Simvastatin AL 20 mg filmtabletta Prospect simvastatinum
Javallatok Simvastatin AL 20 mg filmtabletta:
hiperkoleszterinémia
A szimvasztatin AL javallt az összkoleszterin és az LDL-koleszterinszint csökkentésére primer hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél, beleértve a családi (IIa típusú) vagy kombinált hiperlipidémiás (IIb típusú) táplálkozási intézkedéseket, ha megfelelő hatás nem érhető el csak étrendi és egyéb nem farmakológiai intézkedések (pl. testmozgás és fogyás).
Ischaemiás szívbetegség
A szimvasztatin AL csökkenti a mortalitás és a morbiditás kockázatát az iszkémiás szívbetegségben szenvedő betegeknél, akik ateroszklerotikus kardiovaszkuláris betegségben szenvednek, magas koleszterinszinttel (> 5,5 mmol/l) együtt, hipolipidémiás étrenddel és más nem farmakológiai intézkedésekkel (testmozgás és csökkent súly).
Ellenjavallatok:
- túlérzékenység a szimvasztatinnal, más HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal vagy bármely segédanyaggal szemben;
- aktív májbetegség vagy a szérum transzaminázainak megmagyarázhatatlan tartós növekedése;
- porfiria;
- myopathia;
- terhesség és szoptatás; fogamzóképes nők, nem hormonális módszerekkel történő megfelelő védelem hiányában;
- gyermekek és 18 év alatti serdülők;
- egyidejű kezelés itrakonazollal, ketokonazollal, antiprotézisekkel.
Kérdezze meg kezelőorvosát, ha Ön ilyen helyzetben van vagy volt
Simvastatin AL 20 mg filmtabletta:
Adagolás és alkalmazás módja
A szimvasztatin-kezelés megkezdése előtt, valamint az ezzel a gyógyszerrel történő kezelés alatt a betegeknek hagyományos, koleszterinszint-csökkentő étrendet kell követniük.
A Simvastatin AL filmtablettát vízzel kell beadni. Éhgyomorra és étkezés után is beadhatók.
hiperlipidémia
Az ajánlott kezdő adag 10 mg szimvasztatin naponta, egyszeri adagként, este. Szükség esetén a kezelést 5 mg kezdő adaggal lehet elkezdeni. Szükség esetén az adagot legalább 4 hetes időközönként meg lehet növelni, maximum 80 mg szimvasztatinnal, naponta egyszeri adagként, este.
Az adag módosítása a plazma koleszterinszintjének legalább 4 hetes időközönként történő monitorozásán alapul.
Ha az LDL-koleszterinszint 1,94 mmol/l (75 mg/dl) alá csökken, vagy az összes plazma koleszterinszint 3,6 mmol/l (140 mg/dl) alá esik, mérlegelni kell a szimvasztatin adagjának csökkentését.
Ischaemiás szívbetegség
Az iszkémiás szívbetegségben szenvedő betegeknek ajánlott napi 20 mg szimvasztatin kezdeti adagot bevenni, egyszeri adagként este. Szükség esetén az adagot legalább 4 hetes időközönként meg lehet növelni, maximum 80 mg szimvasztatinnal, naponta egyszeri adagként, este. Ha a plazma LDL-koleszterin koncentrációja 75 mg/100 ml (1,94 mmol/l) alá esik, vagy az összkoleszterin szintje 140 mg/100 ml (3,6 mmol/l) alá csökken, akkor az adagot mérlegelni kell. szimvasztatin.
Egyidejű terápia
A szimvasztatin önmagában vagy epesav-kelátokkal (kolesztiramin, kolesztipol) kombinálva hatékony.
Kolesztipol és kolesztiramin típusú hipokoleszterinémiás szerek egyidejű alkalmazása esetén a szimvasztatint a gyanta beadása előtt 1 órával vagy azt követően legalább 4 órával kell beadni, hogy elkerülhető legyen a szimvasztatin csökkent felszívódása. Ciklosporinnal, fibrátokkal (vagy niacinnal) és szimvasztatinnal egyidejűleg kezelt betegeknél a maximális ajánlott adag napi 10 mg szimvasztatin.
Adagolás vesekárosodás esetén
Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására, mivel a szimvasztatin nem választ ki jelentős mértékben vesét.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance 30 ml/perc alatt) a napi 10 mg-ot meghaladó dózisokat kell módosítani, és ha szükséges, óvatosan kell beadni.
