Rosuvastatin Crestor; 174582009 PZ - Gyógyszerészeti újság
5 mg filmtabletta
10 mg filmtabletta
20 mg filmtabletta
Jelzések
A Rosuvasatin felnőttek, serdülők és 6 évesnél idősebb gyermekek számára az étrend mellett primer hiperkoleszterinémia vagy vegyes diszlipidémia kezelésére is engedélyezett, ha ezek és más nem gyógyszeres intézkedések nem hozzák meg a kívánt eredményt, valamint az étrenden és másokon kívül homozigóta családi hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél is. lipidcsökkentő intézkedések, vagy ha ezek nem megfelelőek. A rozuvasztatint nagy kardiovaszkuláris események megelőzésére is engedélyezték olyan betegeknél, akik várhatóan nagy kockázatnak vannak kitéve.
Alkalmazási utasítások és utasítások
A hypercholerstinemia kezelésében az ajánlott kezdő adag napi egyszeri 5 vagy 10 mg rozuvasztatin, a kardiovaszkuláris események kockázatának csökkentése érdekében pedig 20 mg rozuvasztatin.
Az adag kiválasztásakor az orvos figyelembe veszi a beteg egyéni koleszterinszintjét, a szív- és érrendszeri betegségek kockázatát és a mellékhatások lehetséges kockázatát. 5 mg ajánlott 70 év feletti, közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő és ázsiai eredetű betegek számára. Megnövekedett biohasznosulás figyelhető meg bennük. A maximális napi adag 40 mg. A betegek a filmtablettát étkezés közben vagy anélkül is bevehetik a nap bármely szakában.
Fontos interakciók
A többi sztatinral ellentétben a rozuvasztatin csak nagyon kis mértékben bomlik le a citokróm P450 rendszeren keresztül. Ezért nem várható kölcsönhatás inhibitorokkal (például itrakonazol, ketokonazol, fluoxetin) vagy a CYP-3A4 induktorokkal (például fenitoin, karbamazepin). A lebontásban a CYP-2C9 izoenzim játszik a legnagyobb szerepet. A gyógyszert N-dezmetil-metabolittá és lakton-formává metabolizálja, utóbbi klinikailag hatástalannak tekinthető. Az N-dezmetil-metabolit még mindig a kiindulási anyag hatékonyságának körülbelül 50% -át teszi ki. A dózis körülbelül 90 százaléka ürül a székletben. A maradék a vizelettel ürül.
Mellékhatások
A rozuvasztatin biztonságossági profilja mindkét vizsgálatban hasonló volt a többi sztatinéval. A leggyakoribb mellékhatások fejfájás, szédülés, székrekedés, izomfájdalom és gyengeség voltak.
Mint más sztatinoknál, a rabdomyolysis is ritkán fordulhat elő rosuvastatin alkalmazásakor. Ezért tanácsos megkérni a betegeket, hogy azonnal forduljanak orvoshoz, ha megmagyarázhatatlan izomfájdalmat, izomgyengeséget vagy a vázizmok görcsét tapasztalják. Különösen igaz ez, ha ehhez rossz közérzet és láz társul. Az izomfájdalmak kockázata növekszik, ha egyidejűleg olyan hatóanyagokat, mint gemfibrozil, fenofibrát, más fibrátok vagy lipidcsökkentő nikotinsav adagokat használnak. Ugyanez vonatkozik a proteáz inhibitorok egyidejű alkalmazására.
Ellenjavallatok és óvintézkedések
A rozuvasztatin ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben vagy aktív májbetegségben szenvedő betegeknél, valamint terhes és szoptató nőknél. A ciklosporin egyidejű alkalmazása szintén ellenjavallt, mivel ez hétszeresére növeli a CSE inhibitor plazmakoncentrációját.
A hatóanyaggal vagy bármely más összetevővel szembeni túlérzékenység esetén a gyógyszer ellenjavallt.
Tanulmányok
A rozuvasztatin jóváhagyása többek között a két STELLAR (statin-terápia az emelkedett lipidszintekhez viszonyítva, összehasonlítva az összes dózist a rozuvasztatinnal) és a MERCURY I (a koleszterin hatékony csökkenésének mérése a rozuvasztatin-terápiával) alapul. A STELLAR 2268 hiperkoleszterinémiás betegbe vont be, összehasonlítva a rozuvasztatin LDL-koleszterinszintre gyakorolt hatását az atorvasztatin, a szimvasztatin és a pravasztatin hatásával. A rozuvasztatin lényegesen jobban csökkentette az LDL-koleszterint, mint az összehasonlító statinok.
A MERCURY-I tanulmány 3161 magas kockázatú pácienssel vizsgálta az LDL szintre gyakorolt hatást, amikor különböző statinokra váltott. A 10 mg rozuvasztatin hatékonyságát összehasonlították 10 mg atorvasztatinnal, 20 mg szimvasztatinnal és 40 mg pravasztatinnal. Az LDL-koleszterin európai célértékének elérését határozták meg végpontként. A 10 mg rozuvasztatinra való áttéréssel lényegesen több beteg érhette el a célértéket 116 mg/dl (86,4 százalék) alatt, mint 10 mg atorvasztatint (80 százalék), 20 mg szimvasztatint (72 százalék) vagy 40 mg pravasztatint (66 százalék).
sajátosságai
A Crestort 30 ° C alatti hőmérsékleten és eredeti csomagolásban kell tárolni (nedvességtől védve).
A Crestor vényköteles.
Képletek
Megtekintheti a háromdimenziós szerkezeti képletet egy ingyenes kiegészítő programmal az internetről, pl. Cortona a Parallelgraphics-tól (külső link).
Több információ
A Crestor terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt. A fogamzóképes nőknek, akik rozuvasztatint szednek, megbízhatóan meg kell akadályozniuk a terhességet.