ausztriában (2003 márciusa óta) és Svájcban 10, 20 és 40 mg erősségben; Németországban 2009. január 15-től volt forgalomban.
Farmakológiai tulajdonságok
Egyéb információk
Tanulmányok
Biztonsági tanulmányok
Körülbelül 6500 betegévre állnak rendelkezésre biztonsági vizsgálatok. A mellékhatások profilja megegyezik a többi sztatinéval. Ugyanakkor a rabdomiolízisről és a veseelégtelenségről már beszámoltak a maximálisan megengedett 40 mg-os adag kétszeresénél. [3]
ASTEROID vizsgálat---
Itt megvizsgálták az intenzív rosuvastatin terápia előnyeit 40 mg dózisban az érelmeszesedés szempontjából. Az IVU (intravaszkuláris szonográfia) kimutatta, hogy a rozuvasztatin akár 9% -os regressziót is okozhat a koszorúér-plakkokon. Ez az előny azonban csak 70 mg/dl LDL-érték alatt jelent meg. Ez azt mutatja, hogy az intenzív sztatin-terápia hasznos lehet CHD-s betegeknél.
AURORA tanulmány
(A. tanulmány a Use R.osuvastatin azoknál a betegeknél, akiknek ezt igénylik Onending R.enal dialízis: an A.a túlélés és a kardiovaszkuláris események értékelése) egy randomizált, kettős-vak, hosszú távú tanulmány, amelynek célja a 10 mg rosuvastatin adag halálozásra és súlyos kardiovaszkuláris eseményekre gyakorolt hatásának értékelése 2775 végstádiumú veseelégtelenségben és krónikus hemodialízisben szenvedő beteg esetében (2003-ban kezdődött, a GALAXY program részeként) [4 ]
COMET tanulmány
A rozuvasztatin előnyeit metabolikus szindrómában végzett prospektív vizsgálatban vizsgálták. Ez a COMET-tanulmány (COmparatív vizsgálat rozuvasztatinnal METabolikus szindrómában szenvedő betegeknél). 10 mg rozuvasztatint összehasonlítottunk 10 és 20 mg atorvasztatinnal az LDL-koleszterin csökkentése érdekében. Az eredmények szerint a 10 mg rozuvasztatint tartalmazó LDL-koleszterin majdnem 43% -kal, 10 mg atorvastatin-tartalom majdnem 37% -kal csökkent. Mindkét sztatin 20 milligrammos dózisának összehasonlítása a rozuvasztatin mellett valamivel kevesebb, mint 49% -ot és 42,5% -ot mutatott. Különbség mutatkozott a rosuvastatin mellett is, amikor „100 mg/dl-nél alacsonyabb európai LDL-célértéket értek el” és a „HDL-növekedés százalékában” paramétert. [5]
CORONA tanulmány
2007-ben megjelentek a CORONA vizsgálat eredményei, amelyekben több mint 5000 szívelégtelenségben szenvedő beteget kezeltek napi 10 mg rozuvasztatinnal vagy placebóval egy éven keresztül. Az elsődleges végpont (kardiovaszkuláris halál, nem halálos kimenetelű szívizominfarktus, stroke) tekintetében nem volt szignifikáns különbség a rosuvastatin és a placebo alkalmazása közötti hatásban. [6]
JUPITER tanulmány
Az NEJM-ben 2008. november 9-én közzétett tanulmány azt a kérdést vizsgálta, hogy vajon az emelkedett C-reaktív fehérje (CRP), de normális koleszterinszinttel rendelkező emberek részesülhetnek-e a sztatin-terápiában is. A vér CRP-koncentrációjának emelkedett szintje információt nyújt a gyulladás mértékéről, és prediktív paraméter a kardiovaszkuláris kockázat szempontjából. Amint a vizsgálat eredményei azt mutatják, mind az LDL, mind a CRP értékek csökkenthetők a rozuvasztatin alatt. [7]
A szimvasztatinnal, a pravasztatinnal, a fluvasztatinnal és az atorvastatinnal ellentétben azonban nincsenek olyan hosszú távú vizsgálatok, amelyek az LDL-koleszterin mint helyettesítő paraméter tiszta csökkentése révén pozitív előnyöket bizonyítanának a betegségek vagy halálesetek kapcsán. [8.]
GISSI-HF tanulmány
A 2008-ban közzétett GISSI-HF tanulmány a CORONA 4574 szívelégtelenségben szenvedőkhöz hasonlóan vizsgálta a 10 mg rozuvasztatin és a placebo összehasonlítását. A megfigyelés medián ideje itt 3,9 év volt. Ismételten nem volt különbség a rozuvasztatin és a placebo között az összes okból eredő mortalitás és a kardiovaszkuláris okokból történő kórházi kezelés együttes végpontjában. Az összes halálozási arány 29% volt a rosuvastatin és 28% a placebo esetében; a kórházba újra felvett vagy kardiovaszkuláris okok miatt elhunyt betegek aránya 57% volt a rosuvastatin és 56% a placebo esetében. [9]