Összetétel Simvastatin AL 20 mg filmtabletta:
óvintézkedések:
Izomhatások
A szimvasztatin és más hidroxi-metil-glutaril-CoA reduktáz (HMG-CoA reduktáz) gátlók alkalmanként myopathiát okozhatnak, amelyet izomfájdalom vagy izomgyengeség kísérhet, és az izomkreatin-foszfokináz (CPK) jelentős növekedése kíséri (a normál érték felső határának ötszöröse) . A myoglobinuria miatt másodlagos veseelégtelenséggel vagy anélkül kialakuló rhabdomyolysisről ritkán számoltak be.
Gyógyszerkölcsönhatások okozta myopathia
A myopathia előfordulása és súlyossága megnő a HMG-CoA reduktáz inhibitorok és olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazásával, amelyek önmagukban miopathiát okozhatnak, például gemfibrozil vagy más fibrátok és niacin (nikotinsav) hipolipidémiás dózisokban (â/¥ 1 g/nap).
Úgy gondolják, hogy a HMG-CoA reduktáz inhibitorok megemelkedett plazmakoncentrációja is növeli a myopathia kockázatát. A citokróm P450 3A4 izoform részt vesz a szimvasztatin és más HMG-CoA reduktáz inhibitorok biotranszformációjában. Néhány jelentős enzimgátló hatású gyógyszer terápiás dózisokban, amelyeket ezen metabolikus útvonal metabolizál, jelentősen megnövelheti a HMG-CoA reduktáz inhibitorok plazmakoncentrációját, ezáltal növelve a myopathia kockázatát. A gyógyszerek ebbe a kategóriájába tartozik a ciklosporin, az itrakonazol, a ketokonazol és más gombaellenes hatású imidazolok, makrolid antibiotikumok: eritromicin és klaritromicin, HIV proteáz inhibitorok és az antidepresszáns nefazodon.
Általános intézkedések a myopathia kockázatának csökkentésére
A szimvasztatint szedő betegeket figyelmeztetni kell a myopathia kialakulásának kockázatára és a megmagyarázhatatlan izomfájdalom, érzékenység vagy hipotónia jelentésének szükségességére. A megmagyarázhatatlan izomtünetekkel rendelkező betegeknél a normális érték felső határának 10-szerese fölötti CPK-szint myopathiára utal. A myopathia gyanúja vagy diagnózisa esetén a szimvasztatin-kezelést abba kell hagyni. A legtöbb esetben a kezelés hirtelen abbahagyása esetén az izomtünetek és a megnövekedett CPK remisszióban részesülnek.
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél, amelyek általában a cukorbetegség szövődményei, fokozott a rhabdomyolysis kockázata. Ezekben a betegeknél a szimvasztatin dózisának növelése óvatosságot igényel. Mivel a kezelés rövid idejű abbahagyásának nincsenek káros következményei, a Simvastatin AL-t fel kell függeszteni néhány nappal a műtét előtt, vagy ha hajlamosító tényező lép fel a veseelégtelenség miatt a rabdomiolízis következtében (súlyos akut fertőzések, hipotenzió, súlyos műtét, súlyos trauma)., súlyos anyagcsere-, endokrinológiai vagy elektrolit rendellenességek, kontrollálatlan epilepszia).
Intézkedések a gyógyszerkölcsönhatások miatti myopathia kockázatának csökkentésére A Simvastatin AL és egy potenciálisan kölcsönhatásban lévő gyógyszerrel kombinált kezelés esetén az orvosnak fel kell mérnie a lehetséges előnyöket és kockázatokat, és szorosan figyelemmel kell kísérnie a beteget, különösen a kezelés első hónapjaiban és az azt követő időszakokban. az egyik gyógyszer adagjának növelése. Ilyen helyzetekben fontolóra lehet venni a CPK időszakos meghatározását, de nem biztos, hogy ez a monitorozás megakadályozza a myopathiát. Kerülni kell a Simvastatin AL és fibrátok vagy niacin együttes alkalmazását, kivéve, ha a plazma lipidkoncentrációjának potenciális előnye meghaladja ennek a kombinációnak a fokozott kockázatát.
A fibrátok vagy a niacin és az alacsony dózisú szimvasztatin kombinációját rövid távú, myopathia nélküli klinikai vizsgálatokban alkalmazták. Ezeknek a gyógyszereknek a HMG-CoA reduktáz gátlókkal történő kombinációja az LDL-koleszterin további kismértékű csökkenését eredményezi, de a trigliceridszint csökkenése és a HDL-koleszterinszint növekedése jelentős lehet. Ha ezeknek a gyógyszereknek a kombinációjára van szükség a Simvastatin AL-val, a klinikai tapasztalatok azt sugallják, hogy a myopathia kockázata alacsonyabb, ha niacinnal kombinálják, mint a fibrátokkal.
A Simvastatin AL-t ciklosporinnal, fibrátokkal vagy niacinnal kombinációban kezelt betegeknél a szimvasztatin dózisa nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot, mivel a myopathia kialakulásának kockázata nagy dózisban jelentősen megnő.
A szimvasztatin együttadása itrakonazollal, ketokonazollal, eritromicinnel, klaritromicinnel, HIV proteáz inhibitorokkal vagy nefazodonnal nem ajánlott. Ha nincs alternatíva az itrakonazollal, ketokonazollal, eritromicinnel vagy klaritromicinnel végzett rövid távú kezeléssel szemben, és a hipokoleszterinémiás kezelés hosszú távú leállításának nincsenek ismert mellékhatásai, fontolóra lehet venni a szimvasztatin rövid távú leállítását.
Kerülni kell a CYP3A4-et jelentősen gátló hatással bíró egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazását és a szokásos dózisokban, kivéve, ha a kombinált kezelés előnyei felülmúlják a megnövekedett kockázatot.
hipertrigliceridémia
Noha a szimvasztatin csökkenti a triglicerid szintet, ez nem javallt hiperlipidémiában, amely főleg hipertrigliceridémiában nyilvánul meg (I., IV. És V. típusú hiperlipidémia).
Szemészeti értékelés
Gyógyszeres kezelés hiányában az öregedés következtében a lencse homályosságának időbeli növekedése kiszámítható. A jelenlegi adatok nem mutatják a szimvasztatin káros hatását a lencsére.
figyelmeztetések:
Májhatások
Mint más lipidcsökkentő gyógyszereknél, a szimvasztatin-kezelés során a szérum transzaminázok szintjének akár háromszorosát is megnőtt. Ezek a növekedések átmenetiek voltak, nem jártak klinikai tünetekkel, és nem igényelték a kezelés leállítását. A transzaminázok normálértéknél háromszorosának növekedése a szimvasztatin leállítását igényli.
A máj tesztelése ajánlott a szimvasztatin-kezelés kezdetén, és a kezelés során rendszeresen meg kell ismételni minden beteget, különösen azoknál a betegeknél, akiknek dózist kell emelni.
Különös figyelmet kell fordítani azokra a betegekre, akiknek a HMG-CoA reduktáz gátlókkal történő kezelésének kezdetétől megváltozott a májvizsgálata, ismételt meghatározással és a szérum transzaminázszintek több mint háromszorosának leállításával.
A szimvasztatint körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik jelentős mennyiségű alkoholt fogyasztanak és/vagy kórtörténetében májbetegség szerepel.
A máj és az izmok mellékhatásainak kockázata növekszik a szimvasztatin adagjának növelésével.
A szimvasztatint a citokróm P450 3A4 izoenzim metabolizálja. Az izomkárosodás kockázata nő az erős CYP 3A4 inhibitorokkal, amelyek növelik a szimvasztatin plazmaszintjét.
Nem ajánlott veleszületett galaktozémia, glükóz és galaktóz malabszorpciós szindróma, laktóz hiány miatt kialakuló laktóz hiány esetén.
gyermekek
A szimvasztatin biztonságosságát és hatékonyságát 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem igazolták, ezért a szimvasztatin ebben a korcsoportban nem ajánlott.
idős
A szimvasztatin hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták 70 év feletti idős betegeknél, miokardiális infarktus után.
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek
A szimvasztatin nem befolyásolja hátrányosan a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
A Simvastatin AL 20 mg filmtabletta mellékhatásai:
A szimvasztatin AL általában jól tolerálható, a legtöbb mellékhatás általában enyhe és átmeneti.
Gyakori: Hasi fájdalom, hányinger, hasmenés vagy székrekedés, gyomorégés, puffadás, aszténia és fejfájás.
Szintén beszámoltak: kiütés, viszketés, alopecia, szédülés, izomgörcsök, myalgiasok, pancreatitis, paresztézia, perifériás neuropathia, anaemia.
Ritkán előfordulhat myopathia, rhabdomyolysis vagy hepatitis és/vagy sárgaság.
Nagyon ritkán fordulhat elő túlérzékenységi szindróma, amely a következőkben nyilvánulhat meg: angioödéma, lupoid szindróma, reumatikus polimialgia, dermatomyositis, vasculitis, trombocitopénia, eozinofília, megnövekedett ESR, ízületi gyulladás, arthralgia, csalánkiütés, fényérzékenység, láz, hiperémia rossz.
Laboratóriumi értékek
A szérum transzaminázok (ALT és/vagy ASAT) jelentős és tartós növekedése ritkán fordulhat elő; az alkalikus foszfatáz és az IL-glutamil-transzpeptidáz szintén növekedhet. A májtesztek változása általában enyhe és átmeneti. Az izomkárosodásban a csontvázizomzatból származó plazma CPK-frakció növekedése fordulhat elő.
Ha az előírtnál több Simvastatin AL-t vett be, azonnal tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
túladagolás:
A szimvasztatin túladagolásának számos esetét jelentették. A túladagolás megnyilvánulása nem volt specifikus, és a betegek következmények nélkül gyógyultak meg. A maximális bevitt adag 450 mg szimvasztatin volt. A túladagolás kezelése általános támogató intézkedésekből áll.
A maximális plazmakoncentrációt a lenyelés után 1,3-2,4 órával érik el.
Ha az előírtnál több Simvastatin AL-t vett be, azonnal tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel:
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható gyógyszereket is.
Kölcsönhatások a CYP3A4-gyel
A szimvasztatin nem gátolja a CYP3A4-et, ezért nem befolyásolja az ezen úton metabolizálódó gyógyszerek plazmakoncentrációját. A szimvasztatin azonban a CYP3A4 szubsztrátja. A CYP3A4 erős gátlói fokozhatják a rabdomiolízis-szerű mellékhatások (dózisfüggő) kockázatát (csökkent májkoleszterin-metabolizmus). A CYP3A4-gátlókkal történő kezelés alatt ajánlott egy másik statin alkalmazása, a hipokoleszterinémiás kezelés módosítása vagy abbahagyása.
Ezek a gyógyszerek a következők: ciklosporin, itrakonazol, ketokonazol, eritromicin, klaritromicin, HIV proteáz inhibitorok és nefazodon.
Gemfibrozil és más fibrátok, niacin lipidcsökkentő adagokban (â ‰ ¥ 1 g/nap)
Ezek a gyógyszerek növelik a myopathia kialakulásának kockázatát, ha szimvasztatinnal együtt alkalmazzák, valószínűleg azért, mert monoterápiában is myopathiát okozhatnak. Nincs bizonyíték arra, hogy ezek a gyógyszerek megváltoztatnák a szimvasztatin farmakokinetikáját.
Orális antikoaguláns
A szimvasztatin növeli az antikoaguláns hatást és a vérzés kockázatát. A protrombinaemia és az INR gyakoribb monitorozása ajánlott, esetleg az orális antikoaguláns adagjának módosítása.
Amiodaron, verapamil, diltiazem
A myopathia és/vagy rhabdomyolysis kialakulásának kockázata megnő a nagy dózisú szimvasztatin és amiodaron vagy verapamil együttes alkalmazásakor.
Nagy dózisú szimvasztatinnal (80 mg naponta) és diltiazemzel kezelt betegeknél kissé megnő a myopathia kialakulásának kockázata.
propranolol
Egészséges önkéntesekben nincsenek klinikailag jelentős kölcsönhatások a szimvasztatin és a propanolol egyidejű alkalmazásával.
digoxin
A szimvasztatin digoxinnal történő együttes alkalmazása a digoxin plazmakoncentrációjának enyhe (0,3 ng/ml alatti) növekedését eredményezi.
Grapefruit juice
Egy vagy több olyan komponenst tartalmaz, amely gátolja a CYP3A4-et, és amely növelheti a CYP3A4 által metabolizált gyógyszerek plazmakoncentrációját. A mérsékelt fogyasztás (pl. Napi 240 ml) hatása minimális (13% -kal növeli a HMG-CoA reduktáz gátló aktivitását a plazma koncentrációs görbe alatti területtel mérve az idő függvényében), és klinikailag nem releváns. Azonban nagyon nagy mennyiségeket (napi egy liter felett) kerülni kell, mivel ezek jelentősen megnövelik a HMG-CoA reduktáz gátló aktivitását.
A Simvastatin AL 20 mg filmtabletta terhesség/szoptatás alatt:
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene használni, kérdezze meg orvosát vagy gyógyszerészét
A szimvasztatin terhesség alatt ellenjavallt. Bár az állatokon végzett teratogenitási vizsgálatok nem mutatták ki a szimvasztatin teratogén hatását, a szimvasztatin terhesség alatt történő alkalmazása nem ajánlott. A szimvasztatin abbahagyása és a fogantatás között 1 hónapos intervallumot kell tartani. A szimvasztatin csak akkor adható fogamzóképes nőknek, ha nem hormonális fogamzásgátló módszereket alkalmaznak. Ha egy nő teherbe esik a gyógyszer alkalmazása során, azonnal le kell állítani a kezelést, és tájékoztatnia kell a beteget a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatról.
Nem ismert, hogy a szimvasztatin vagy metabolitjai kiválasztódnak-e az anyatejbe. Az anyatejbe történő kiválasztódásra vonatkozó adatok hiányában a szimvasztatin ellenjavallt szoptató nőknél.